PR-619

目錄號：S7130 Purity: 99.76%

PR-619 是一種非選擇性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制劑，無細(xì)胞試驗中EC50為1-20 μM。PR-619 可激活自噬。

PR-619 Chemical Structure

CAS: 2645-32-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
25mg	1199.99	現(xiàn)貨
1g	8165.43	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.76%

99.76

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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

PR-619 是一種非選擇性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制劑，無細(xì)胞試驗中EC50為1-20 μM。PR-619 可激活自噬。

靶點

JOSD2 ^[1] (Cell-free assay)	SENP6 core ^[1] (Cell-free assay)	UCH-L3 ^[1] (Cell-free assay)	USP4 ^[1] (Cell-free assay)	USP8 ^[1] (Cell-free assay)	點擊更多
1.17 μM(EC50)	2.37 μM(EC50)	2.95 μM(EC50)	3.93 μM(EC50)	4.90 μM(EC50)	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PR-619是可滲透細(xì)胞的，吡啶類廣譜DUB抑制劑，靶向作用于ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 及deISGylase PLpro, deNEDDylase DEN1, 和deSUMOlyase SENP6。PR-619作用于HEK293T細(xì)胞，提高整體的蛋白質(zhì)泛素化，這種作用存在劑量和時間依賴性（20到150μM，0.5到20小時）。PR619處理，上調(diào)K⁴⁸和K⁶³連接的多聚泛素鏈。PR-619誘導(dǎo)HCT116細(xì)胞死亡，EC50為6.3 μM。^[1]
激酶實驗	Ub-PLA₂ 實驗
激酶實驗	20 mM Tris-HCl, pH 8.0,2 mM CaCl₂ 和2 mM β-巰基乙醇(DUB 實驗 buffer)中的重組酶與PR-619或P22077在96孔板中預(yù)溫育30分鐘，然后加入Ub-PLA₂和NBD C6-HPC。在室溫下使用熒光酶標(biāo)儀監(jiān)測線性范圍內(nèi)釋放的熒光產(chǎn)物。空白組(2%(v/v) DMSO)和10 mM N-ethylmaleimide作為對照。觀察到抑制≥60％，使用S形曲線劑量反應(yīng)方程測定EC50值。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	HCT116, HEK293T
	濃度	0.5-50 μM
	孵育時間	72 小時
	方法	72小時后, 每孔加入在PBS中制備的0.2 mg/mL Resazurin，細(xì)胞再溫育3-6小時。使用Ex=535 nm 和Em=590 nm過濾器在熒光計上測量Resazurin還原產(chǎn)物的熒光值。使用Prism計算 EC50值。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	FOXM1		30865895

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22118674/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31627336/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22118674/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31627336/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	223.28	分子式	C₇H₅N₅S₂
CAS號	2645-32-1	SDF	Download PR-619 SDF
Smiles	C1=C(C(=NC(=C1SC#N)N)N)SC#N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 3 mg/mL ( (13.43 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 45 mg/mL ( (201.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL ( (17.91 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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