BAY 87-2243

目錄號(hào)：S7309 Purity: 99.67%

BAY 87-2243 是一種有效的選擇性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制劑。BAY 87-2243 可抑制 mitochondrial complex I 的活性，從而觸發(fā)依賴線粒體的ROS升高，導(dǎo)致細(xì)胞壞死和鐵死亡ferroptosis。BAY 87-2243 具有抗腫瘤活性。Phase 1。

BAY 87-2243 Chemical Structure

CAS: 1227158-85-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1613.43	現(xiàn)貨
10mg	1451.55	現(xiàn)貨
50mg	6125.43	現(xiàn)貨
200mg	12203.1	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.67%

99.67

BAY 87-2243相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HIF1 HIF2 PHD1 PHD2 PHD3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	PX-478 Dihydrochloride KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 CAY10585 (LW 6) Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 MK-8617 IDF-11774 Daprodustat (GSK1278863) FG-2216 Glucosamine Vadadustat IOX4 Enarodustat (JTZ-951) SYP-5	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號(hào)通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

HIF-1 ^[1]
(Cell-free assay)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BAY87-2243抑制HIF-1的報(bào)道基因活性和CA9蛋白表達(dá)，IC50分別為0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460細(xì)胞中，BAY 87-2243抑制HIF靶點(diǎn)基因表達(dá)，并抑制HIF-1α蛋白質(zhì)積累。在葡萄糖消耗下，BAY 87-2243通過干擾線粒體功能抑制細(xì)胞增殖。 ^[1]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)細(xì)胞系 H460
	濃度	10 μM
	孵育時(shí)間	48小時(shí)
	方法	為了評(píng)估BAY87-2243的細(xì)胞毒性，各細(xì)胞系的2.000個(gè)細(xì)胞接種于96孔板，在含有10% FCS的適當(dāng)培養(yǎng)基中培養(yǎng)。接種24小時(shí)后，加入不同濃度的BAY 87-2243，再培養(yǎng)48小時(shí)，細(xì)胞活性使用細(xì)胞滴度發(fā)光法測(cè)定。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	NRF2		26500770
	Growth inhibition assay	Cell viability		26500770

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在H460異種移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克口服)降低腫瘤重量，HIF-1α 蛋白質(zhì)，以及HIF-1靶點(diǎn)基因表達(dá)水平。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷肺癌 H460 異種移植物的小鼠
	Dosages	~4 毫克/千克/天
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01297530	Terminated	Neoplasms	Bayer	April 2011	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24403227/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24403227/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	525.53	分子式	C₂₆H₂₆F₃N₇O₂
CAS號(hào)	1227158-85-1	SDF	Download BAY 87-2243 SDF
Smiles	CC1=CC(=NN1CC2=CC(=NC=C2)N3CCN(CC3)C4CC4)C5=NC(=NO5)C6=CC=C(C=C6)OC(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 50 mg/mL (95.14 mM)

DMSO : 16 mg/mL ( (30.44 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 19 mg/mL ( (36.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (15.22 mM)

Water : Insoluble

Ethanol : 5 mg/mL (9.51 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.950mg/ml (1.81mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL19mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.950mg/ml (1.81mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 19mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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* 必填項(xiàng)

常見問題及建議解決方法

問題 1:
How to formulate the compound for mouse in vivo experiment? I noticed that "For in vivo studies, it was formulated in a 1% (v/v) solution of ethanol/solutol/water (10/40/50%). Animals were given this compound (0.5, 1, 2, and 4 mg/kg) or vehicle control once daily by oral gavage" referred from Cancer Medicine 2013; 2(5): 611–624. What is solutol?

回答：
It is a non-ionic solubilizer and emulsifier used in making vehicle formulations.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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