CAY10585 (LW 6)

別名: AC1-001

目錄號：S8441 Purity: 99.12%

CAY10585 (LW 6)是hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制劑。在缺氧環(huán)境下，LW6能通過降解HIF-1α，從而有效地抑制HIF-1α的積累，不影響HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表達(dá)的IC50s分別為4.4和6.3 μM。

CAY10585 (LW 6) Chemical Structure

CAS: 934593-90-5

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1613.43	現(xiàn)貨
5mg	795.28	現(xiàn)貨
25mg	2023.4	現(xiàn)貨
100mg	6306.95	現(xiàn)貨
1g	32514.72	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.12%

99.12

CAY10585 (LW 6)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	HIF1 HIF2 PHD1 PHD2 PHD3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	PX-478 2HCl BAY 87-2243 KC7F2 Lificiguat (YC-1) IOX2 Molidustat (BAY 85-3934) PT2385 MK-8617 IDF-11774 Daprodustat (GSK1278863) FG-2216 Glucosamine Vadadustat IOX4 Enarodustat (JTZ-951) SYP-5	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫血管生成相關(guān)化合物庫 HIF-1信號通路化合物庫 FDA抗癌藥物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HeLa	Function assay	30 uM	4 hrs	Inhibition of hypoxia-induced HIF1alpha nuclear translocation in human HeLa cells at 30 uM after 4 hrs by immunofluorescence analysis	24900662
HeLa	Function assay	30 uM	4 hrs	Inhibition of hypoxia-induced HIF1alpha accumulation in human HeLa cells at 30 uM after 4 hrs by Western blot analysis	24900662
HCCLM3	Function assay	10 uM	1 hr	Inhibition of HIF1alpha accumulation in hypoxia-induced human HCCLM3 cells at 10 uM incubated with compound under normoxia for 1 hr followed by hypoxia induction and measured after 24 hrs by Western blot analysis	31556611
Hep3B	Function assay	10 uM		Suppression of hypoxia-induced VEGF mRNA expression in human Hep3B cells at 10 uM	17328532
Hep3B	Function assay	10 uM		Suppression of hypoxia-induced EPO mRNA expression in human Hep3B cells at 10 uM	17328532
HCT116	Function assay	10 uM		Reduction in ATP production in human HCT116 cells at 10 uM by luciferase based assay	25356789
HCT116	Function assay	10 uM		Inhibition of MDH2 in human HCT116 cells assessed as AMPK activation at 10 uM by immunoblot assay	25356789
HCT116	Function assay	10 uM		Inhibition of MDH2 in human HCT116 cells assessed as reduction in ACC phosphorylation at 10 uM by immunoblot assay	25356789
HCT116	Function assay		16 hrs	Inhibition of HIF1alpha in human HCT116 cells under hypoxic condition after 16 hrs by dual luciferase reporter gene assay, IC50=2.44μM	23153200
HeLa	Function assay		12 hrs	Inhibition of hypoxia-induced HIF1alpha transcriptional activity in human HeLa cells expressing HRE-Luc after 12 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=21μM	24900662
HCT116	Function assay		12 hrs	Inhibition of HIF-1alpha in human HCT116 cells incubated for 12 hrs under hypoxic conditions by Western blotting and HRE-luciferase reporter assay, IC50=4.4μM	25356789
AGS	Function assay			Inhibition of hypoxia induced HIF1 transcriptional activity in human AGS cells by cell-based HRE reporter assay, IC50=0.7μM	17328532
Hep3B	Function assay			Inhibition of hypoxia induced HIF1 transcriptional activity in human Hep3B cells by cell-based HRE reporter assay, IC50=2.6μM	17328532
HCCLM3	Function assay			Inhibition of HIF1alpha transcriptional activity in hypoxia-induced human HCCLM3 cells co-transfected with luciferase reporter plasmid containing five copies of HREs and pRL-SV40 plasmid encoding Renilla luciferase incubated with compound under normoxia f, IC50=3.08μM	31556611
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

BCRP ^[3]	HIF ^[2] (Cell-free assay)	MDH2 ^[2] (Cell-free assay)
	4.4 μM	6.3 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LW6抑制低氧誘導(dǎo)的HIF-1α表達(dá)，它趨向于在低氧細(xì)胞中促進(jìn)凋亡。LW6的處理對細(xì)胞周期阻滯沒有累加效應(yīng)。在低氧細(xì)胞中，LW6通過MMP的去極化誘導(dǎo)ROS的形成。LW6增加了線粒體ROS的生成，其與低氧條件的組合誘導(dǎo)了ROS生成的顯著增加，可持續(xù)24小時(shí)。LW6還是MDH2的特異性抑制劑，MDH2在線粒體膜上三羧酸循環(huán)中具有重要作用，LW6通過抑制MDH2間接地降低了線粒體呼吸鏈的活性^[1]。LW6對P-gp的功能活性和基因表達(dá)沒有抑制作用^[2]。濃度為0.1-10 μM時(shí)，LW6下調(diào)BCRP的表達(dá)。此外，LW6使細(xì)胞對抗癌藥物的毒性作用更敏感^[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	A549細(xì)胞
	濃度	5-100 μM
	孵育時(shí)間	24 h
	方法	將細(xì)胞以2×10⁵ cells/ml的密度孵育在96孔ELISA板中，每孔含100 μL培養(yǎng)基（加入或不加入LW6），孵育24小時(shí)。然后用MTS試驗(yàn)檢測細(xì)胞活力。讀取490 nm和620 nm處的吸收光值。對于臺(tái)盼藍(lán)拒染實(shí)驗(yàn)，用含0.1% 臺(tái)盼藍(lán)的PBS溶液對細(xì)胞進(jìn)行染色，統(tǒng)計(jì)未染色細(xì)胞的數(shù)目以計(jì)算細(xì)胞活力（生存能力）。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	HIF-1α E-cadherin / PIMT		26017562

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	LW6在體內(nèi)發(fā)揮顯著的抗腫瘤效力。在攜帶HCT116移植瘤小鼠模型中，LW6引起HIF-1α表達(dá)的降低^[1]。LW6可改善通過BCRP轉(zhuǎn)移的抗癌藥物的細(xì)胞毒性和生物利用度^[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Male Sprague-Dawley rats
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	p.o.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26017562/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25356789/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27520631/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26017562/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25356789/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27520631/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	435.51	分子式	C₂₆H₂₉NO₅
CAS號	934593-90-5	SDF	Download CAY10585 (LW 6) SDF
Smiles	COC(=O)C1=CC(=C(C=C1)O)NC(=O)COC2=CC=C(C=C2)C34CC5CC(C3)CC(C5)C4
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 24 mg/mL ( (55.1 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL ( (29.85 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.29 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.900mg/ml (2.07mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL18mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):