VLX1570

目錄號：S8288 Purity: 99.00%

VLX1570是蛋白酶DUB的競爭性抑制劑，在體外IC50值約為10μM。

VLX1570 Chemical Structure

CAS: 1431280-51-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3497.13	現貨
5mg	3031.27	現貨
25mg	7944.3	現貨
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產品質控

批次： S828801 DMSO]93 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.00%

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相關化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

生物活性

產品描述

VLX1570是蛋白酶DUB的競爭性抑制劑，在體外IC50值約為10μM。

靶點

DUB ^[1]
(Cell-free assay)

~10 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的類似物。它更傾向于抑制蛋白酶體DUB活性，而對其他非蛋白酶體DUB沒有抑制活性。VLX1570在體外與USP14相結合，并抑制其活性，而對UCHL5的抑制活性相對較低。對多發(fā)性骨髓瘤細胞處理以VLX1570，誘導蛋白酶體結合的高分子量泛素綴合物的積累以及凋亡反應。VLX1570誘導分子伴侶HSP70B′的表達，以及氧化應激marker Hmox-1、ER應激marker XBP-1s的表達。在藥物移除后，VLX1570可殘留于細胞中相對較長時間，在沖洗掉殘余藥物后17 h，USP14仍可與VLX1570作用，說明藥物作用長效^[1]。
細胞實驗	細胞系	OPM-2?MM細胞
	濃度	0.5 μM
	孵育時間	3 h
	方法	將OPM-2 MM細胞暴露于0.5 μM VLX1570中，處理3小時。然后收集細胞裂解物，用1 μM Ub-VS進行標記，通過SDS電泳、免疫印跡實驗，檢測USP14和UCHL5。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	VLX1570是蛋白酶體DUB活性的抑制劑，目前正處于治療復發(fā)性多發(fā)性骨髓瘤的臨床試驗中。VLX1570的處理能夠延長多發(fā)性骨髓移植瘤模型的生存期。在體內VLX1570抑制蛋白酶體DUB活性、誘導凋亡的IC50小于1 μM，其中多發(fā)性骨髓瘤在多種腫瘤類型中，對VLX1570的敏感性更高。在體內IC50比較低，可能是因為藥物在體內的快速吸收以及在細胞中的富集^[1]。
動物實驗	Animal Models	Female SCID mice
	Dosages	3?mg/kg
	Administration	靜脈注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02372240	Terminated	Multiple Myeloma	Vivolux AB\|Theradex	April 8 2015	Phase 1\|Phase 2

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27264969/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27264969/

化學信息&溶解度

分子量	469.39	分子式	C₂₃H₁₇F₂N₃O₆
CAS號	1431280-51-1	SDF	Download VLX1570 SDF
Smiles	C=CC(=O)N1CCC(=CC2=CC(=C(C=C2)F)[N+](=O)[O-])C(=O)C(=CC3=CC(=C(C=C3)F)[N+](=O)[O-])C1
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 93 mg/mL ( (198.12 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.150mg/ml (2.45mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL23mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現配現用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.770mg/ml (1.64mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 15.4mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現配現用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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