DEL-22379

目錄號(hào)：S7921 Purity: 99.94%

DEL-22379是一種水溶性ERK二聚抑制劑，IC50 為～0.5 μM.

DEL-22379 Chemical Structure

CAS: 181223-80-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1607.17	現(xiàn)貨
25mg	5715.91	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S792101 DMSO]89 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.94%

99.94

DEL-22379相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ERK1 ERK2 ERK5 ERK1/2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	SCH772984 Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) Temuterkib (LY3214996) FR 180204 XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 MK-8353 (SCH900353) Astragaloside IV Magnolin KO-947 Senkyunolide I Pluripotin (SC1) CC-90003 AG-126 BAY-885 DMU-212	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) MAPK抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

DEL-22379是一種水溶性ERK二聚抑制劑，IC50 為～0.5 μM.

靶點(diǎn)

ERK ^[1]
(in HEK293 cells)

0.5 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	DEL-22379抑制ERK二聚化，而不影響其磷酸化。在一組含有突變BRAF (V600E)或RAS (Q61L 或G12V)的細(xì)胞系中，DEL-22379表現(xiàn)出有效的抗增殖作用，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	ERK 二聚化測(cè)定
激酶實(shí)驗(yàn)	化合物篩選在HEK293T細(xì)胞中進(jìn)行，HEK293T細(xì)胞用潛在抑制劑(10 μM)處理30分鐘，然后用EGF刺激。細(xì)胞裂解物通過潛在陽(yáng)性的天然PAGE和p-ERK評(píng)估測(cè)試ERK二聚作用。體外ERK二聚作用使用從細(xì)菌中純化的GST-MEK1 ΔN EE測(cè)定，結(jié)合到谷胱甘肽瓊脂糖珠，并與25 μg/ml純化的His-ERK2和逐漸增加濃度的DEL-22379培育。進(jìn)行免疫印跡，激酶試驗(yàn)，和熒光素酶試驗(yàn)。DEL-22379化合物的硅膠對(duì)接通過OpenEye程序包(v. 2.1)提供的建模工具進(jìn)行。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	一組含有突變 BRAF (V600E) 或 RAS (Q61L 或 G12V)的人細(xì)胞系
	濃度	~10 μM
	孵育時(shí)間	48小時(shí)
	方法	細(xì)胞增殖通過Alamar blue藍(lán)試驗(yàn)分析。簡(jiǎn)而言之，細(xì)胞以1000-2000細(xì)胞/孔接種到96孔板。細(xì)胞用連續(xù)稀釋的濃度范圍為0.1 nM-10 μM的藥物處理。48小時(shí)后，細(xì)胞暴露于Alamar Blue，色度的變化在570和600 nm下測(cè)量。GI50使用GraphPad5 Prism軟件通過非線性回歸估算。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在負(fù)荷A375 (BRAF 突變體)和HCT116 (KRAS突變體)腫瘤的小鼠體內(nèi)，DEL-22379(15 mg/kg, i.p.)防止腫瘤生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移，但是不能防止注射CHL細(xì)胞(WT/WT)的小鼠體內(nèi)腫瘤形成。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷 A375 (BRAF 突變體)，CHL (WT/WT) 或 HCT116 (KRAS 突變體) 腫瘤的裸鼠
	Dosages	15 mg/kg, bid
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26267534/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26267534/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	444.53	分子式	C₂₆H₂₈N₄O₃
CAS號(hào)	181223-80-3	SDF	--
Smiles	COC1=CC2=C(C=C1)NC=C2C=C3C4=C(C=CC(=C4)NC(=O)CCN5CCCCC5)NC3=O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (200.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):