PF-06447475

目錄號：S8202 Purity: 99.97%

PF-06447475是一種有效的、選擇性的、能夠滲透入大腦的LRRK2激酶抑制劑，IC50為3 nM。

PF-06447475 Chemical Structure

CAS: 1527473-33-1

規(guī)格	價格	庫存
10mg	876.82	現(xiàn)貨
50mg	2842.66	現(xiàn)貨
200mg	6364.04	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

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生物活性

產(chǎn)品描述

PF-06447475是一種有效的、選擇性的、能夠滲透入大腦的LRRK2激酶抑制劑，IC50為3 nM。

靶點

LRRK2 ^[1] (Cell-free assay)	G2019S LRRK2 ^[1] (Cell-free assay)
3nM	11nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在巨噬細胞Raw264.7中，PF-06447475抑制其內(nèi)源性LRRK2激酶活性，IC50小于10 nM^[2]。在星形膠質(zhì)，PF-06447475能夠拯救由于LRRK2突變所導(dǎo)致的溶酶體形態(tài)和功能缺陷^[3] 。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在G2019S-LRRK2轉(zhuǎn)基因小鼠中（G2019S BAC-transgenic mice），PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.)能夠抑制LRRK2 S935和S1292的磷酸化，IC50分別為103 nM和21 nM^[1]。在G2019S-LRRK2大鼠中，PF-06447475 (30 mg/kg, p.o.)可以阻止α突觸核蛋白誘導(dǎo)的多巴胺能神經(jīng)退化并減輕與G2019S-LRRK2表達相關(guān)的神經(jīng)炎癥^[2]。
動物實驗	Animal Models	G2019S(LRRK2) BAC轉(zhuǎn)基因小鼠
	Dosages	100 mg/kg
	Administration	口服

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25353650/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26078453/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26251043/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25353650/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26078453/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26251043/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	305.33	分子式	C₁₇H₁₅N₅O
CAS號	1527473-33-1	SDF	Download PF-06447475 SDF
Smiles	C1COCCN1C2=NC=NC3=C2C(=CN3)C4=CC=CC(=C4)C#N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 61 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 61 mg/mL ( (199.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.050mg/ml (9.99mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL61mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.430mg/ml (1.41mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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