Naltrexone HCl

別名: PTI-901 中文名稱：鹽酸納曲酮

目錄號(hào)：S2103 Purity: 99.61%

Naltrexone HCl(PTI-901)是一種阿片受體拮抗劑，主要用于治療酒精依賴和阿片類藥物依賴。

Naltrexone HCl Chemical Structure

CAS: 16676-29-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1062.98	現(xiàn)貨
50mg	647.01	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.61%

99.61

Naltrexone HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	δ-opioid receptor κ-opioid receptor μ-opioid receptor ORL1	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	JTC-801 (+)-Matrine	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號(hào)化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Naltrexone HCl(PTI-901)是一種阿片受體拮抗劑，主要用于治療酒精依賴和阿片類藥物依賴。

靶點(diǎn)

opioid receptor ^[1]

8 nM

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在獼猴中，Naltrexone (0.32 mg/kg) 在維持最高響應(yīng)(1%或2%)的濃度下減弱乙醇增強(qiáng)的反應(yīng)。在產(chǎn)生少量乙醇攝取(g/kg)的低乙醇濃度(0.25%)和產(chǎn)生適量攝取的高乙醇濃度(4%)下，Naltrexone (0.1 mg/kg)減弱乙醇增強(qiáng)的反應(yīng)。^[1] Naltrexone (1-3 mg/kg)有效并劑量依賴性抑制充滿8%乙醇的液體瓢非偶然傳遞產(chǎn)生的乙醇需求。^[2] Naltrexone(大約100 ng/kg)與嗎啡(3 mg/kg)共同給藥時(shí)，對(duì)嗎啡的鎮(zhèn)痛效能產(chǎn)生最佳放大。^[3]在大鼠甩尾測試中，Naltrexone (10 ng/kg i.p.)增強(qiáng)嗎啡急性次最大劑量囊內(nèi)(5 mg)或全身(7.5 mg/kg i.p.)給藥的鎮(zhèn)痛作用。在大鼠中，Naltrexone結(jié)合嗎啡抑制嗎啡鎮(zhèn)痛作用的減弱，并防止嗎啡療效的損失。^[4] Naltrexone顯著抑制乙醇自身給藥，并防止乙醇誘導(dǎo)的滲透多巴胺水平的增加。^[5] Naltrexone完全防止產(chǎn)前應(yīng)激 (PS)雄性的肛門與生殖器間距離的減少，并恢復(fù)兩性的生長速率。Naltrexone也會(huì)減少PS大鼠在十字迷宮的焦慮，使測定的阿片組分增加到對(duì)照組水平，但是增加了對(duì)照男性的焦慮。^[6]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9768542/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10422776/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9200746/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11805221/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9852601/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7617680/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9768542/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10422776/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9200746/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11805221/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9852601/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7617680/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	377.86	分子式	C₂₀H₂₃NO₄.HCl
CAS號(hào)	16676-29-2	SDF	Download Naltrexone HCl SDF
Smiles	C1CC1CN2CCC34C5C(=O)CCC3(C2CC6=C4C(=C(C=C6)O)O5)O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (198.48 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 75 mg/mL (198.48 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (198.48 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 75 mg/mL (198.48 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (198.48 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 75 mg/mL (198.48 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (198.48 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 75 mg/mL (198.48 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.750mg/ml (9.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL75mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.375mg/ml (0.99mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 7.5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Naltrexone HCl

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