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FG-2216
FG-2216是一種有效的，口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羥化酶抑制劑，對PHD2的 IC50 為 3.9 μM。Phase 2。
FG-2216 Chemical Structure
CAS: 223387-75-5
產(chǎn)品質(zhì)控
FG-2216相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | HIF1 HIF2 PHD1 PHD2 PHD3 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PX-478 2HCl BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 MK-8617 IDF-11774 Daprodustat (GSK1278863) Glucosamine Vadadustat IOX4 Enarodustat (JTZ-951) SYP-5 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| Hep3B cells | Function assay | 100 uM | 24 h | Inhibition of PHD2 in human Hep3B cells assessed as increase in erythropoietin secretion at 100 uM after 24 hrs by ELISA | |
| Hep3B cells | Function assay | Inhibition of PHD2 in human Hep3B cells assessed as erythropoietin secretion by ELISA, IC50=3.9 μM | |||
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of WNT3A signaling in HEK293 cells by luciferase reporter gene assay in presence of forskolin, IC50=3.5 nM | |||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | FG-2216是一種有效的，口服具有活性的 HIF 脯氨酰4-羥化酶抑制劑，對PHD2的 IC50 為 3.9 μM。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在雄性恒河猴中，F(xiàn)G-2216 (60 mg/kg, p.o.)誘導(dǎo)顯著且可逆的Epo誘導(dǎo)，并誘導(dǎo)HbF表達(dá)小幅增高。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 280.66 | 分子式 | C12H9ClN2O4 |
| CAS號 | 223387-75-5 | SDF | Download FG-2216 SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N=C2Cl)C(=O)NCC(=O)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 56 mg/mL ( (199.52 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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