P5091

別名: P005091

目錄號(hào)：S7132 Purity: 99.91%

P5091是一種選擇性的，有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)（泛素特異性蛋白酶7）抑制劑，EC50為4.2 μM，與作用于USP47相似。

P5091 Chemical Structure

CAS: 882257-11-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1302.47	現(xiàn)貨
10mg	1181.15	現(xiàn)貨
50mg	4656.24	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.91%

99.91

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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
human HCT116 cells	Cytotoxic?assay	72 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs, EC50=11 μM	24900381
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of full-length recombinant USP7 (unknown origin) expressed in Sf9 cells using Ub-EKL as substrate preincubated for 30 mins followed by substrate addition by fluorescence based assay, IC50 = 4.2 μM.	28768102
Sf9 cells	Function assay		Inhibition of recombinant USP7 expressed in Sf9 cells by Ub-CHOP reporter assay, EC50=4.2 μM	24900381
multiple myeloma cells	Function assay		Inhibition of USP7 in multiple myeloma cells (unknown origin) by immunohistochemistry, EC50 = 4.2 μM.	25364867
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生物活性

產(chǎn)品描述

P5091是一種選擇性的，有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)（泛素特異性蛋白酶7）抑制劑，EC50為4.2 μM，與作用于USP47相似。

靶點(diǎn)

USP7 ^[1] (Cell-free assay)	USP47 ^[2] (Cell-free assay)
4.2 μM(EC50)	4.3 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	P5091是一種三取代噻吩，具有二氯苯硫基，硝基和乙酰基三種取代基，介導(dǎo)抗USP7活性。P5091作用于USP7，具有有效的，特異性的，選擇性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME標(biāo)簽的USP7，這種作用具有濃度依賴性。P5091抑制 USP7介導(dǎo)的超高分子量泛素鏈的裂解，這種作用存在劑量依賴性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介導(dǎo)的-聚K48連接的泛素鏈的裂解。P5091抑制USP7，誘導(dǎo)HDM2多泛素化，且加速HDM2降解。P5091作用于MM細(xì)胞，抑制 USP7去泛素化酶活性，不抑制蛋白酶活性。P5091誘導(dǎo)多種MM細(xì)胞系生存力降低，這種作用具有劑量依賴性。P5091克服骨髓間充質(zhì)干細(xì)胞誘導(dǎo)的MM細(xì)胞生長。P5091降低HDM2和HDMX，上調(diào)p53和p21水平。總體而言，P5091-誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性部分是通過HDM2-p21信號(hào)軸介導(dǎo)的，雖然P5091處理后，p53得到上調(diào)，但P5091的細(xì)胞毒活性是不依賴于p53的。^[1]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	USP7 / p53 / p21 HAUSP / N-Myc		30045945
	Immunofluorescence	PTEN		28418900
	Growth inhibition assay	Cell viability		30045945

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	P5091作用于動(dòng)物腫瘤模型，耐受性好，抑制腫瘤生長，且延長動(dòng)物壽命。P5091與HDAC抑制劑SAHA聯(lián)用，觸發(fā)協(xié)同的抗MM活性。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	CB-17 SCID小鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	--

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22975377/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900381/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35061527/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22975377/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900381/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35061527/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	348.22	分子式	C₁₂H₇Cl₂NO₃S₂
CAS號(hào)	882257-11-6	SDF	Download P5091 SDF
Smiles	CC(=O)C1=CC(=C(S1)SC2=C(C(=CC=C2)Cl)Cl)[N+](=O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 28 mg/mL ( (80.4 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 35 mg/mL ( (100.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	6.5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 48.5%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.950mg/ml (5.60mM)	以 1 mL 工作液為例，取65μL30mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入485μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):