Laquinimod

別名: ABR-215062, LAQ 中文名稱：拉喹莫德

目錄號：S2787 Purity: 99.96%

Laquinimod (ABR-215062, LAQ)是有效的免疫調(diào)節(jié)劑。Phase 3。

Laquinimod Chemical Structure

CAS: 248281-84-7

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3181.26	現(xiàn)貨
5mg	2191.32	現(xiàn)貨
10mg	3831.15	現(xiàn)貨
50mg	13677.3	現(xiàn)貨
100mg	20229.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S278701 DMSO]61 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.96%

99.96

Laquinimod相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Cl-amidine (S,S)-TAPI-1 Bindarit Tempol Sinomenine Tranilast Anti-mouse CD8α-InVivo Geniposidic acid GI254023X CORM-3 Bestatin (Ubenimex) Oxymatrine Acacetin Germacrone Gastrodin Y-320 Atractylenolide I Sinomenine hydrochloride Thymoquinone Flufenamic acid Lupeol Demethylzeylasteral (T-96) Quercitrin Fenamic acid Iguratimod Punicalagin Sanguinarine Calycosin Z-Guggulsterone Tiragolumab (anti-TIGIT) VGX-1027 Pranlukast Umbelliferone Thymopentin Lysionotin Thymol Lentinan Tiaprofenic acid Liensinine Salvianolic acid A Sinigrin Buddlejasaponin IVb Ginsenoside CK Wogonoside Carnosol Anwuligan Jujuboside A Isoliensinine Astragalin Linarin Isoliquiritin Platycodin D Madecassic acid Tryptanthrin Isovitexin 6-Shogaol Acetylharpagide Pipecolic acid Eicosapentaenoic Acid (EPA) PMX-53 Ginkgetin	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述	Laquinimod (ABR-215062, LAQ)是有效的免疫調(diào)節(jié)劑。Phase 3。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	0.1-1 μM Laquinimod 處理不影響外周血單核細(xì)胞(PBMC)活性。通過在健康對象和復(fù)發(fā)緩解型多發(fā)性硬化癥(RRMS)患者的PBMC中進(jìn)行大規(guī)模基因表達(dá)芯片分析 ,顯示 Laquinimod 抑制與抗原呈遞及相應(yīng)炎癥通路相關(guān)的基因表達(dá)。Laquinimod作用于CD14⁺ 和 CD4⁺細(xì)胞，誘導(dǎo)Th2反應(yīng)激活，作用于CD8⁺細(xì)胞，抑制增殖。Laquinimod顯著作用于抗原呈遞機(jī)制受抑制相關(guān)的，及趨化性和粘附性減少相關(guān)的免疫調(diào)節(jié), 通過抑制NF-κB通路而具有顯著的抗炎效果，相應(yīng)地，激活免疫活性細(xì)胞凋亡。^[5]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	PBMC
	濃度	溶于PBS, 終濃度為 ~1 μM
	孵育時(shí)間	24 小時(shí)
	方法	外周血單個(gè)核細(xì)胞(PBMC)與Laquinimod溫育24小時(shí)。在全部PBMC中，通過碘化丙啶(PI)染色使用自動細(xì)胞計(jì)數(shù)器測量細(xì)胞活力。在PBMC樣本中通過Western blot使用抗-HLA-DQA/DQB 單克隆抗體測定蛋白表達(dá)水平。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Laquinimod 每天按0.16-16 mg/kg劑量處理Lewis 大鼠，抑制實(shí)驗(yàn)性自身免疫神經(jīng)炎 (EAN)的發(fā)生，改善臨床體征，且抑制 P0肽 180-199特定T細(xì)胞反應(yīng)，及周圍神經(jīng)發(fā)生炎癥髓鞘脫失, 說明 Laquinimod可以通過調(diào)節(jié)Th1/Th2細(xì)胞因子平衡而調(diào)節(jié)作用效果。^[1] Laquinimod 顯著抑制小鼠急性實(shí)驗(yàn)性自身免疫腦脊髓炎(EAE)的發(fā)展, 比免疫調(diào)節(jié)劑Roquinimex效果強(qiáng)20倍。^[2] Laquinimod 作用于Lewis大鼠，抑制實(shí)驗(yàn)性自身免疫腦脊髓炎(EAE)的發(fā)展，這種作用存在劑量依賴性，比 Roquinimex (Linomide)抑制效果好。^[3] Laquinimod作用于 IFN-beta k.o.小鼠和野生型小鼠，有效抑制慢性實(shí)驗(yàn)性自身免疫腦脊髓炎(chEAE) 的發(fā)展。^[4] Laquinimod作用于攜帶MOG(35-55)肽誘導(dǎo)活性EAE的C57BL/6小鼠，降低臨床體征，炎癥和髓鞘脫失,且下調(diào) VLA-4調(diào)節(jié)的粘附和促炎性細(xì)胞因子，如IL-17。^[6]使用在骨髓細(xì)胞和T細(xì)胞(LLF小鼠)中缺少BDNF表達(dá)的條件性 BDNF基因敲除株研究 Laquinimod 作用于EAE小鼠模型的效果，說明 Laquinimod也通過誘導(dǎo)腦驅(qū)動神經(jīng)營養(yǎng)因子(BDNF)調(diào)節(jié)自身免疫髓鞘脫失。^[7]
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	通過接種周邊神經(jīng)髓鞘P0蛋白肽180-199和Freund完全佐劑而誘導(dǎo)產(chǎn)生實(shí)驗(yàn)性自身免疫神經(jīng)炎(EAN)的Lewis大鼠
	Dosages	0.16, 1.6 和 16 mg/kg/day
	Administration	每天皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06161415	Recruiting	Inflammation\|Uveitis	Quan Dong Nguyen\|Global Ophthalmic Research Center (GORC)\|Stanford University	April 2024	Phase 1
NCT05187403	Completed	Eye Diseases	Active Biotech AB	December 9 2021	Phase 1
NCT02772523	Completed	Alzheimer''s Disease	Barcelonabeta Brain Research Center Pasqual Maragall Foundation	May 2016	Not Applicable
NCT02085863	Completed	Pharmacokinetics\|Pharmacodynamics	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	February 2014	Phase 1
NCT01975298	Withdrawn	Relapsing Remitting Multiple Sclerosis	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	January 2014	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11985832/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12225898/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15465591/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16472873/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20347159/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20684995/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11985832/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12225898/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15465591/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16472873/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20347159/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20684995/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	356.8	分子式	C₁₉H₁₇ClN₂O₃
CAS號	248281-84-7	SDF	Download Laquinimod SDF
Smiles	CCN(C1=CC=CC=C1)C(=O)C2=C(C3=C(C=CC=C3Cl)N(C2=O)C)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 61 mg/mL ( (170.96 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.8 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):