Ixazomib Citrate (MLN9708)

中文名稱：枸櫞酸艾沙佐米

目錄號：S4432 Purity: 99.63%

Ixazomib Citrate (MLN9708)是 Ixazomib (MLN2238)的前體，Ixazomib (MLN2238) 是一種選擇性的 20S proteasome 的口服生物利用抑制劑，可抑制胰凝乳蛋白酶樣蛋白水解(β5)位點(diǎn)，其IC50值和Ki值分別為3.4 nM和為0.93 nM。Ixazomib (MLN2238) 還抑制caspase樣(β1)和胰蛋白酶樣(β2)的蛋白水解位點(diǎn)，IC50分別為31 nM和3500 nM。

Ixazomib Citrate (MLN9708) Chemical Structure

CAS: 1239908-20-3

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	811.41	現(xiàn)貨
25mg	2432.87	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S443202 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.63%

99.63

Ixazomib Citrate (MLN9708)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	20S proteasome	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	MG132 Epoxomicin (BU-4061T) Celastrol Oprozomib ONX-0914 (PR-957) Delanzomib VR23 Marizomib (Salinosporamide A) PI-1840	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

20S proteasome β5 site ^[1] (Cell-free assay)	20S proteasome β5 site ^[1] (Cell-free assay)	20S proteasome β1 site ^[1] (Cell-free assay)	20S proteasome β2 site ^[1] (Cell-free assay)
0.93 nM(Ki)	3.4 nM	31 nM	3500 nM

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05882279	Completed	Multiple Myeloma	Takeda	June 1 2023	--
NCT03422874	Withdrawn	Neoplasms\|Lymphoma	Dartmouth-Hitchcock Medical Center	August 2016	Phase 1
NCT02582359	Completed	Acute Myeloid Leukemia	Massachusetts General Hospital\|Millennium Pharmaceuticals Inc.	January 2016	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20160034/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21903769/ https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780124171503000272 https://patents.google.com/patent/WO2016165677A1/en?oq=WO+2016165677 + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20160034/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21903769/
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780124171503000272

https://patents.google.com/patent/WO2016165677A1/en?oq=WO+2016165677

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	517.12	分子式	C₂₀H₂₃BCl₂N₂O₉
CAS號	1239908-20-3	SDF	--
Smiles	CC(C)CC(NC(=O)CNC(=O)C1=C(Cl)C=CC(=C1)Cl)B2OC(=O)C(CC(O)=O)(CC(O)=O)O2
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (193.37 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (48.34 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (9.67mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.650mg/ml (1.26mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 13mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):