Mifepristone (RU486)

別名: C-1073, RU 38486

目錄號(hào)：S2606 Purity: 99.95%

Mifepristone是一種異常活躍的孕激素受體 progesterone receptor 和糖皮質(zhì)激素受體 glucocorticoid receptor 拮抗劑，IC50分別為0.2 nM和2.6 nM。Mifepristone 可促進(jìn)細(xì)胞自噬和細(xì)胞凋亡，降低 Bcl-2 表達(dá)水平而增加Beclin1水平，并伴隨Bcl-2和Beclin1之間的相互作用減弱。Mifepristone?(RU486) 可用于誘導(dǎo)自然流產(chǎn)動(dòng)物模型。

Mifepristone (RU486) Chemical Structure

CAS: 84371-65-3

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1893.82	現(xiàn)貨
50mg	647.01	現(xiàn)貨
200mg	1970	現(xiàn)貨
1g	4013.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

Mifepristone (RU486)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Estrogen receptor Progesterone receptor ERR	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Cholesterol Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin G15 AZD9496 PHTPP Pregnenolone Liquiritigenin Brilanestrant (GDC-0810) Erteberel (LY500307) Equol ERR alpha Rabbit Recombinant mAb Lasofoxifene Tartrate Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Genistin (Genistoside) GSK5182	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫人類激素相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述
T47D-C124 cells	Function assay	24 h	Antagonist activity at progesterone receptor in human T47D-C124 cells transfected with luciferase gene linked to MMTV promoter assessed as inhibition of progesterone-induced luciferase transactivation activity after 24 hrs, IC50=2.1e-05 μM
T47D cells	Function assay	48 h	Antagonist activity at progesterone receptor in human T47D cells assessed as inhibition of progesterone-induced alkaline phosphatase activity after 48 hrs, IC50=4.5e-05 μM
A549 cells	Function assay	16 h	Antagonist activity at glucocorticoid receptor in human A549 cells assessed as inhibition of corticoid-induced transcription after 16 hrs by glucocorticoid response element-driven luciferase reporter gene assay, IC50=0.0016 μM
rat H4-IIE cells	Function assay	1 h	Antagonist activity against glucocorticoid receptor in rat H4-IIE cells assessed as inhibition of dexamethasone-induced receptor transactivation pre-incubated for 1 hr before dexamethasone addition and measured 24 hrs post dexamethasone stimulation by tyrosine aminotransferase enzyme assay, IC50=0.00194 μM
human K562/R7 cells	Function assay	72 h	Potentiation of doxorubicin-induced cytotoxicity against doxorubicin-resistant human K562/R7 cells assessed as doxorubicin IC50 at 1 uM after 72 hrs by MTT assay, IC50=0.9 μM
CHO-K1 cells	Function assay		Inhibition of CHO-K1 cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=8e-06 μM
neuroblastoma cells	Function assay		In vitro antagonist potency in transactivation assay in neuroblastoma cells expressing human PR-B progesterone receptor, IC50=2.5e-05 μM
CV-1 cells	Function assay		Antagonistic activity against human progesterone receptor B (hPR-B) in co-transfected CV-1 cells, IC50=0.00018 μM
HEK293 cells	Function assay		Antagonist activity against glucocorticoid receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells by GRE-dependent luciferase reporter gene assay, IC50=0.000298 μM
COS7 cells	Function assay		Antagonist activity at cloned glucocorticoid receptor-ligand binding domain expressed in african green monkey COS7 cells by GAL4 luciferase reporter assay, IC50=0.0006 μM
SW1353 cells	Function assay		Binding affinity to glucocorticoid receptor in SW1353 cells by whole-cell binding assay, Ki=0.00082 μM
A549 cells	Function assay		Antagonist activity at human glucocorticoid receptor assessed as inhibition of corticoid-induced transcription in human A549 cells by GRE-linked luciferase reporter gene assay, IC50=0.0016 μM
HeLa cells	Function assay		Effective concentration against inhibition of Dexamethasone induced glucocorticoid receptor transactivation of mouse mammary tumor virus luciferase gene in HeLa cells, EC50=0.002 μM
NIH3T3 cells	Function assay		In vitro antagonist potency in transactivation assay in NIH3T3 cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=0.0022 μM
CHO cells	Function assay		Inhibition of Dexamethasone stimulated transcriptional activity in CHO cells expressing glucocorticoid receptor, IC50=0.005 μM
hGRAF cells	Function assay		Inhibition of human GR expressed in hGRAF cells, Ki=0.005 μM
COS-1	Function assay		Binding affinity for human androgen receptor in transiently-transfected COS-1 cells, Ki=0.022 μM
rat hepatocytes	Function assay		Inhibition of dexamethasone-induced GR-mediated tyrosine amino transferase activity in rat hepatocytes, IC50=0.27 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

Mifepristone 是第一個(gè)批準(zhǔn)用于治療Cushing綜合征的藥物。

靶點(diǎn)

Bcl-2 ^[5]	Progesterone receptor ^[1] (T47D cells)	Glucocorticoid receptor ^[1] (A549 cells)
	0.2 nM	2.6 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Mifepristone 作用于人類肺癌細(xì)胞A549，抑制皮質(zhì)激素誘導(dǎo)的糖皮質(zhì)激素反應(yīng)元件(GRE)偶聯(lián)的熒光素酶報(bào)告基因轉(zhuǎn)錄。而且, Mifepristone作用于人類乳腺癌細(xì)胞T47D，也阻斷孕酮對(duì)堿性磷酸酶活性的誘導(dǎo)作用。^[1] Mifepristone抑制卵巢癌細(xì)胞SK-OV-3 和 OV2008生長(zhǎng)，IC50分別為 6.25 μM 和 6.91 μM。^[2]最新研究顯示Mifepristone作用于分化和未分化的caspase-1胚胎干細(xì)胞，誘導(dǎo)caspase-1過表達(dá)。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	糖皮質(zhì)激素受體(GR) 拮抗劑活性, 孕激素受體 (PR) 拮抗劑活性
激酶實(shí)驗(yàn)	T47D 堿性磷酸酶實(shí)驗(yàn):T47D 人類乳腺癌細(xì)胞按每孔 10⁴個(gè)細(xì)胞接種在96孔組織培養(yǎng)板，孔中含實(shí)驗(yàn)培養(yǎng)基[RPMI 培養(yǎng)基無酚紅，含5% (v/v)木炭處理的FBS 和 1% (v/v) 青霉素-鏈霉素]。2天后，輕輕倒出培養(yǎng)基，加入Mifepristone 或空白對(duì)照，在新鮮培養(yǎng)基中的DMSO終濃度為0.1% (v/v)。24小時(shí)后，使用SEAP 試劑盒進(jìn)行堿性磷酸酶實(shí)驗(yàn)。輕輕倒出培養(yǎng)基，細(xì)胞與5% (v/v) 福爾馬林在室溫下混合30分鐘。使用 Hanks’緩沖鹽溶液在室溫下沖洗細(xì)胞。加入等體積 (0.05 mL)稀釋 buffer, 實(shí)驗(yàn)buffer, 和 1:20 底物/增強(qiáng)子混合物。在室溫下黑暗溫育1小時(shí)，轉(zhuǎn)移溶解產(chǎn)物到96孔板，使用LuminoSkan Ascen讀取發(fā)光。A549 報(bào)告檢測(cè)中:使用OPTI-MEM I沖洗A549肺癌細(xì)胞。移除培養(yǎng)基，脂質(zhì)-DNA復(fù)合體溶液 (溶于8.5 mL OPTI-MEM I 的1.5 μg/mL GRE熒光素酶報(bào)告 DNA，及溶于8.5 mL OPTI-MEM I的6 μL/mL DMRIE-C 試劑，聯(lián)用，混合，且在室溫下溫育40分鐘) 加到T160 燒瓶中的細(xì)胞上。細(xì)胞在 37^oC下含CO₂孵育器中溫育16分鐘。移除含DNA的培養(yǎng)基，加入30 mL 含5%(v/v) 木炭處理的胎牛血清的生長(zhǎng)培養(yǎng)基。 5-6小時(shí)后 ,細(xì)胞接種在96孔板中，在37^oC下溫育過夜。每孔中加入Mifepristone。細(xì)胞溫育24小時(shí)。每孔中加入Luciferase實(shí)驗(yàn) buffer，細(xì)胞在室溫下溫育30分鐘。實(shí)驗(yàn) DYNEX微晶板在TopCount上測(cè)定熒光素酶活性。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	OV2008 和SK-OV-3 細(xì)胞
	濃度	0 到 20 μM
	孵育時(shí)間	24 小時(shí)
	方法	在經(jīng)受劑量反應(yīng)或時(shí)程處理的各種卵巢癌細(xì)胞中測(cè)評(píng)細(xì)胞生長(zhǎng)。培養(yǎng)基含各種劑量的新鮮類固醇，24小時(shí)更換一次培養(yǎng)基。對(duì)照組細(xì)胞使用終濃度低于0.05%的乙醇處理。通過胰蛋白酶消化，然后使用臺(tái)酚藍(lán)染色排除法在血球計(jì)數(shù)儀室計(jì)數(shù)，而測(cè)評(píng)存活細(xì)胞數(shù)。在無酚紅但是補(bǔ)充木炭抽提的胎牛血清的培養(yǎng)基中進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，或者在含未提取的血清和含酚紅的培養(yǎng)基中進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。兩種培養(yǎng)環(huán)境下的結(jié)果相似，所以在繪制生長(zhǎng)曲線后，所有隨后的實(shí)驗(yàn)使用含未提取血清和含酚紅的培養(yǎng)基處理。使用設(shè)計(jì)為研究藥物相互作用的軟件計(jì)算IC50s。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-AKT / AKT / p-ERK / ERK MMP-2 / MMP-9 / COX-2 / VEGF		28938623

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Mifepristone按0.5 mg/day 和1 mg/day劑量作用于免疫抑制小鼠，損傷SK-OV-3腫瘤生長(zhǎng)。^[2] Mifepristone在體內(nèi)按最高劑量作用于大鼠，顯著抑制前列腺重量，且很大程度抑制二氫睪酮(DHT)產(chǎn)生的前列腺的生長(zhǎng)，且誘導(dǎo)萎縮和細(xì)胞死亡。^[4]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	SK-OV-3卵巢癌細(xì)胞注射到免疫抑制小鼠中
	Dosages	0.5 或 1 mg/day
	Administration	使用顆粒皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06394999	Not yet recruiting	Female Contraception	Leiden University Medical Center\|Karolinska Institutet\|Women on Waves\|Children''s Investment Fund Foundation	September 2024	Phase 3
NCT05177510	Recruiting	Labor Induced	Chelsea and Westminster NHS Foundation Trust	August 25 2023	Phase 3
NCT04905251	Recruiting	Medical Abortion	Linepharma International LTD	February 22 2022	--
NCT05062174	Withdrawn	BRCA1 Mutation\|High-grade Serous Ovarian Cancer\|TNBC - Triple-Negative Breast Cancer	Indiana University\|Breast Cancer Research Foundation	November 1 2021	--
NCT04588688	Terminated	Central Adrenal Insufficiency\|Mifepristone	Tobias Else\|Corcept Therapeutics\|University of Michigan	May 5 2021	Phase 2
NCT03659045	Completed	Abortion-Related Disorders	Assistance Publique Hopitaux De Marseille	January 15 2019	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806946/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17545545/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22131096/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17466516/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31262976/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806946/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17545545/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22131096/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17466516/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31262976/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	429.59	分子式	C₂₉H₃₅NO₂
CAS號(hào)	84371-65-3	SDF	Download Mifepristone (RU486) SDF
Smiles	CC#CC1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 125 mg/mL ( (290.97 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 43 mg/mL (100.09 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL ( (197.86 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 28 mg/mL (65.17 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.500mg/ml (10.48mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL90mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	6.000mg/ml (13.97mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL120mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.530mg/ml (1.23mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):