IU1

目錄號(hào)：S7134 Purity: 99.86%

IU1是一種細(xì)胞滲透性的，可逆的proteasome（蛋白酶體）選擇性抑制劑，作用于USP14時(shí)，IC50為4.7 μ M，作用于IsoT時(shí) 選擇性高25倍。IU1可誘導(dǎo)自噬。

IU1 Chemical Structure

CAS: 314245-33-5

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1285.83	現(xiàn)貨
10mg	1188.81	現(xiàn)貨
50mg	4683.08	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.86%

99.86

IU1相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	USP/UBP UCH	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	PR-619 P5091 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 EOAI3402143 TCID ML364 USP25/28 inhibitor AZ1 PLpro inhibitor? SJB2-043 GSK2643943A	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
HEK293T	Function assay	30 uM	2 hrs	Inhibition of deubiquitinase in HEK293T cells expressing N-terminal HA-tagged ubiquitin assessed as stabilization of HMW-Ub proteins at 30 uM after 2 hrs by Western blot analysis	30528168
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

USP14 ^[1]
(cell-free assay)

4.7 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	IU1特異性結(jié)合到USP14的活性形式。IU1抑制USP14，通過抑制其對(duì)接到蛋白酶體上，而對(duì)8種其他DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7很少或根本沒有抑制活性。加入IU1，快速抑制USP14，移除后，抑制迅速得到逆轉(zhuǎn)。IU1抑制USP14誘導(dǎo)的鏈修飾，且降低Ub-CCNB類型的電泳遷移率。在有USP14存在時(shí)，IU1增強(qiáng)蛋白酶體的Ub-CCNB降解。在蛋白毒性機(jī)制研究中，IU1促進(jìn)tau的退化，且降低TDP-43, ATXN3，和膠質(zhì)纖維酸性蛋白（GFAP）。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	高通量篩選
激酶實(shí)驗(yàn)	使用ICCB-Longwood 篩選設(shè)施進(jìn)行篩選。使用Wellmate實(shí)驗(yàn)板分配器將10 μL重組USP14蛋白按一式兩份分配到384孔低體積板的各孔中。使用Seiko pin轉(zhuǎn)移自動(dòng)系統(tǒng)將33.3?nL化合物從庫中轉(zhuǎn)移到孔中，然后預(yù)溫育約30分鐘。實(shí)驗(yàn)中每塊板的最后兩列用于陽性和陰性對(duì)照。使用Wellmate分配器將10?μL VS-蛋白酶加 Ub-AMC混合物加到各孔中，啟動(dòng)酶反應(yīng)。樣品再溫育45分鐘。使用Envision酶標(biāo)儀在Ex355/Em460測(cè)量Ub-AMC水解。USP14, VS-蛋白酶和 Ub-AMC 的終濃度分別為 15?nM, 1?nM 和 0.8 μM。實(shí)驗(yàn)化合物的終濃度約為17?μM。酶和底物在Ub-AMC實(shí)驗(yàn)緩沖液（50?mM Tris-HCl(pH?7.5), 1?mM EDTA, 1?mM ATP, 5 mM MgCl₂, 1?mM DTT, 和 1 mg/Ml 卵清蛋白）中制備。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MEF細(xì)胞
	濃度	~1.5 mM
	孵育時(shí)間	48小時(shí)
	方法	MTT法

參考文獻(xiàn)
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2939003/

參考文獻(xiàn)

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2939003/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	300.37	分子式	C₁₈H₂₁FN₂O
CAS號(hào)	314245-33-5	SDF	Download IU1 SDF
Smiles	CC1=CC(=C(N1C2=CC=C(C=C2)F)C)C(=O)CN3CCCC3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 60 mg/mL ( (199.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 60 mg/mL (199.75 mM)

Water : Insoluble

Ethanol : 60 mg/mL (199.75 mM)

DMSO : 6 mg/mL ( (19.97 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.000mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液為例，取 50 μL 60 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50 μL Tween-80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入 500 μLddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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