OC000459

目錄號(hào)：S2822 Purity: 99.5%

OC000459是一種有效的，選擇性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受體D2）拮抗劑，IC50為13 nM。Phase 2。

OC000459 Chemical Structure

CAS: 851723-84-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	2211.39	現(xiàn)貨
50mg	8763.3	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S282201 DMSO]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.5%

99.5

OC000459相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 ONC212 JMS-17-2 AH7614 GSK1292263 AZD1981 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid 6-OAU	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 人類激素相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

OC000459是一種有效的，選擇性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受體D2）拮抗劑，IC50為13 nM。Phase 2。

靶點(diǎn)

DP2 ^[1]

13 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	OC000459抑制[³H]PGD2與來(lái)自轉(zhuǎn)染人DP2的CHO細(xì)胞中細(xì)胞膜的結(jié)合，K_i為13 nM。OC000459也會(huì)從人Th2淋巴細(xì)胞的細(xì)胞膜取代[³H]PGD2，K_i為4 nM。OC000459劑量依賴性拮抗PGD2介導(dǎo)的鈣離子動(dòng)員，在表達(dá)DP2的完整CHO細(xì)胞中，IC50為28 nM。OC000459抑制人Th2細(xì)胞響應(yīng)PGD2 (10 nM)的趨藥性，IC50為28 nM。在離體白血球制備和肝素化人全血中，OC000459 (< 3 μM) 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗PGD2的作用。OC000459抑制嗜酸性紅細(xì)胞響應(yīng)DK-PGD2而形變，IC50為11 nM。OC000459 (1 μM)抑制Th2細(xì)胞的活化和噬酸細(xì)胞對(duì)肥大細(xì)胞上清液的響應(yīng)。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	OC000459以2 mg/kg的劑量口服給藥，在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi)表現(xiàn)出的血漿半衰期為2.9小時(shí)，達(dá)到最大血漿濃度的時(shí)間為1.3小時(shí)，最大血漿濃度為1.54 μg/mL。DK-PGD2注射前0.5小時(shí)，OC000459口服給藥導(dǎo)致血漿嗜酸性粒細(xì)胞增多劑量依賴性減少，在大鼠體內(nèi)ED50為0.04 mg/kg。DK-PGD2注射前0.5小時(shí)，OC000459口服給藥也會(huì)劑量依賴性抑制嗜酸性細(xì)胞聚集，在大鼠體內(nèi)，ED50為0.01 mg/kg。^[1]對(duì)全分析(FA)群體和每個(gè)方案(PP)群體的分析表明，OC000459 (200 mg，每天兩次，給藥28天)對(duì)中度持續(xù)性哮喘患者給藥，能夠改善生活質(zhì)量。在這些患者中，OC000459提高夜間癥狀評(píng)分，減少痰嗜酸粒細(xì)胞的幾何平均計(jì)數(shù)和呼吸道感染。^[2]在固醇類先天性哮喘患者中，OC000459 (200 mg，每天兩次)治療抑制后期哮喘反應(yīng)和痰嗜酸粒細(xì)胞中過(guò)敏原增加。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Sprague-Dawley 大鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02560610	Completed	Severe Eosinophilic Asthma	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Atopix Therapeutics Ltd.	September 2016	Phase 2
NCT01056783	Completed	Eosinophilic Esophagitis	Oxagen Ltd	August 2010	Phase 2
NCT01056575	Completed	Healthy Volunteers	Oxagen Ltd	February 2010	Phase 1
NCT01448902	Completed	Allergic Rhinitis	Oxagen Ltd	March 2007	Phase 2
NCT00290381	Completed	Allergic Rhinitis	Trevor Hansel\|Oxagen Ltd\|Imperial College London		Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22106101/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21762224/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22496329/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22106101/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21762224/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22496329/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	348.37	分子式	C₂₁H₁₇FN₂O₂
CAS號(hào)	851723-84-7	SDF	Download OC000459 SDF
Smiles	CC1=C(C2=C(N1CC(=O)O)C=CC(=C2)F)CC3=NC4=CC=CC=C4C=C3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 4 mg/mL ( (11.48 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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