GNE-9605

目錄號(hào)：S7368 Purity: 99.94%

GNE-9605是一種高效的選擇性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其K_i和IC50分別為2 nM和19 nM。

GNE-9605 Chemical Structure

CAS: 1536200-31-3

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1288.45	現(xiàn)貨
25mg	4059.55	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S736801 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.94%

99.94

GNE-9605相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	LRRK2-IN-1 GNE-0877 (DNL201) GNE-7915 GSK2578215A PFE-360	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

GNE-9605是一種高效的選擇性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制劑，其K_i和IC50分別為2 nM和19 nM。

靶點(diǎn)

LRRK2 ^[1]	LRRK2 ^[1]
2 nM(Ki)	19 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在生物化學(xué)(Ki = 2.0 nM)和細(xì)胞(IC50 = 19 nM)試驗(yàn)中，GNE-9605對(duì)LRRK2高度有效。在體外人 MDR1滲透性數(shù)據(jù)中，GNE-9605在高等物種中表現(xiàn)出良好的腦滲透性。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	體內(nèi)大鼠PK研究表明，GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的總血漿清除率，并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表達(dá)人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突變體BAC轉(zhuǎn)基因小鼠體內(nèi)， GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制體內(nèi)LRRK2 Ser1292自磷酸化。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	G2019S LRRK2 轉(zhuǎn)基因小鼠
	Dosages	10, 50 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24354345/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24354345/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	449.83	分子式	C₁₇H₂₀ClF₄N₇O
CAS號(hào)	1536200-31-3	SDF	Download GNE-9605 SDF
Smiles	CNC1=NC(=NC=C1C(F)(F)F)NC2=C(N(N=C2)C3CCN(CC3F)C4COC4)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (197.85 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (26.67 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (11.12mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (11.12mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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