P22077

目錄號：S7133 Purity: 99.78%

P22077是一種ubiquitin-specific protease USP7（泛素特異性蛋白酶USP7）抑制劑，EC50為8.6 μM，也抑制USP47。

P22077 Chemical Structure

CAS: 1247819-59-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
10mg	1205.26	現(xiàn)貨
50mg	3015.59	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質控

批次：純度： 99.78%

99.78

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生物活性

產(chǎn)品描述

P22077是一種ubiquitin-specific protease USP7（泛素特異性蛋白酶USP7）抑制劑，EC50為8.6 μM，也抑制USP47。

靶點

USP7 ^[1] (Cell-free assay)	USP47 ^[2]
8.6 μM	8.74 μM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	P22077是最近發(fā)現(xiàn)的USP7抑制劑P5091的類似物。在實驗濃度范圍內，P22077對 DEN1 和 SENP2core幾乎沒有作用活性，但抑制 USP7，IC50為8 μM。^[1] 在體外，P22077抑制一組DUBs, 半胱氨酸蛋白酶，和其他家族蛋白水解酶，說明P22077抑制USP7和其緊密相關的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于細胞裂解液，抑制一小部分DUBs。P22077 誘導腫瘤細胞死亡，EC50為低的微摩爾范圍。不同于廣泛的特異性抑制劑，P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果發(fā)生改變。P22077處理G1/S期的U2OS細胞，誘導羥基脲的產(chǎn)生，導致Claspin蛋白減少，這種作用具有劑量依賴性，隨之磷酸絲氨酸317 Chk1減少。而且, P22077處理細胞后，定量MS說明E3泛素連接酶組分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 損傷結合蛋白1(DDB1) 減少。^[2]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

P22077是最近發(fā)現(xiàn)的USP7抑制劑P5091的類似物。在實驗濃度范圍內，P22077對 DEN1 和 SENP2core幾乎沒有作用活性，但抑制 USP7，IC50為8 μM。^[1]

在體外，P22077抑制一組DUBs, 半胱氨酸蛋白酶，和其他家族蛋白水解酶，說明P22077抑制USP7和其緊密相關的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于細胞裂解液，抑制一小部分DUBs。P22077 誘導腫瘤細胞死亡，EC50為低的微摩爾范圍。不同于廣泛的特異性抑制劑，P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果發(fā)生改變。P22077處理G1/S期的U2OS細胞，誘導羥基脲的產(chǎn)生，導致Claspin蛋白減少，這種作用具有劑量依賴性，隨之磷酸絲氨酸317 Chk1減少。而且, P22077處理細胞后，定量MS說明E3泛素連接酶組分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 損傷結合蛋白1(DDB1) 減少。^[2]

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21133675/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22118674/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34469054/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21133675/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22118674/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34469054/

化學信息&溶解度

分子量	315.32	分子式	C₁₂H₇F₂NO₃S₂
CAS號	1247819-59-5	SDF	Download P22077 SDF
Smiles	CC(=O)C1=CC(=C(S1)SC2=C(C=C(C=C2)F)F)[N+](=O)[O-]
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (3.17 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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