Pranlukast

別名: ONO-1078,ono-rs-411 中文名稱：普侖司特,普魯斯特

目錄號(hào)：S1829 Purity: 99.53%

Pranlukast (ONO-1078,ono-rs-411) 是一種選擇性白三烯受體拮抗劑。

Pranlukast Chemical Structure

CAS: 103177-37-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	811.81	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.53%

99.53

Pranlukast相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Cl-amidine (S,S)-TAPI-1 Bindarit Tempol Sinomenine Tranilast Anti-mouse CD8α-InVivo Geniposidic acid GI254023X CORM-3 Bestatin (Ubenimex) Oxymatrine Acacetin Germacrone Gastrodin Y-320 Atractylenolide I Sinomenine hydrochloride Thymoquinone Laquinimod Flufenamic acid Lupeol Demethylzeylasteral (T-96) Quercitrin Fenamic acid Iguratimod Punicalagin Sanguinarine Calycosin Z-Guggulsterone Tiragolumab (anti-TIGIT) VGX-1027 Umbelliferone Thymopentin Lysionotin Thymol Lentinan Tiaprofenic acid Liensinine Salvianolic acid A Sinigrin Buddlejasaponin IVb Ginsenoside CK Wogonoside Carnosol Anwuligan Jujuboside A Isoliensinine Astragalin Linarin Isoliquiritin Platycodin D Madecassic acid Tryptanthrin Isovitexin 6-Shogaol Acetylharpagide Pipecolic acid Eicosapentaenoic Acid (EPA) PMX-53 Ginkgetin	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Pranlukast (ONO-1078,ono-rs-411) 是一種選擇性白三烯受體拮抗劑。

靶點(diǎn)

Cysteinyl leukotriene ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat細(xì)胞中，Pranlukast抑制NF-κB的活化分別為40％與30％。在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat細(xì)胞中，Pranlukast和MK-571以劑量相關(guān)的方式抑制NF-κB的活化。Pranlukas和MK-571抑制LPS誘導(dǎo)PBMC中的IL-6產(chǎn)生分別約65％和15％。^[1] Pranlukast或Zafirlukast以濃度依賴的方式顯著抑制10 mM LTD4誘發(fā)的35SO4輸出，10 mM Pranlukast最大的抑制為83%，10 mM Zafirlukast最大的抑制為78%，Pranlukast和Zafirlukast的IC50值分別為0.3 mM和0.6 mM。Pranlukast（0.5 mM）導(dǎo)致LTD4濃度-響應(yīng)的pKb平行右移。在致敏豚鼠氣管中，Pranlukast或Zafirlukast（5 mM）顯著抑制卵清蛋白誘導(dǎo)的分泌分別達(dá)70%和65%。^[2] Pranlukast抑制phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)誘導(dǎo)的NF-κB活化）。在NCI-H292細(xì)胞中，Pranlukast通過逆轉(zhuǎn)錄 - 聚合酶鏈反應(yīng)（RT-PCR）顯著抑制LPS誘導(dǎo)MUC2 mRNA表達(dá)。Pranlukast也抑制HM3-MUC2細(xì)胞LPS誘導(dǎo)MUC2基因的表達(dá)。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠的缺血性半球的皮質(zhì)和海馬CA1區(qū)中，Pranlukast顯著減少損傷體積，并增加神經(jīng)元密度。在在小鼠的缺血性半球中，Pranlukast還顯著地降低了疤痕壁的厚度。^[4]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12801316/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9647482/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15475658/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16051204/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12801316/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9647482/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15475658/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16051204/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	481.5	分子式	C₂₇H₂₃N₅O₄
CAS號(hào)	103177-37-3	SDF	Download Pranlukast SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCCCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=CC=CC4=C3OC(=CC4=O)C5=NNN=N5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 48 mg/mL ( (99.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 48 mg/mL ( (99.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.200mg/ml (2.49mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL24mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.600mg/ml (1.25mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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