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Flufenamic acid
中文名稱：氟芬那酸
Flufenamic acid 是一種非甾體抗炎藥物，離子通道調(diào)節(jié)劑。
Flufenamic acid Chemical Structure
CAS: 530-78-9
產(chǎn)品質(zhì)控
Flufenamic acid相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Flufenamic acid 是一種非甾體抗炎藥物，離子通道調(diào)節(jié)劑。 |
|---|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在爪蟾卵母細(xì)胞中，F(xiàn)lufenamic acids以劑量依賴的方式可逆地抑制ICl的（Ca），IC 50是28 mM，對(duì)去極化電壓起反應(yīng)，對(duì)電流 - 電壓曲線的形狀沒有影響。[1] 在大鼠胰腺外分泌細(xì)胞中基底外側(cè)膜活化的內(nèi)向外的補(bǔ)丁中，F(xiàn)lufenamic acids抑制鈣離子激活的非選擇性陽離子通道，IC 50為10 μM。 [2] Flufenamic acid 具有高親和力和負(fù)協(xié)同性（pH值7.6）結(jié)合野生型transthyretin（KD1為30 nM，KD2為255 nM），V30M transthyretin（KD1為41 nM，KD2為320 nM）和L55P transthyretin（KD1=74 nM，KD2=682 137 nM），濃度為10.8微米時(shí)完全抑制蛋白淀粉樣蛋白纖維的形成，3倍于 transthyretin的生理濃度（3.6 μM），在此條件下淀粉樣蛋白原纖維形成達(dá)到峰值(pH 4.4)。[3] Flufenamic acid (200 μM）產(chǎn)生的保持電流的在-50毫伏附近的完全消失，類似于去除細(xì)胞外Ca2 +的影響。在大鼠胰島瘤細(xì)胞系CRI-G1中，F(xiàn)lufenamic acid 抑制重組人TRPM2（hTRPM2）以及細(xì)胞內(nèi)ADP-核糖激活的電流。在大鼠胰島瘤細(xì)胞系CRI-G1中，F(xiàn)lufenamic acid 以濃度和pH依賴性方式拮抗ADP-核糖激活電流。 [4] Flufenamic acid 可逆地抑制（IC 50 =13.8 μM）DAP和位相放電，和大鼠視上神經(jīng)元具有相似的時(shí)間過程，但對(duì)膜電位，尖峰閾值和輸入電阻無顯著作用（P> 0.05），也不在頻率和振幅自發(fā)突觸電位。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 281.23 | 分子式 | C14H10F3NO2 |
| CAS號(hào) | 530-78-9 | SDF | Download Flufenamic acid SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C(=C1)C(=O)O)NC2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 56 mg/mL ( (199.12 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 56 mg/mL (199.12 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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