| S7070 |
GSK-J4 Hydrochloride
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GSK J4 HCl是一種細(xì)胞滲透性的GSK J1前體藥物，是第一個選擇性H3K27組蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。 |
-
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
-
Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
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J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
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| S7680 |
SP2509
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SP2509 (HCI-2509)是一種選擇性histone demethylase LSD1抑制劑，IC50為 13?nM，對MAO-A，MAO-B，乳酸脫氫酶和葡萄糖氧化酶沒有活性。SP2509 可誘導(dǎo)凋亡并促進(jìn)自噬。 |
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
-
Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
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bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
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| S8287 |
CPI-455 HCl
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CPI-455 HCl 是特異性KDM5抑制劑，抑制全長KDM5A的IC50值為10 nM。在多種癌細(xì)胞系的治療中，結(jié)合標(biāo)準(zhǔn)化療或者靶向制劑，CPI-455能提高H3K4三甲基化（H3K4me3）整體水平，并減少DTPs的數(shù)量。 |
-
Nature, 2023, 622(7983):619-626
-
Nature, 2023, 622(7983):619-626
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Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
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| S7796 |
GSK2879552 Dihydrochloride
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GSK2879552 2HCl 是一種有效的、選擇性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制劑，Kiapp=1.7 μM。 |
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EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
-
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
-
Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
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| S7795 |
Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride
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Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一種口服具有活性的，選擇性的，賴氨酸特異性脫甲基酶LSD1/KDM1A抑制劑，IC50為<20 nM，對相關(guān)的FAD依賴性氨基氧化酶具有高度選擇性。Phase 1。
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EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
-
Nat Commun, 2024, 15(1):5631
-
Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S7574 |
GSK-LSD1 2HCl
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GSK-LSD1 2HCl是一種不可逆的選擇性 LSD1抑制劑，IC50 為 16 nM，選擇性比其它密切相關(guān)的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1
-
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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| S7281 |
JIB-04
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JIB-04 (NSC 693627)是一種廣譜的選擇性Jumonji histone demethylase抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中對JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D的IC50分別是230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM和290 nM。JIB?04還可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 |
-
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
-
J Immunother Cancer, 2025, 13(10)e013269
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Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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| S7237 |
OG-L002
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OG-L002是一種有效的，特異性LSD1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A選擇性分別高36和69倍。 |
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Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
-
bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S7296 |
ML324
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ML324是一種選擇性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制劑， 其對JMJD2E的IC50為920 nM。
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
-
Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
-
EBioMedicine, 2023, 92:104602
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| S7234 |
IOX1
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IOX1 是2OG oxygenases強(qiáng)效的廣譜抑制劑, 包括JmjC demethylases。 IOX1還是ALKBH5的抑制劑。 |
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
-
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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Front Immunol, 2024, 15:1308978
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| S7581 |
GSK J1
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GSK-J1是一種高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中對JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 為 60 nM，比作用于其他測試的脫甲基酶選擇性高10倍多，對JARID1B/C的 IC50 分別為0.95μM and 1.76μM。
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Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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Commun Biol, 2025, 8(1):269
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Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
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| S8601 |
CP2
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CP2是一種環(huán)肽，能夠抑制JmjC histone demethylases KDM4，對KDM4A和KDM4C的IC50分別為42 nM和29 nM。 |
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Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
-
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943
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Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
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| S6389 |
CPI-455
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CPI-455 是一種特異性的 KDM5 抑制劑，在酶促測定中對全長 KDM5A 的半數(shù)最大抑制濃度 (IC50) 為 10 nM。CPI-455 對 KDM5 的選擇性比 KDM2、3、4、6 和 7 酶高 200 倍以上。 |
-
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
-
EMBO J, 2024, 44(2):437-456.
-
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):59
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| S1325 |
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium
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L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) 是一種表觀遺傳修飾劑和在腎臟癌中推測的腫瘤代謝物，抑制 histone demethylases，因此促進(jìn)組蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 也是一種 mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) 的抑制劑，對應(yīng)的Km值和Ki值分別為2.52 mM和11.13 mM。 |
-
Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7
-
Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
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| E7827 |
KDM5-IN-1
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KDM5-IN-1 是一種強(qiáng)效、選擇性且口服生物利用度高的 KDM5 抑制劑，IC50 值為 15.1 nM。它表現(xiàn)出更高的細(xì)胞效價，EC50 值為 0.34 μM。 |
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| E0132 |
NCGC00244536
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NCGC00244536 是一種新型 KDM4 抑制劑，IC50 約為 10 nM。 |
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| S0269 |
GSK467
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GSK467 是一種具有細(xì)胞滲透性和選擇性的 KDM5B (JARID1B/PLU1) 的抑制劑，Ki值為10 nM。GSK467 對KDM4C表現(xiàn)出明顯的180倍的選擇性，而對KDM6或其他JmJ家族成員沒有明顯的抑制作用。 |
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| E1819 |
Zavondemstat
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Zavondemstat(QC8222, TACH 101) 是一種小分子抑制劑，可抑制 組蛋白賴氨酸脫甲基酶 4D (KDM4D)，選擇性靶向 KDM4A-D，對其他 KDM 家族無影響。它在各種癌細(xì)胞系和類器官模型中表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗增殖活性。它具有抗腫瘤活性，是一種潛在的抗癌劑。 |
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| S9882 |
PFI-90
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PFI-90 是組蛋白去甲基化酶KDM3B的選擇性抑制劑。PFI-90誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞分化，導(dǎo)致體內(nèi)腫瘤進(jìn)展延遲。 |
-
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
-
Commun Biol, 2024, 7(1):1589
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| E1793 |
TC-E5002(KDM2/7-IN-1)
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TC-E5002(KDM2/7-IN-1) 是組蛋白去甲基化酶 KDM2/7 亞家族的選擇性抑制劑，對 KDM2A、KDM7A 和 KDM7B 的 IC50 分別為 6.8、0.2 和 1.2 μM。它對 KDM2/7 亞家族的選擇性優(yōu)于 KDM4A、KDM4C、KDM5A 和 KDM6A/UTX，IC50 分別為 >120、83、55 和 100 μM。它表現(xiàn)出抗增殖活性，表明其具有作為抗癌劑的潛力。 |
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| S5772 |
AS-8351
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AS-8351是組蛋白去甲基化酶（histone demethylase）抑制劑，能夠誘導(dǎo)人胚肺成纖維細(xì)胞向功能性心肌細(xì)胞的重編程過程。 |
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| S1059 |
KDM4D-IN-1
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KDM4D-IN-1是有效的KDM4D抑制劑,IC50值為0.41μM。 |
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Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
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| E4794 |
GSK-J4
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GSK-J4 是 H3K27me3/me2-脫甲基酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的強(qiáng)效雙重抑制劑，可改善實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎 (EAE)。它也是 TNF-α 產(chǎn)生的抑制劑，IC50 為 9 μM。它顯示出治療炎癥和自身免疫性疾病的潛力。 |
-
Cancer Res, 2025, 85(22):4485-4503
-
FASEB J, 2025, 39(1):e70306
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| S0356 |
Pulrodemstat (CC-90011) besylate
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Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) 是一種有效的口服活性 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 抑制劑，并被發(fā)現(xiàn)在多種腫瘤治療中有效。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):7366
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| E1733 |
PBIT
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PBIT 是Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1) 酶的特異性抑制劑。 它抑制 JARID1B (KDM5B/PLU1)、JARID1A 和 JARID1C，IC50 分別為 3 μM、6 μM 和 4.9 μM。 它能夠抑制表達(dá)高水平 JARIDB1 的乳腺癌細(xì)胞系的增殖。 |
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| S0201 |
Z-JIB-04 (NSC 693627)
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Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)是JIB-04的異構(gòu)體。JIB-04 是一種泛選擇性的 Jumonji histone demethylase 抑制劑，對于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50值分別為230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。 |
-
Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
-
Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
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|
| S4800New |
Daminozide
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Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) 是一種植物生長調(diào)節(jié)劑，能夠選擇性地抑制人類KDM2/7組蛋白去甲基化酶。其中，它對PHF8（KDM7B）的IC50為0.55 μM，對KDM2A的IC50為1.5 μM，對KIAA1718（KDM7A）的IC50為2.1 μM。相較于其他組蛋白去甲基化酶亞家族，Daminozide 對KDM2/7亞家族表現(xiàn)出超過100倍的選擇性，而對諸如KDM3A等其他酶的活性則顯著較弱，其對KDM3A的IC50為127 μM。 |
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| E6667New |
JNJ-9350
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JNJ-9350是一種化學(xué)探針，對spermine oxidase(SMOX)的抑制活性IC50為0.01 μM。該化合物對polyamine oxidase(PAO)的抑制活性IC50為0.79 μM。JNJ-9350可用于癌癥相關(guān)研究。 |
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| S8438 |
T-3775440 HCl
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T-3775440 HCl是一種不可逆的LSD1抑制劑。相對于其他單胺氧化酶，它對LSD1具有高選擇性，IC50為2.1 nM。 |
-
Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
|
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| S7070 |
GSK-J4 Hydrochloride
|
GSK J4 HCl是一種細(xì)胞滲透性的GSK J1前體藥物，是第一個選擇性H3K27組蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為60 nM，抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。 |
- Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
- Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
- J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
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| S7680 |
SP2509
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SP2509 (HCI-2509)是一種選擇性histone demethylase LSD1抑制劑，IC50為 13?nM，對MAO-A，MAO-B，乳酸脫氫酶和葡萄糖氧化酶沒有活性。SP2509 可誘導(dǎo)凋亡并促進(jìn)自噬。 |
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
- Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
- bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
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| S8287 |
CPI-455 HCl
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CPI-455 HCl 是特異性KDM5抑制劑，抑制全長KDM5A的IC50值為10 nM。在多種癌細(xì)胞系的治療中，結(jié)合標(biāo)準(zhǔn)化療或者靶向制劑，CPI-455能提高H3K4三甲基化（H3K4me3）整體水平，并減少DTPs的數(shù)量。 |
- Nature, 2023, 622(7983):619-626
- Nature, 2023, 622(7983):619-626
- Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
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| S7796 |
GSK2879552 Dihydrochloride
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GSK2879552 2HCl 是一種有效的、選擇性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制劑，Kiapp=1.7 μM。 |
- EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
- Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015427
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| S7795 |
Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride
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Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一種口服具有活性的，選擇性的，賴氨酸特異性脫甲基酶LSD1/KDM1A抑制劑，IC50為<20 nM，對相關(guān)的FAD依賴性氨基氧化酶具有高度選擇性。Phase 1。
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- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
- Nat Commun, 2024, 15(1):5631
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S7574 |
GSK-LSD1 2HCl
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GSK-LSD1 2HCl是一種不可逆的選擇性 LSD1抑制劑，IC50 為 16 nM，選擇性比其它密切相關(guān)的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。
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- Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1
- Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
- Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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| S7281 |
JIB-04
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JIB-04 (NSC 693627)是一種廣譜的選擇性Jumonji histone demethylase抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中對JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D的IC50分別是230 nM，340 nM，855 nM，445 nM，435 nM，1100 nM和290 nM。JIB?04還可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 |
- Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
- J Immunother Cancer, 2025, 13(10)e013269
- Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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| S7237 |
OG-L002
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OG-L002是一種有效的，特異性LSD1抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A選擇性分別高36和69倍。 |
- Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
- bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S7296 |
ML324
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ML324是一種選擇性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制劑， 其對JMJD2E的IC50為920 nM。
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- Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
- Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
- EBioMedicine, 2023, 92:104602
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| S7234 |
IOX1
|
IOX1 是2OG oxygenases強(qiáng)效的廣譜抑制劑, 包括JmjC demethylases。 IOX1還是ALKBH5的抑制劑。 |
- Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
- Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
- Front Immunol, 2024, 15:1308978
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| S7581 |
GSK J1
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GSK-J1是一種高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中對JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 為 60 nM，比作用于其他測試的脫甲基酶選擇性高10倍多，對JARID1B/C的 IC50 分別為0.95μM and 1.76μM。
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- Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
- Commun Biol, 2025, 8(1):269
- Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
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| S8601 |
CP2
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CP2是一種環(huán)肽，能夠抑制JmjC histone demethylases KDM4，對KDM4A和KDM4C的IC50分別為42 nM和29 nM。 |
- Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
- Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943
- Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
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| S6389 |
CPI-455
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CPI-455 是一種特異性的 KDM5 抑制劑，在酶促測定中對全長 KDM5A 的半數(shù)最大抑制濃度 (IC50) 為 10 nM。CPI-455 對 KDM5 的選擇性比 KDM2、3、4、6 和 7 酶高 200 倍以上。 |
- Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
- EMBO J, 2024, 44(2):437-456.
- NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):59
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| S1325 |
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium
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L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) 是一種表觀遺傳修飾劑和在腎臟癌中推測的腫瘤代謝物，抑制 histone demethylases，因此促進(jìn)組蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 也是一種 mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) 的抑制劑，對應(yīng)的Km值和Ki值分別為2.52 mM和11.13 mM。 |
- Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7
- Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
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| E7827 |
KDM5-IN-1
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KDM5-IN-1 是一種強(qiáng)效、選擇性且口服生物利用度高的 KDM5 抑制劑，IC50 值為 15.1 nM。它表現(xiàn)出更高的細(xì)胞效價，EC50 值為 0.34 μM。 |
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| E0132 |
NCGC00244536
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NCGC00244536 是一種新型 KDM4 抑制劑，IC50 約為 10 nM。 |
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| S0269 |
GSK467
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GSK467 是一種具有細(xì)胞滲透性和選擇性的 KDM5B (JARID1B/PLU1) 的抑制劑，Ki值為10 nM。GSK467 對KDM4C表現(xiàn)出明顯的180倍的選擇性，而對KDM6或其他JmJ家族成員沒有明顯的抑制作用。 |
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| E1819 |
Zavondemstat
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Zavondemstat(QC8222, TACH 101) 是一種小分子抑制劑，可抑制 組蛋白賴氨酸脫甲基酶 4D (KDM4D)，選擇性靶向 KDM4A-D，對其他 KDM 家族無影響。它在各種癌細(xì)胞系和類器官模型中表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗增殖活性。它具有抗腫瘤活性，是一種潛在的抗癌劑。 |
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| S9882 |
PFI-90
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PFI-90 是組蛋白去甲基化酶KDM3B的選擇性抑制劑。PFI-90誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞分化，導(dǎo)致體內(nèi)腫瘤進(jìn)展延遲。 |
- Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
- Commun Biol, 2024, 7(1):1589
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| E1793 |
TC-E5002(KDM2/7-IN-1)
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TC-E5002(KDM2/7-IN-1) 是組蛋白去甲基化酶 KDM2/7 亞家族的選擇性抑制劑，對 KDM2A、KDM7A 和 KDM7B 的 IC50 分別為 6.8、0.2 和 1.2 μM。它對 KDM2/7 亞家族的選擇性優(yōu)于 KDM4A、KDM4C、KDM5A 和 KDM6A/UTX，IC50 分別為 >120、83、55 和 100 μM。它表現(xiàn)出抗增殖活性，表明其具有作為抗癌劑的潛力。 |
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| S5772 |
AS-8351
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AS-8351是組蛋白去甲基化酶（histone demethylase）抑制劑，能夠誘導(dǎo)人胚肺成纖維細(xì)胞向功能性心肌細(xì)胞的重編程過程。 |
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| S1059 |
KDM4D-IN-1
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KDM4D-IN-1是有效的KDM4D抑制劑,IC50值為0.41μM。 |
- Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
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| E4794 |
GSK-J4
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GSK-J4 是 H3K27me3/me2-脫甲基酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的強(qiáng)效雙重抑制劑，可改善實(shí)驗(yàn)性自身免疫性腦脊髓炎 (EAE)。它也是 TNF-α 產(chǎn)生的抑制劑，IC50 為 9 μM。它顯示出治療炎癥和自身免疫性疾病的潛力。 |
- Cancer Res, 2025, 85(22):4485-4503
- FASEB J, 2025, 39(1):e70306
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| S0356 |
Pulrodemstat (CC-90011) besylate
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Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) 是一種有效的口服活性 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 抑制劑，并被發(fā)現(xiàn)在多種腫瘤治療中有效。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):7366
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| E1733 |
PBIT
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PBIT 是Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1) 酶的特異性抑制劑。 它抑制 JARID1B (KDM5B/PLU1)、JARID1A 和 JARID1C，IC50 分別為 3 μM、6 μM 和 4.9 μM。 它能夠抑制表達(dá)高水平 JARIDB1 的乳腺癌細(xì)胞系的增殖。 |
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| S0201 |
Z-JIB-04 (NSC 693627)
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Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)是JIB-04的異構(gòu)體。JIB-04 是一種泛選擇性的 Jumonji histone demethylase 抑制劑，對于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50值分別為230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。 |
- Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
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| S4800New |
Daminozide
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Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) 是一種植物生長調(diào)節(jié)劑，能夠選擇性地抑制人類KDM2/7組蛋白去甲基化酶。其中，它對PHF8（KDM7B）的IC50為0.55 μM，對KDM2A的IC50為1.5 μM，對KIAA1718（KDM7A）的IC50為2.1 μM。相較于其他組蛋白去甲基化酶亞家族，Daminozide 對KDM2/7亞家族表現(xiàn)出超過100倍的選擇性，而對諸如KDM3A等其他酶的活性則顯著較弱，其對KDM3A的IC50為127 μM。 |
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| S8438 |
T-3775440 HCl
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T-3775440 HCl是一種不可逆的LSD1抑制劑。相對于其他單胺氧化酶，它對LSD1具有高選擇性，IC50為2.1 nM。 |
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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