ROC-325

目錄號：S8527 Purity: 99.98%

ROC-325是具有口服活性的溶酶體介導(dǎo)的自噬抑制劑，可減少AML細(xì)胞的細(xì)胞活性，IC50范圍為0.7-2.2 μM。

ROC-325 Chemical Structure

CAS: 1859141-26-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1204.36	現(xiàn)貨
25mg	3661.45	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

ROC-325相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Resveratrol Spautin-1 PIK-III DC661 Lys05 Autophinib SMER28 Flubendazole EAD1 NSC 185058 EN6 MPP+ iodide STF-62247 Daurisoline IITZ-01 CA-5f Lucanthone QX77 CA77.1	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

ROC-325是具有口服活性的溶酶體介導(dǎo)的自噬抑制劑，可減少AML細(xì)胞的細(xì)胞活性，IC50范圍為0.7-2.2 μM。

靶點(diǎn)

Autophagy ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ROC-325能夠引起自噬抑制反應(yīng)中所有的特征特性，包括自噬體的積累、溶酶體膜通透性的增加、溶酶體的脫酸化、DLC3B/p62/cathepsin D的表達(dá)升高。在體外，對一些人類AML細(xì)胞系和正常人源骨髓祖細(xì)胞進(jìn)行ROC-325處理，ROC-325可降低AML細(xì)胞活性（IC50范圍為0.7-2.2 μM），拮抗克隆存活、誘導(dǎo)凋亡，具有治療選擇性^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	ROC-325耐受良好。除了體重有適度的、非顯著性的、可逆性減輕外，無明顯毒副作用^[1]。給攜有RCC移植瘤的小鼠口服以ROC-325，可引起劑量依賴性的腫瘤生長抑制^[2]。

參考文獻(xiàn)
http://www.bloodjournal.org/content/128/22/525?sso-checked=true http://clincancerres.aacrjournals.org/content/early/2016/11/23/1078-0432.CCR-16-1742

參考文獻(xiàn)

http://www.bloodjournal.org/content/128/22/525?sso-checked=true
http://clincancerres.aacrjournals.org/content/early/2016/11/23/1078-0432.CCR-16-1742

化學(xué)信息&溶解度

分子量	503.06	分子式	C₂₈H₂₇ClN₄OS
CAS號	1859141-26-6	SDF	Download ROC-325 SDF
Smiles	CC1=C2C(=C(C=C1)NCCN(C)CCNC3=C4C=CC(=CC4=NC=C3)Cl)C(=O)C5=CC=CC=C5S2
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 3 mg/mL ( (5.96 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL ( (5.96 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL ( (7.95 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (7.95 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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