GI254023X

別名: GI 4023, SRI028594

目錄號(hào)：S8660 Purity: 99.95%

GI254023X (GI 4023, SRI028594)是ADAM10的選擇性抑制劑，對(duì)ADAM10的選擇性是對(duì)ADAM17的100倍。它對(duì)重組型ADAM10和ADAM17的IC50值分別為5.3 nM和541 nM。GI254023X能夠抑制MMP9。

GI254023X Chemical Structure

CAS: 260264-93-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2121.21	現(xiàn)貨
2mg	1204.76	現(xiàn)貨
5mg	1777.57	現(xiàn)貨
25mg	5487.89	現(xiàn)貨
100mg	13841.16	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

GI254023X相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Cl-amidine Tempol Sinomenine Tranilast Anti-mouse CD8α-InVivo Geniposidic acid CORM-3 Bestatin (Ubenimex) Oxymatrine Acacetin Germacrone Gastrodin Y-320 Atractylenolide I Sinomenine hydrochloride Thymoquinone Laquinimod Flufenamic acid Lupeol Demethylzeylasteral (T-96) Quercitrin Fenamic acid Iguratimod Punicalagin Sanguinarine Calycosin Z-Guggulsterone Tiragolumab (anti-TIGIT) VGX-1027 Pranlukast Umbelliferone Thymopentin Lysionotin Thymol Lentinan Tiaprofenic acid Liensinine Salvianolic acid A Sinigrin Buddlejasaponin IVb Ginsenoside CK Wogonoside Carnosol Anwuligan Jujuboside A Isoliensinine Astragalin Linarin Isoliquiritin Platycodin D Madecassic acid Tryptanthrin Isovitexin 6-Shogaol Acetylharpagide Pipecolic acid Eicosapentaenoic Acid (EPA) PMX-53 Ginkgetin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
L428	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L428 cells assessed as reduction in pervanadate-induced TNFalpha shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=5μM.	26871660
L540	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L540 cells assessed as reduction in pervanadate-induced TNFalpha shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=7μM.	26871660
KM-H2	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human KM-H2 cells assessed as reduction in pervanadate-induced TNFalpha shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM.	26871660
KM-H2	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-17 in human KM-H2 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ALCAM shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM.	26871660
KM-H2	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human KM-H2 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ULBP3 shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM.	26871660
L428	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-17 in human L428 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ALCAM shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM.	26871660
L540	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L540 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ULBP3 shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=10μM.	26871660
KM-H2	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human KM-H2 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble MICB shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=12μM.	26871660
L428	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L428 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble MICB shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=12μM.	26871660
L540	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L540 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble MICB shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=12μM.	26871660
L428	Function assay	24 hrs	Inhibition of ADAM-10 in human L428 cells assessed as reduction in pervanadate-induced soluble ULBP3 shedding after 24 hrs by ELISA, IC50=15μM.	26871660
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

ADAM10 ^[1]
(Cell-free assay)

5.3 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GI254023X在細(xì)胞中可有效地阻止IL6R、CX3CL1和CXCL16的組成性釋放，ADAM10參與該過(guò)程，而非ADAM17。GI254023X不影響PMA誘導(dǎo)的脫落^[2]。除了ADAM10和ADAM17，GI254023X還是ADAM9的抑制劑，IC50為280 nM^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HCA-7細(xì)胞
	濃度	3 μM
	孵育時(shí)間	24 h
	方法	用0.1% DMAO、3 μM GI254023X和 3 μM GW280264X、10 μM Marimastat、10 μM AG1478處理HCA-7細(xì)胞24小時(shí)。經(jīng)100 ng/ml EGF刺激的細(xì)胞作為陽(yáng)性對(duì)照。收集細(xì)胞，通過(guò)Western blot檢測(cè)酪氨酸磷酸化的EGFR和總EGFR水平。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在阿爾茨海默病小鼠模型中，使用GI254023X進(jìn)行急性治療可大量減少血漿中LRP1脫落、增加Aβ40水平，增強(qiáng)Aβ從腦向周?chē)D(zhuǎn)運(yùn)。此外，可溶性和不可溶的大腦Aβ40、Aβ42水平在GI254023X處理過(guò)后下降，但下降水平不具有統(tǒng)計(jì)顯著性^[5]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	BALB/c小鼠
	Dosages	200 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24662289/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15777180/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29472497/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474035/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27503326/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22860017/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24662289/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15777180/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29472497/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22474035/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27503326/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22860017/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	391.50	分子式	C₂₁H₃₃N₃O₄
CAS號(hào)	260264-93-5	SDF	--
Smiles	CC(C(CCCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(=O)NC)C(C)(C)C)N(C=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 79 mg/mL ( (201.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 79 mg/mL (201.78 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL ( (199.23 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 37 mg/mL (94.5 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 78 mg/mL ( (199.23 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 78 mg/mL (199.23 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 156.6 mg/mL ( (400.0 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 78 mg/mL (199.23 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	3.950mg/ml (10.09mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL79mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	7.830mg/ml (20.00mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL156.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):