Miltefosine

別名: Hexadecylphosphocholine 中文名稱：米替福新

目錄號(hào)：S3056 Purity: 99.63%

Miltefosine (Hexadecylphosphocholine)作用于癌細(xì)胞系A(chǔ)431和HeLa，抑制PI3K/Akt活性，ED50分別為17.2 μM和8.1 μM，是第一個(gè)用于治療內(nèi)臟利什曼病的口服藥物，有效對(duì)抗前鞭毛體和無鞭毛體。

Miltefosine Chemical Structure

CAS: 58066-85-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
50mg	571.47	現(xiàn)貨
100mg	737.02	現(xiàn)貨
500mg	2228.17	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： >99.63%

99.63

Miltefosine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Akt1 Akt2 Akt3	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	MK-2206 Dihydrochloride Perifosine SC79 Capivasertib (AZD5363) GSK690693 Ipatasertib (GDC-0068) Triciribine (API-2) CCT128930 Afuresertib (GSK2110183) A-674563 HCl AT7867 Oridonin Akti-1/2 PHT-427 TIC10 (ONC201) AT13148 Miransertib (ARQ 092) HCl Uprosertib (GSK2141795) Miransertib (ARQ-092) SC66 Deguelin ML-9 HCl	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細(xì)胞周期化合物庫 NF-κB信號(hào)通路庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Akt ^[2]	PI3K ^[2]	PKC ^[1]
		~7 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Miltefosine是一種烷基磷酸膽堿藥，對(duì)各種寄生蟲蟲種，癌癥細(xì)胞，以及一些致病菌與真菌均具有活性。Miltefosine抑制無細(xì)胞提取物中來自NIH3T3細(xì)胞的PKC ，IC50約為7 μM。^[1] Miltefosine以HIV感染的巨噬細(xì)胞為靶點(diǎn)，其在體內(nèi)扮演長(zhǎng)期的HIV-1儲(chǔ)存庫。Miltefosine通過抑制PI3K/Akt通路發(fā)揮作用，從而移除循環(huán)中感染的巨噬細(xì)胞，而不影響健康細(xì)胞。^[2] Miltefosine抑制癌細(xì)胞系中PI3K/Akt存活通路。^[3] Miltefosine通過干擾胰島素信號(hào)通路，并抑制胰島素刺激的葡萄糖攝取，引起體外骨骼肌胰島素抵抗。Miltefosine劑量依賴性抑制胰島素刺激的Akt磷酸化，40 μM下抑制75%，60 μM下抑制98%。^[4]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	BCLM，VG-1，BC-1，和 BCBL-1 PEL 細(xì)胞系
	濃度	10，20，30，40，和 50μM
	孵育時(shí)間	3天
	方法	2×10⁵ PEL細(xì)胞用指示劑量的治療化合物處理，用適當(dāng)載體處理作為陰性對(duì)照。細(xì)胞隨后培育96小時(shí)，細(xì)胞活性通過臺(tái)盼藍(lán)排除法以一式四份測(cè)定。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-AMPKα / AMPKα / p-ACC / ACC / p-IRS2 / IRS2 / p-SREBP1C / SREBP1C p-AKT / AKT / VEGF / MMP-9 / XIAP / Cyclin D1 / MCL-1 / C-FLIP		27681040

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Miltefosine抑制抗- IgE誘導(dǎo)的組胺從人皮膚肥大細(xì)胞的釋放。Miltefosine能夠減少某些皮膚組織細(xì)胞中的細(xì)胞因子IL-1β，IL-4，和IL-6，并強(qiáng)烈阻礙膽固醇的酯化反應(yīng)。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	異種移植BC-1細(xì)胞的 NOD-SCID 小鼠
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05493059	Not yet recruiting	Cutaneous Leishmaniases\|Treatment Adherence\|Primary Health Care\|Drug Evaluation	Centre Hospitalier de Cayenne	August 8 2022	--
NCT03399955	Unknown status	PKDL - Post-Kala-Azar Dermal Leishmanioid	Drugs for Neglected Diseases	May 9 2018	Phase 2
NCT02193022	Completed	Post Kala Azar Dermal Leishmaniasis	International Centre for Diarrhoeal Disease Research Bangladesh\|Thrasher Research Fund	July 2014	Phase 3
NCT01462500	Completed	Cutaneous Leishmaniasis	Centro Internacional de Entrenamiento e Investigaciones Médicas\|Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)	October 2011	Phase 4

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1846318/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18237430/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12569304/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16752184/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19917276/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20299510/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1846318/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18237430/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12569304/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16752184/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19917276/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20299510/

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	407.57	分子式	C₂₁H₄₆NO₄P
CAS號(hào)	58066-85-6	SDF	Download Miltefosine SDF
Smiles	CCCCCCCCCCCCCCCCOP(=O)([O-])OCC[N+](C)(C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 81 mg/mL (198.73 mM)

Ethanol : 81 mg/mL (198.73 mM)