PMSF

別名: Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride 中文名稱：苯甲基磺酰氟,基磺酰氟

目錄號(hào)：S3025 Purity: 99.91%

PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一種不可逆的絲氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制劑。

PMSF Chemical Structure

CAS: 329-98-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1060.74	現(xiàn)貨
50mg	791.07	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.91%

99.91

PMSF 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Leupeptin Hemisulfate Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Sivelestat sodium tetrahydrate Alvelestat (AZD9668) Gabexate Mesylate UK-371804 HCl	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一種不可逆的絲氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制劑。

靶點(diǎn)

cysteine protease ^[1]

chymotrypsin ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	PMSF可以迅速地抑制從人胰腺純化的胰凝乳蛋白酶的活性，而對(duì)人的胰蛋白酶影響較弱，也可以迅速地抑制人紅細(xì)胞中的胰腺膽堿酯酶^[1]。PMSF是特定磷脂酰肌醇磷脂酶C得抑制劑，2 mM的PMSF即可幾乎完全抑制豚鼠回腸的縱行平滑肌中卡巴膽堿激活的肌糖形成磷脂酰肌醇(PI)，但是對(duì)有甲激活的肌糖形成磷脂酰肌醇的通路則沒有影響。與此不同的是，對(duì)于卡巴膽堿和鉀刺激產(chǎn)生的肌肉收縮，PMSF都能產(chǎn)生短暫的抑制效果^[3]。PMSF還抑制布氏錐蟲體內(nèi)乙醇胺磷酸添加到糖基磷脂酰肌醇(GPI)中間產(chǎn)物的形成和布氏錐蟲血液中GPI中間產(chǎn)物的肌糖殘基的酰化作用。PMSF可以抑制布氏錐蟲前循環(huán)形式的乙醇胺磷酸的添加和肌糖的酰化，但是不能抑制哺乳動(dòng)物HeLa細(xì)胞中這一過程^[4]。PMSF是鼠源乙酰膽堿酯酶的最好的抑制劑，因?yàn)榧词褂?倍量BSF的抑制效果還要比PMSF低6倍^[7]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	向Sprague-Dawley大鼠腹腔內(nèi)注射PMSF能產(chǎn)生劑量依賴的止痛效果。在大鼠體內(nèi)PMSF能顯著提升β-內(nèi)啡肽(END)的鎮(zhèn)痛效果^[2]。小鼠腹腔內(nèi)注射PMSF能產(chǎn)生大麻素的效果，可以抗傷害、降低體溫、保持不動(dòng)性，它們的ED50分別是86 mg/kg, 224 mg/kg 和 206 mg/kg。用低劑量PMSF (30 mg/kg)預(yù)處理可以增強(qiáng)大麻素對(duì)甩尾反應(yīng)（抗傷害效應(yīng)）、自發(fā)活動(dòng)性和移動(dòng)性產(chǎn)生的作用，其增強(qiáng)效果分別是原來的5倍、10倍和8倍^[5]。在PSP前12小時(shí)用PMSF處理母雞可以完全防御遲發(fā)性神經(jīng)毒性(OPIDN)，但是在在PSP之后4小時(shí)用PMSF處理則會(huì)加強(qiáng)神經(jīng)毒性效應(yīng)^[6]。在注射1 或 10 mg/kg ³H標(biāo)記的大麻素前用PMSF (30 mg/kg,腹腔注射)預(yù)處理，待注射大麻素5分鐘后，對(duì)比注射的³H H標(biāo)記的大麻素，大腦中大麻素的水平顯著提升^[8]。用PMSF預(yù)處理可以抑制三鄰甲苯基磷酸酯(TOCP)誘導(dǎo)的神經(jīng)絲(NF)退化和預(yù)防母雞的有機(jī)磷酸酯誘導(dǎo)的延遲性神經(jīng)病(OPIDN) ^[9]。通過抑制脂肪酸酰胺水解酶活性，PMSF能抑制ICR 小鼠的Δ(9)- 四氫大麻酚(THC)或大麻素(AEA) 典型性擬大麻效應(yīng)^[10]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	注射大麻素的雄性ICR小鼠
	Dosages	~1000 mg/kg
	Administration	在靜脈注射大麻素之前10分鐘腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04062786	Unknown status	Scheduled Heart Surgery\|Valve Replacement\|Coronary Artery Bypass	University Hospital Strasbourg France	February 21 2019	--
NCT03300323	Unknown status	Peri-operative Fluid Management	St George''s Healthcare NHS Trust	October 2017	Not Applicable
NCT02569008	Completed	Post Cardiac Surgery	St George''s University of London	January 2014	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4306345/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6292607/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6090026/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7518442/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399986/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10591511/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4306345/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6292607/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6090026/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7518442/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399986/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10591511/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	174.19	分子式	C₇H₇FO₂S
CAS號(hào)	329-98-6	SDF	Download PMSF SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)CS(=O)(=O)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 35 mg/mL ( (200.93 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 35 mg/mL (200.93 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL ( (218.15 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 38 mg/mL (218.15 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 34 mg/mL ( (195.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 34 mg/mL (195.18 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.750mg/ml (10.05mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL35mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.750mg/ml (10.05mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 35mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):