ML323

目錄號(hào)：S7529 Purity: 99.99%

ML323 是強(qiáng)效的選擇性的USP1-UAF1抑制劑，其IC50為76 nM。

ML323 Chemical Structure

CAS: 1572414-83-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1179.59	現(xiàn)貨
25mg	4801.07	現(xiàn)貨
100mg	13587.21	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S752902 DMSO]76 mg/mL]false]Ethanol]38 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.99%

99.99

ML323相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	USP/UBP UCH	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	PR-619 P5091 P22077 IU1 b-AP15 LDN-57444 VLX1570 EOAI3402143 TCID ML364 USP25/28 inhibitor AZ1 PLpro inhibitor? SJB2-043 GSK2643943A	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

ML323 是強(qiáng)效的選擇性的USP1-UAF1抑制劑，其IC50為76 nM。

特性

USP1-UAF1選擇性抑制劑。

靶點(diǎn)

USP1-UAF1 ^[1]
(Cell-free assay)

76 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ML323通過(guò)抑制H596細(xì)胞中USP1–UAF1活性而抑制PCNA 和 FANCD2去泛素化。此外，ML323通過(guò)以兩個(gè)主要的DNA損傷應(yīng)答途徑(TLS 和 FA)為靶點(diǎn)，增強(qiáng)順鉑在H596細(xì)胞和U2OS骨肉瘤細(xì)胞中的毒性。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	高通量篩選
激酶實(shí)驗(yàn)	對(duì)于HTS，USP1-UAF1活性使用泛素-羅丹明110為底物進(jìn)行檢測(cè)，泛素的C端甘氨酸和羅丹明之間的酰胺鍵水解作用導(dǎo)致熒光增加。該測(cè)定被小型化為4微升體積，在1,536孔中以定量的HTS模式篩選大約402,701種化合物，每種測(cè)試化合物以4到5種濃度范圍測(cè)定。試驗(yàn)顯示出很強(qiáng)的性能，整個(gè)篩選中因子Z的平均值為0.8。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	H596 細(xì)胞
	濃度	~30 μM
	孵育時(shí)間	7-12天
	方法	對(duì)于細(xì)胞集落形成實(shí)驗(yàn)，細(xì)胞以300–500細(xì)胞每孔接種于6孔板，并生長(zhǎng)過(guò)夜。然后將細(xì)胞用單獨(dú)的ML323，單獨(dú)的順鉑或順鉑與ML323(1:1或 1:4)的組合以指示濃度處理。細(xì)胞用等體積的DMSO和生理鹽水處理，作為對(duì)照組。處理48小時(shí)后，加入新鮮的生長(zhǎng)培養(yǎng)基，細(xì)胞再培養(yǎng)5-10天以形成集落。對(duì)于UV聯(lián)合治療，細(xì)胞用指示濃度的ML323或等體積的DMSO處理。48小時(shí)后，移除培養(yǎng)基，細(xì)胞在254nm下以指示劑量被照射。加入新鮮生長(zhǎng)培養(yǎng)基，細(xì)胞再培養(yǎng)5-10天以形成集落。沒(méi)有被UV照射過(guò)，但被ML323或等體積DMSO處理過(guò)的細(xì)胞作為對(duì)照組，并指定為100%。細(xì)胞集落形成后，細(xì)胞用甲醇固定，并用0.5%結(jié)晶紫著色。大于50個(gè)細(xì)胞的集落被計(jì)數(shù)。集落的數(shù)量通過(guò)三個(gè)重復(fù)的板測(cè)定。劑量反應(yīng)曲線使用GraphPad Prism產(chǎn)生，使用CalcuSyn計(jì)算復(fù)合指數(shù)進(jìn)行分析。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24531842/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29138248/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24531842/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29138248/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	384.48	分子式	C₂₃H₂₄N₆
CAS號(hào)	1572414-83-5	SDF	Download ML323 SDF
Smiles	CC1=CN=C(N=C1NCC2=CC=C(C=C2)N3C=CN=N3)C4=CC=CC=C4C(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 76 mg/mL ( (197.66 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 38 mg/mL (98.83 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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