Lys05

目錄號(hào)：S8369 Purity: 99.93%

Lys05是一種新型的溶酶體自噬抑制劑，可有效地在細(xì)胞和腫瘤中的溶酶體中積累并降低溶酶體的酸度，從而導(dǎo)致發(fā)揮對(duì)自噬和腫瘤生長(zhǎng)的持續(xù)抑制作用。

Lys05 Chemical Structure

CAS: 1391426-24-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	876.55	現(xiàn)貨
25mg	2678.32	現(xiàn)貨
100mg	5651.68	現(xiàn)貨
500mg	13677.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.93%

99.93

Lys05相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Resveratrol (trans-Resveratrol) Spautin-1 PIK-III DC661 Autophinib SMER28 Flubendazole ROC-325 EAD1 NSC 185058 EN6 MPP+ iodide STF-62247 Daurisoline IITZ-01 CA-5f Lucanthone QX77 CA77.1	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Autophagy ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Lys05是Lys01的水溶性鹽類(lèi)。Lys05作為單藥給藥時(shí)候，在體外多種人類(lèi)癌細(xì)胞系和體內(nèi)移植瘤模型中都具有有效的抗腫瘤活性^[1]。 Lys01和Lys05能產(chǎn)生相等的、劑量依賴(lài)性的LC3II/LC3I比值上升，自噬貨物蛋白p62的積累，在MTT實(shí)驗(yàn)中，IC50相等^[2]。

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

Lys05是Lys01的水溶性鹽類(lèi)。Lys05作為單藥給藥時(shí)候，在體外多種人類(lèi)癌細(xì)胞系和體內(nèi)移植瘤模型中都具有有效的抗腫瘤活性^[1]。

Lys01和Lys05能產(chǎn)生相等的、劑量依賴(lài)性的LC3II/LC3I比值上升，自噬貨物蛋白p62的積累，在MTT實(shí)驗(yàn)中，IC50相等^[2]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	低劑量的Lys05耐受良好，具有抗腫瘤活性，而在高濃度下，Lys05能夠產(chǎn)生Paneth細(xì)胞功能障礙及腸道上皮細(xì)胞毒性，與具有ATG16L1基因缺陷的小鼠和人類(lèi)形狀表型相似。在兩種黑色素瘤移植瘤模型和結(jié)腸癌異種移植模型中，間歇性的高劑量Lys05給藥或慢性的每日一次Lys05低劑量給藥能夠在體內(nèi)環(huán)境下對(duì)自噬反應(yīng)產(chǎn)生顯著的早期阻滯。通過(guò)腹腔注射，每日單藥給藥10 mg/kg，Lys05具有抗腫瘤活性^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Nu/Nu裸鼠
	Dosages	10 mg/kg, 40 mg/kg 或 80 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22878685/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22566612/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34099621/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22878685/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22566612/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34099621/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	549.75	分子式	C₂₃H₂₃Cl₂N₅.3HCl
CAS號(hào)	1391426-24-6	SDF	Download Lys05 SDF
Smiles	CN(CCNC1=C2C=CC(=CC2=NC=C1)Cl)CCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl.Cl.Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 9 mg/mL ( (16.37 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 3 mg/mL (5.45 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL ( (7.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (181.9 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 25 mg/mL (45.47 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated;

Ethanol : Insoluble

Water : 25 mg/mL (45.47 mM)

DMSO : 20 mg/mL ( (36.38 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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