Estradiol valerate

別名: E2V 中文名稱：戊酸雌二醇,雌二醇戊酸酯

目錄號(hào)：S3149 Purity: 99.83%

Estradiol valerate(E2V)是一種人工合成的酯，用于治療更年期癥狀及激素不足。

Estradiol valerate Chemical Structure

CAS: 979-32-8

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	792.31	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S314902 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.83%

99.83

Estradiol valerate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Estrogen receptor Progesterone receptor ERR	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Cholesterol Endoxifen HCl Licochalcone A G15 AZD9496 PHTPP Pregnenolone Liquiritigenin Brilanestrant (GDC-0810) Erteberel (LY500307) Equol ERR alpha Rabbit Recombinant mAb Lasofoxifene Tartrate Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Genistin (Genistoside) GSK5182	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 人類激素相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Estradiol valerate(E2V)是一種人工合成的酯，用于治療更年期癥狀及激素不足。

靶點(diǎn)

ER ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MCF-7細(xì)胞中Ser225上增強(qiáng)的磷酸化作用表明，Estradiol (10 nM)快速激活鞘氨醇激酶同工酶SphK1。Estradiol (20 nM)刺激1-磷酸鞘氨醇(S1P)和二氫-S1P從MCF-7細(xì)胞快速釋放。SphK1和雌激素受體是S1P 和二氫-S1P形成的主要原因。ABCC1或ABCG2與siRNAs或藥理學(xué)抑制劑的下調(diào)減少了Estradiol (10 nM)介導(dǎo)的S1P 和二氫-S1P從MCF-7細(xì)胞的釋放。^[1] Estradiol (10 nM)抑制雌激素受體α介導(dǎo)的MCF-7人乳腺癌細(xì)胞中miR-21的表達(dá)。Estradiol(10 nM)通過(guò)抑制miR-21的表達(dá)，激活MCF-7細(xì)胞中幾個(gè)miR-21靶點(diǎn)基因受體活性。Estradiol (10 nM)增加MCF-7細(xì)胞中內(nèi)源性miR-21靶基因在蛋白質(zhì)水平的表達(dá)，但不影響RNA水平的表達(dá)。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在切除卵巢的C57BL/6J 小鼠體內(nèi)，Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.)顯著降低總腹膜細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的絕對(duì)數(shù)，以雙F4/80-和CD11b-陽(yáng)性著色為特點(diǎn)。切除卵巢的C57BL/6J小鼠體內(nèi)，Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.) 通過(guò)抑制PI3K活性，增強(qiáng)LPS誘導(dǎo)的TGC引發(fā)的巨噬細(xì)胞中促炎性細(xì)胞因子的表達(dá)。Estradiol的促炎性作用通過(guò)下調(diào)巰基乙酸鹽誘發(fā)的巨噬細(xì)胞中雌激素受體α的活性而被廢止。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04901377	Completed	Oral Contraception	Bayer	June 24 2021	--
NCT00463450	Completed	Hormone Replacement Therapy	Bayer\|Navitas Life Sciences GmbH\|LKF Laboratory	May 2002	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20110355/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19264808/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20554954/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15820610/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20110355/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19264808/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20554954/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15820610/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	356.5	分子式	C₂₃H₃₂O₃
CAS號(hào)	979-32-8	SDF	Download Estradiol valerate SDF
Smiles	CCCCC(=O)OC1CCC2C1(CCC3C2CCC4=C3C=CC(=C4)O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 71 mg/mL ( (199.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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