IDF-11774

目錄號(hào)：S8771 Purity: 99.05%

IDF-11774是HIF-1抑制劑。它能減少HIF-1α的HRE熒光素酶活性（IC50 = 3.65 μM）并在HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞株低氧狀態(tài)下，阻止HIF-1α的累積。

IDF-11774 Chemical Structure

CAS: 1429054-28-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1204.61	現(xiàn)貨
25mg	3849.5	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S877101 DMSO]15 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.05%

99.05

IDF-11774相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HIF1 HIF2 PHD1 PHD2 PHD3	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	PX-478 2HCl BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 MK-8617 Daprodustat (GSK1278863) FG-2216 Glucosamine Vadadustat IOX4 Enarodustat (JTZ-951) SYP-5	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) HIF-1信號(hào)通路化合物庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

IDF-11774是HIF-1抑制劑。它能減少HIF-1α的HRE熒光素酶活性（IC50 = 3.65 μM）并在HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞株低氧狀態(tài)下，阻止HIF-1α的累積。

靶點(diǎn)

HIF-1 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	IDF-11774在體外HCT116細(xì)胞或體內(nèi)結(jié)腸癌模型（HCT116細(xì)胞）處于低氧條件下時(shí)，抑制HIF-1α的積累。IDF-11774的處理通過(guò)減少HIF-1靶基因的表達(dá)、減少葡萄糖吸收，抑制癌細(xì)胞的血管生成，從而使細(xì)胞在低葡萄糖條件下對(duì)生長(zhǎng)敏感，減少細(xì)胞外酸化速率和癌細(xì)胞的耗氧率。因此，IDF-11774可通過(guò)調(diào)節(jié)癌細(xì)胞的糖酵解代謝和能量產(chǎn)生，減少癌細(xì)胞生長(zhǎng)^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HCT116細(xì)胞
	濃度	5, 10, 20 μM
	孵育時(shí)間	18 h
	方法	--

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在包含KRAS, PTEN或VHL突變（這些突變常常發(fā)生在惡性腫瘤之中）的小鼠模型中， IDF-11774具有顯著抗腫瘤效果^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	攜瘤小鼠（基于Balb/c裸鼠，通過(guò)皮下注射表達(dá)HRE-luciferase的HCT116細(xì)胞，形成腫瘤）
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	p.o.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28569777/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28569777/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	368.51	分子式	C₂₃H₃₂N₂O₂
CAS號(hào)	1429054-28-3	SDF	--
Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)COC2=CC=C(C=C2)C34CC5CC(C3)CC(C5)C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 15 mg/mL ( (40.7 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (13.56 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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