XMD8-92

目錄號：S7525 Purity: 99.98%

XMD8-92 是一種強效的選擇性的 big map kinase (BMK1, ERK5) 和 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的雙重抑制劑，其對ERK5和BRD4(1)K_d值分別為80 nM和170 nM。

XMD8-92 Chemical Structure

CAS: 1234480-50-2

規(guī)格	價格	庫存
10mg	875.23	現(xiàn)貨
50mg	3505.67	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

XMD8-92相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	ERK1 ERK2 ERK5 ERK1/2	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	SCH772984 Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) Temuterkib (LY3214996) FR 180204 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 MK-8353 (SCH900353) DEL-22379 Astragaloside IV Magnolin KO-947 Senkyunolide I Pluripotin (SC1) CC-90003 AG-126 BAY-885 DMU-212	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
human HeLa cells	Function assay			Inhibition of EGF-induced BMK1 autophosphorylation in human HeLa cells by SDS-PAGE analysis, IC50=0.24 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

BMK1 ^[1] (Cell-free assay)	BRD4 (1) ^[4] (Cell-free assay)
80 nM(Kd)	170 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	XMD8-92，通過抑制BMK1活化，顯著誘導(dǎo)細(xì)胞中p21表達(dá)，并介導(dǎo)對癌細(xì)胞增殖的抑制作用。^[1] XMD8-92顯著廢除羥基紅花黃色素A(HSYA)對肝星狀細(xì)胞(HSC)活化的抑制作用，并阻斷HSYA介導(dǎo)的MEF2C下調(diào)。^[2]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Western blot	BMK1 / p-BMK1 p53		22869143
	Immunofluorescence	MDM2		22869143

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	XMD8-92 (50 毫克/千克，腹腔注射) 通過阻斷腫瘤細(xì)胞增殖以及腫瘤相關(guān)的血管生成，顯著抑制異種移植人或同源小鼠腫瘤的生長。^[1] XMD8-92通過顯著下調(diào)DCLK1和它的幾個下游靶點，抑制胰腺腫瘤異種移植物的生長。^[3]
動物實驗	Animal Models	HeLa 異種移植的 Nod/Scid 小鼠，LL/2 異種移植的 C57Bl/6 小鼠
	Dosages	~50 毫克/千克，一天兩次
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832753/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24192313/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24880079/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27679845/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30563338/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832753/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24192313/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24880079/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27679845/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30563338/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	474.55	分子式	C₂₆H₃₀N₆O₃
CAS號	1234480-50-2	SDF	Download XMD8-92 SDF
Smiles	CCOC1=C(C=CC(=C1)N2CCC(CC2)O)NC3=NC=C4C(=N3)N(C5=CC=CC=C5C(=O)N4C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 80 mg/mL ( (168.58 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL ( (153.82 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (4.21 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL ( (198.08 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.320mg/ml (2.78mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL26.4mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.500mg/ml (1.05mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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相關(guān)信號通路圖

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