Naloxone HCl

中文名稱：鹽酸納洛酮

目錄號(hào)：S3066 Purity: 99.83%

Naloxone HCl是阿片反向激動(dòng)劑藥物，用來中和過量阿片的效果。

Naloxone HCl Chemical Structure

CAS: 357-08-4

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1056.92	現(xiàn)貨
50mg	791.46	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.83%

99.83

Naloxone HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	δ-opioid receptor κ-opioid receptor μ-opioid receptor ORL1	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	JTC-801 (+)-Matrine	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號(hào)化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Naloxone HCl是阿片反向激動(dòng)劑藥物，用來中和過量阿片的效果。

靶點(diǎn)

Opioid receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Naloxone顯著降低了LPS誘導(dǎo)的中腦神經(jīng)元的變性。Naloxone和立體異構(gòu)體（+）- Naloxone保護(hù)的多巴胺能神經(jīng)元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS誘導(dǎo)的小膠質(zhì)細(xì)胞活化和炎癥因子的釋放，并抑制小膠質(zhì)細(xì)胞產(chǎn)生超氧自由基，這和Naloxone異構(gòu)體的保護(hù)作用有最好的相關(guān)性。Naloxone部分抑制[（3）H] LPS到細(xì)胞膜的結(jié)合，但以對(duì)過氧亞硝酸鹽導(dǎo)致的多巴胺能神經(jīng)元損失無作用，過氧亞硝酸鹽是一氧化氮和超氧化物的產(chǎn)物。 ^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Naloxone（18.0毫克/公斤）抑制大鼠對(duì)水的攝入，當(dāng)水是作為唯一液體來源。當(dāng)大鼠可以在乙醇溶液和水之間進(jìn)行自由選擇時(shí)，Naloxone劑量依賴性地減少乙醇消耗，而不改變水的攝入。^[2] 在飲用啤酒和近啤酒大鼠中，Naloxone（10 毫克/千克）引起劑量依賴性降低的斷點(diǎn)和運(yùn)動(dòng)活性 ^[3] 在大鼠黑質(zhì)中，Naloxone抑制LPS誘導(dǎo)的小神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞的活化，并顯著降低LPS誘導(dǎo)的多巴胺能神經(jīng)元損失。^[4] N無論是在熱板法和福爾馬林試驗(yàn)的第一階段，Naloxone抑制本鎮(zhèn)痛活性，而不會(huì)影響對(duì)乙酰氨基酚的血藥濃度。Naloxone阻止中樞神經(jīng)系統(tǒng)中5-HT的濃度增加和皮質(zhì)膜中5-HT2受體的減少。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05876572	Not yet recruiting	Opioid Overdose	Johns Hopkins University\|DEKA S.r.l.	May 2024	Phase 4
NCT06316739	Not yet recruiting	HIV Infections\|HCV\|Overdose	North Jersey AIDS Alliance dba North Jersey Community Research Initiative (NJCRI)\|City University of New York School of Public Health	May 2024	Not Applicable
NCT05256394	Not yet recruiting	Chronic Pain\|Opioid Use\|Musculoskeletal Pain	University of Florida\|Agency for Healthcare Research and Quality (AHRQ)	April 15 2024	Not Applicable
NCT06306391	Recruiting	Healthy	Parc de Salut Mar\|Food and Drug Administration (FDA)	March 5 2024	Phase 1
NCT05645016	Suspended	Opioid Overdose	New York State Psychiatric Institute	April 1 2023	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10773035/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2320646/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10208323/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023309/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10773035/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2320646/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10208323/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9023309/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	363.84	分子式	C₁₉H₂₁NO₄.HCl
CAS號(hào)	357-08-4	SDF	Download Naloxone HCl SDF
Smiles	C=CCN1CCC23C4C(=O)CCC2(C1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 73 mg/mL ( (200.63 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 73 mg/mL (200.63 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 73 mg/mL ( (200.63 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 73 mg/mL (200.63 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 53%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (2.75mM)	以 1 mL 工作液為例,取20 μL 50mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400 μL PEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50 μL Tween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入530 μL ddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.650mg/ml (10.03mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL73mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.600mg/ml (1.65mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊(cè)

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