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PAD inhibitor
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Apoptosis related activator
Cl-amidine
僅限科研使用
Cl-amidine
Cl-amidine是一種不可逆地泛 peptidylarginine deiminase (PAD) 抑制劑，對PAD4、PAD1和PAD3的IC50值分別為5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM。Cl-amidine 可誘導(dǎo)凋亡。
Cl-amidine Chemical Structure
CAS: 1043444-18-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.89%
99.89
Cl-amidine相關(guān)產(chǎn)品
細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| MDA-MB-231 | Cytotoxicity assay | 400 uM | 96 hrs | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as decrease in cell number at 400 uM after 96 hrs by trypan blue assay | 23420624 |
| MDA-MB-231 | Cytotoxicity assay | 200 to 400 uM | 96 hrs | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as decrease in cell viability at 200 to 400 uM after 96 hrs by trypan blue assay | 23420624 |
| HL60 | Function assay | 5 to 10 uM | 15 mins | Inhibition of PAD4 in human HL60 cells assessed as reduction in A23187-induced citrullinated H4 level at 5 to 10 uM preincubated for 15 mins followed by A23187 addition measured after 15 mins by Western blot analysis | 30344909 |
| HEK293T | Function assay | 100 uM | 24 hrs | Inhibition of thapsigargin-induced cell death in human HEK293T cells overexpressing human recombinant PAD3 assessed as increase in cell survival at 100 uM treated 15 mins prior to thapsigargin addition measured after 24 hrs drug treatment by methylene blu | ChEMBL |
| HEK293T | Function assay | 10 nM to 100 uM | Inhibition of human recombinant PAD3 expressed in HEK293T cells assessed as conversion of BAEE to sodium benzoyl-L-citrulline at 10 nM to 100 uM by colorimetric analysis | ChEMBL | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Cl-amidine是一種不可逆地泛 peptidylarginine deiminase (PAD) 抑制劑，對PAD4、PAD1和PAD3的IC50值分別為5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM。Cl-amidine 可誘導(dǎo)凋亡。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Cl-amidine能以濃度依賴式方式拮抗PAD4介導(dǎo)的對p300GBD-GRIP1相互作用的增強。其抑制作用并不是非特異性的、而是針對活化的PAD4[1]。在CD45+免疫細(xì)胞中，Cl-amidine能夠增加p53的表達(dá)。它能引起多種p53+/+和p53?/?癌細(xì)胞(e.g., HL60, HT29, TK6和U2-OS細(xì)胞)的分化和凋亡。在U2-OS骨肉瘤細(xì)胞中，Cl-amidine誘導(dǎo)p53的表達(dá)以及其下調(diào)靶基因，包括CDK抑制子p21、GADD45、促凋亡蛋白PUMA[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | CV-1細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0-200 μM | |||
| 孵育時間 | 40 h | |||
| 方法 | 將編碼熒光報告基因、含有p300GBD與Gal4 DNA結(jié)合區(qū)域融合片段、GRIP1的p300結(jié)合域與VP16激活域的融合片段、野生型PAD4或具有催化缺陷的C645S突變體的質(zhì)粒瞬轉(zhuǎn)到CV-1細(xì)胞中，然后向細(xì)胞培養(yǎng)基中加入0-200 μM Cl-amidine，孵育40小時。定量檢測細(xì)胞提取物中的熒光活性。 |
|||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | PAD4 / H3R17Me / H3Cit / p21 / p53 / p-p53 iNOS MMP-2 / MMP-9 p-Elk-1 / Elk-1 |
|
18505818 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Cl-amidine在New Zealand mixed 2328小鼠中抑制Nets(中性粒胞外陷阱)的形成并顯著地改變循環(huán)的自身抗體譜和補體水平、而降低血管小球IgG的沉積。此外，Cl-amidine增強骨髓內(nèi)皮祖細(xì)胞的分化能力、改善內(nèi)皮依賴性血管舒張、顯著地延遲光化學(xué)損傷誘導(dǎo)的動脈血栓形成。Cl-amidine在NZM小鼠中延遲血栓的形成與發(fā)展，抑制PADs而不具有明顯的毒性作用，在發(fā)炎性關(guān)節(jié)炎和炎癥性腸病模型中，改善疾病表型[3]。Cl-amidine在潰瘍性結(jié)腸炎和風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎小鼠模型中，能夠減輕病情的嚴(yán)重度[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | DSS結(jié)腸炎小鼠模型 (遺傳背景：C57BL/6小鼠) |
| Dosages | 75 mg/kg (i.p); 5, 25, 75 mg/kg(oral) | |
| Administration | 口服填喂法（oral）； i.p | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 424.8 | 分子式 | C14H19ClN4O2.C2HF3O2 |
| CAS號 | 1043444-18-3 | SDF | -- |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC(CCCN=C(CCl)N)C(=O)N.C(=O)(C(F)(F)F)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 84 mg/mL ( (197.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 84 mg/mL (197.74 mM) Water : 35 mg/mL (82.39 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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