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VX-11e
別名: VTX-11e, Vertex-11e
VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) 是一種有效的，選擇性的，且口服生物可利用的ERK抑制劑，對(duì)ERK1的IC50 為17 nM，對(duì)ERK2的IC50 為15 nM，選擇性比作用于其他測試的激酶高200倍。
VX-11e Chemical Structure
CAS: 896720-20-0
產(chǎn)品質(zhì)控
VX-11e 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | ERK1 ERK2 ERK5 ERK1/2 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | SCH772984 Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) Temuterkib (LY3214996) FR 180204 XMD8-92 AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 MK-8353 (SCH900353) DEL-22379 Astragaloside IV Magnolin KO-947 Senkyunolide I Pluripotin (SC1) CC-90003 AG-126 BAY-885 DMU-212 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 細(xì)胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HT-29 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against human HT-29 cells, IC50=0.048 μM | |||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) 是一種有效的，選擇性的，且口服生物可利用的ERK抑制劑，對(duì)ERK1的IC50 為17 nM，對(duì)ERK2的IC50 為15 nM，選擇性比作用于其他測試的激酶高200倍。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在HT29細(xì)胞中，VX-11e有效抑制細(xì)胞增殖，IC50為48 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | ERK抑制試驗(yàn) | |||
| 通過分光光度偶聯(lián)酶試驗(yàn)測定化合物對(duì)ERK2的抑制。在該試驗(yàn)中，固定濃度的活化ERK2 (10 nM)與不同濃度化合物的DMSO (2.5%)溶液于30 °C，在pH = 7.5，包含10 mM MgCl2，2.5 mM磷酸烯醇丙酮酸鹽，200 μM NADH，150 μg/mL 丙酮酸激酶，50 μg/mL乳酸脫氫酶和200 μM erktide多肽的0.1 M HEPES緩沖液中培育10分鐘。反應(yīng)通過加入65 μM ATP起始。監(jiān)測340 nM下的吸光度減少率。IC50值根據(jù)抑制劑濃度估算。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | HT29細(xì)胞 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 48小時(shí) | |||
| 方法 | 細(xì)胞增殖通過3H-胸苷整合法測量。將細(xì)胞以10,000細(xì)胞/孔的濃度使用包含10% FBS的生長培養(yǎng)基RPMI 1640接種于96孔板。加入連續(xù)稀釋的化合物。細(xì)胞和化合物在37°C培養(yǎng)箱中培育48小時(shí)。48小時(shí)后，將0.4 μCi 3H-胸苷加入每個(gè)孔，培育8小時(shí)，然后將其放回37°C培養(yǎng)箱。細(xì)胞使用Tomtec 96-孔細(xì)胞采集器采集，CPM使用Wallac 1205 BETAPLATE液體閃爍計(jì)數(shù)器測定。IC50是對(duì)照組的50%抑制值。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠和小鼠中，VX-11e表現(xiàn)出良好的口服生物利用度。[1]在負(fù)荷人黑色素瘤RPDX腫瘤的NSG小鼠中，VX-11e (50 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致pRSK被強(qiáng)烈抑制，并抑制腫瘤生長。當(dāng)與BKM120結(jié)合使用時(shí)，VX-11e導(dǎo)致腫瘤生長抑制顯著提高。[2] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 負(fù)荷人黑色素瘤 RPDX 腫瘤的 NSG 小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg BID | |
| Administration | p.o. | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 500.35 | 分子式 | C24H20Cl2FN5O2 |
| CAS號(hào) | 896720-20-0 | SDF | Download VX-11e SDF |
| Smiles | CC1=CN=C(N=C1C2=CNC(=C2)C(=O)NC(CO)C3=CC(=CC=C3)Cl)NC4=C(C=C(C=C4)F)Cl | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.86 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 16 mg/mL (31.97 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。
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