Ravoxertinib (GDC-0994)

目錄號：S7554 Purity: 99.73%

Ravoxertinib (GDC-0994)是一種有效的，可口服的，具有選擇性的 ERK1/2 抑制劑, 其IC50分別為1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。

Ravoxertinib (GDC-0994) Chemical Structure

CAS: 1453848-26-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2448.81	現(xiàn)貨
5mg	1595.85	現(xiàn)貨
25mg	4070.43	現(xiàn)貨
100mg	10565.1	現(xiàn)貨
1g	60525.09	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.73%

99.73

Ravoxertinib (GDC-0994)相關產(chǎn)品

相關靶點	ERK1 ERK2 ERK5 ERK1/2	點擊展開
相關產(chǎn)品	SCH772984 Ulixertinib (BVD-523) Temuterkib (LY3214996) FR 180204 XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 MK-8353 (SCH900353) DEL-22379 Astragaloside IV Magnolin KO-947 Senkyunolide I Pluripotin (SC1) CC-90003 AG-126 BAY-885 DMU-212	點擊展開
相關化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	活性描述	文獻信息(PMID)
A375	Function assay	Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 0.086 μM.	28376306
A375	Function assay	Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.14 μM.	28376306
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生物活性

產(chǎn)品描述

Ravoxertinib (GDC-0994)是一種有效的，可口服的，具有選擇性的 ERK1/2 抑制劑, 其IC50分別為1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。

靶點

ERK2 ^[1] (Cell-free assay)	ERK1 ^[1] (Cell-free assay)
0.3 nM	1.1 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GDC-0994有效抑制腫瘤細胞中磷酸-p90RSK。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	GDC-0994(口服)在體外癌癥模型中引起顯著的多重單劑量活性，包括KRAS突變型和 BRAF突變型人異種移植腫瘤的小鼠。^[1] 在體內(nèi)，GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介導的信號轉(zhuǎn)導通路的激活，隨后防止ERK依賴性腫瘤細胞增殖和存活。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)

體內(nèi)研究活性

GDC-0994(口服)在體外癌癥模型中引起顯著的多重單劑量活性，包括KRAS突變型和 BRAF突變型人異種移植腫瘤的小鼠。^[1]

在體內(nèi)，GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介導的信號轉(zhuǎn)導通路的激活，隨后防止ERK依賴性腫瘤細胞增殖和存活。^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02457793	Completed	Non-Small Cell Lung Cancer Metastatic Colorectal Cancer Metastatic Non Small Cell Lung Cancer Metastatic Cancers Melanoma	Genentech Inc.	June 16 2015	Phase 1
NCT01875705	Completed	Solid Tumor	Genentech Inc.	June 21 2013	Phase 1

參考文獻
http://www.abstractsonline.com/Plan/ViewAbstract.aspx?mID=3404&sKey=1eb84585-6831-405d-88b2-cef74aaf004e&cKey=22cc177f-4718-4f12-bdf6-a275db718f29&mKey=6ffe1446-a164-476a-92e7-c26446874d93 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27227380/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35764642/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36073544/ + 展開

參考文獻

http://www.abstractsonline.com/Plan/ViewAbstract.aspx?mID=3404&sKey=1eb84585-6831-405d-88b2-cef74aaf004e&cKey=22cc177f-4718-4f12-bdf6-a275db718f29&mKey=6ffe1446-a164-476a-92e7-c26446874d93
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27227380/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35764642/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36073544/

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化學信息&溶解度

分子量	439.85	分子式	C₂₁H₁₈ClFN₆O₂
CAS號	1453848-26-4	SDF	Download Ravoxertinib (GDC-0994) SDF
Smiles	CN1C(=CC=N1)NC2=NC=CC(=N2)C3=CC(=O)N(C=C3)C(CO)C4=CC(=C(C=C4)Cl)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 88 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (200.06 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (200.06 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (200.06 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 88 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL (200.06 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL ( (197.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 87 mg/mL (197.79 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

常見問題及建議解決方法

問題 1:
Could you recommend a good tolerated solvent for orally application of this compound?

回答：
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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