IOX2

別名: JICL38

目錄號(hào)：S2919 Purity: 99.85%

IOX2 (JICL38)是一種有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為21 nM，比作用于JMJD2A，JMJD2C，JMJD2E，JMJD3和2OG氧合酶FIH選擇性高100倍以上。

IOX2 Chemical Structure

CAS: 931398-72-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1552.86	現(xiàn)貨
10mg	1201.71	現(xiàn)貨
50mg	4680.21	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.85%

99.85

IOX2相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HIF1 HIF2 PHD1 PHD2 PHD3	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	PX-478 2HCl BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 MK-8617 IDF-11774 Daprodustat (GSK1278863) FG-2216 Glucosamine Vadadustat IOX4 Enarodustat (JTZ-951) SYP-5	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) HIF-1信號(hào)通路化合物庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

PHD2 ^[1]
(Cell-free assay)

21 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	IOX2有效抑制PHD2 (IC50為21 nM)，比抑制JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, 或2OG加氧酶FIH(IC50<100 μM)選擇性高100多倍。IOX2有效作用于細(xì)胞，50 μM時(shí)，作用于RCC4細(xì)胞，抑制HIF-1α羥化。^[1] 缺氧誘導(dǎo)因子（HIF）通過(guò)在HIF-1α亞單位，由脯氨酰殘基在氧依賴性降解結(jié)構(gòu)域的羥化調(diào)節(jié)。1,2 HIF 脯氨酰羥基化是由脯氨酰羥化酶結(jié)構(gòu)域酶(PHD1, 2, 和 3), Fe(II) 和 2-酮戊二酸 (2OG) 加氧酶家族成員催化。他們需要分子氧作為輔助底物，從而充當(dāng)HIF系統(tǒng)的缺氧敏感元件。缺氧抑制PHD活性，增加HIF轉(zhuǎn)錄復(fù)合物的豐度和活性。^[2]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20666436/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21335549/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20666436/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21335549/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	352.34	分子式	C₁₉H₁₆N₂O₅
CAS號(hào)	931398-72-0	SDF	Download IOX2 SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 7 mg/mL ( (19.86 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL ( (28.38 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 30%PEG300 2 65%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.000mg/ml (5.68mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL40mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到300μL PEG 300中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入650μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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