PIK-III

別名: VPS34-IN2

目錄號：S7683 Purity: 99.04%

PIK-III (VPS34-IN2), 一種選擇性VPS34酶活性的抑制劑，抑制細胞自噬以及LC3的重新脂化，穩(wěn)定自噬底物。其對VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分別為0.018 μM和1.2 μM。

PIK-III Chemical Structure

CAS: 1383716-40-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1875.51	現(xiàn)貨
5mg	1613.99	現(xiàn)貨
25mg	5709.11	現(xiàn)貨
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產品質控

批次： S768301 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]63 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.04%

99.04

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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NCOA4 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of p62 degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NBR1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of NDP52 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
DLD1	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of VPS34 in human DLD1 cells assessed as prevention of FTH1 protein degradation at 1 to 10 uM incubated for 24 hrs by Western blot analysis	26819669
U2OS	Function assay		2 hrs	Inhibition of VPS34 in human U2OS cells incubated for 2 hrs by GFP-FYVE reporter gene assay, IC50=0.012μM	26819669
VERO-E6	Toxicity assay		48 hrs	Toxicity CC50 against VERO-E6 cells determined at 48 hours by high content imaging (same conditions as 2_LEY without exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus), CC50=2.11μM	ChEMBL
VERO-E6	Function assay		48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of VERO-E6 cells after 48 hours exposure to 0.01 MOI SARS CoV-2 virus by high content imaging, IC50=7.92μM	ChEMBL
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生物活性

產品描述

靶點

Vps34 ^[1] (Cell-free assay)	PI3Kδ ^[1] (Cell-free assay)
0.018μM	1.2μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	VPS34酶活性對于哺乳動物細胞中LC3的脂化是十分必要的。PIK-III在哺乳動物細胞中是一種強力的細胞自噬以及LC3脂化的抑制劑。在H4細胞中，當自噬反應被mTOR抑制劑AZD8055誘導時，PIK-III可抑制自溶酶體的形成、在基礎水平上提高LC3的胞質信號。在CCCP-誘導的線粒體自噬模型中，PIK-III抑制線粒體的清除。在H4和PSN1細胞中，PIK-III的處理導致LC3-I水平的上升。在Panc10.05細胞中，PIK-III同時升高LC3-II和LC3-I的水平^[1]。
細胞實驗	細胞系	H4細胞/ HeLa細胞
	濃度	2.5μM（H4細胞）/ 5μM（Hela細胞）
	孵育時間	過夜（在H4細胞中）/12 h（在Hela細胞中）
	方法	為了確定抑制VPS34的功能是否影響自噬反應，LC3和一些已知的自噬底物（如被破壞的線粒體、自噬運貨受體p62）被檢測。表達mCherry-GFP-LC3的H4細胞用小分子化合物處理過夜，固定，Hoechst 33342染色，自動采集拍照。表達GFP-Parkin的Hela細胞用PIK-III處理12小時，然后加入CCCP處理12小時，固定，對內源性Tom20進行染色并拍照檢測。

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25327288/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25327288/

化學信息&溶解度

分子量	319.36	分子式	C₁₇H₁₇N₇
CAS號	1383716-40-2	SDF	Download PIK-III SDF
Smiles	C1CC1CC2=NC(=NC=C2C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=NC=C4)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (197.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 63 mg/mL (197.26 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.150mg/ml (9.86mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL63mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.390mg/ml (1.22mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 7.8mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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操作手冊

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):