Nafamostat mesilate (FUT-175)

中文名稱：甲磺酸萘莫司他

目錄號(hào)：S1386 Purity: 99.81%

Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的絲氨酸蛋白酶抑制劑，在血液透析中被用作是一種抗凝血?jiǎng)afamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治療選擇的研究中。Nafamostat Mesylate 可減弱炎癥和凋亡。

Nafamostat mesilate (FUT-175) Chemical Structure

CAS: 82956-11-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	790	現(xiàn)貨
10mg	580.38	現(xiàn)貨
100mg	2527.54	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.81%

99.81

Nafamostat mesilate (FUT-175)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Leupeptin Hemisulfate PMSF Sivelestat AEBSF HCl Sivelestat sodium tetrahydrate Alvelestat (AZD9668) Gabexate Mesylate UK-371804 HCl	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
NS0	Function assay	15 mins	Inhibition of recombinant C-terminal His10-tagged human Hepsin (R45 to L17 residues) D161E/ R162K double mutant expressed in mouse NS0 cells using Boc-QRR-AMC as substrate after 15 mins by automated fluorescence assay, IC50=0.005μM.	29701962
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells using Boc-QLR-AMC as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition by fluorescence assay, Ki=0.025μM.	25882520
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells incubated for 30 mins prior to cromogenic substrate addition by spectrophotometry, IC50=0.15μM.	25882520
MDA-MB-231	Function assay	15 mins	Inhibition of HGFA in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of c-MET phosphorylation after 15 mins by immunoblotting, EC50=0.49μM.	25408834
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

serine protease ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Nafamostat甲磺酸鹽顯著抑制血小板β-血小板球蛋白（在60和120分鐘的釋放。Nafamostat甲磺酸鹽（NM）顯著防止任何中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶的釋放;在120分鐘，血漿蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶復(fù)合物在NM組是0.16毫克/毫升，在對(duì)照組是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸鹽完全抑制C1抑制劑與激肽釋放酶和FXIIa甲磺酸形成復(fù)合物。^[1] Nafamostat甲磺酸鹽抑制幾種蛋白酶，可能參與彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）的病理生理學(xué)。Nafamostat甲磺酸鹽以濃度依賴性的方式抑制外源性途徑的活性（TF-F.VIIa介-Xa因子產(chǎn)生），IC 50為0.1 μM。^[2] Nafamostat甲磺酸鹽濃度依賴性抑制雙相ASIC3電流的初始相瞬變分量，IC 50值大約為2.5 mM。^[3]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

Nafamostat甲磺酸鹽顯著抑制血小板β-血小板球蛋白（在60和120分鐘的釋放。Nafamostat甲磺酸鹽（NM）顯著防止任何中性粒細(xì)胞彈性蛋白酶的釋放;在120分鐘，血漿蛋白酶-α1 - 抗胰蛋白酶復(fù)合物在NM組是0.16毫克/毫升，在對(duì)照組是1.24毫克/毫升。Nafamostat甲磺酸鹽完全抑制C1抑制劑與激肽釋放酶和FXIIa甲磺酸形成復(fù)合物。^[1]

Nafamostat甲磺酸鹽抑制幾種蛋白酶，可能參與彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）的病理生理學(xué)。Nafamostat甲磺酸鹽以濃度依賴性的方式抑制外源性途徑的活性（TF-F.VIIa介-Xa因子產(chǎn)生），IC 50為0.1 μM。^[2]

Nafamostat甲磺酸鹽濃度依賴性抑制雙相ASIC3電流的初始相瞬變分量，IC 50值大約為2.5 mM。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Nafamostat甲磺酸鹽（10 毫克/公斤）抑制胰蛋白酶誘導(dǎo)的劃傷，而對(duì)組胺和血清素誘導(dǎo)的劃傷沒有作用。Nafamostat甲磺酸鹽（1-10 毫克/千克）產(chǎn)生劑量依賴性抑制皮內(nèi)化合物48/80（10毫克/部位誘導(dǎo)的劃傷）。在小鼠皮膚中，Nafamostat甲磺酸（10 毫克/公斤）抑制類胰蛋白酶活性。^[4] Nafamostat甲磺酸鹽抑制gemcitabine誘導(dǎo)的NF-κB活化，增強(qiáng)gemcitabine誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡并抑制胰腺腫瘤的生長(zhǎng)。Nafamostat甲磺酸鹽和Gemicitabine聯(lián)用改善了Gemicitabine誘導(dǎo)的小鼠體重減輕。^[5]

體內(nèi)研究(In Vivo)

體內(nèi)研究活性

Nafamostat甲磺酸鹽（10 毫克/公斤）抑制胰蛋白酶誘導(dǎo)的劃傷，而對(duì)組胺和血清素誘導(dǎo)的劃傷沒有作用。Nafamostat甲磺酸鹽（1-10 毫克/千克）產(chǎn)生劑量依賴性抑制皮內(nèi)化合物48/80（10毫克/部位誘導(dǎo)的劃傷）。在小鼠皮膚中，Nafamostat甲磺酸（10 毫克/公斤）抑制類胰蛋白酶活性。^[4]

Nafamostat甲磺酸鹽抑制gemcitabine誘導(dǎo)的NF-κB活化，增強(qiáng)gemcitabine誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡并抑制胰腺腫瘤的生長(zhǎng)。Nafamostat甲磺酸鹽和Gemicitabine聯(lián)用改善了Gemicitabine誘導(dǎo)的小鼠體重減輕。^[5]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8713783/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8029816/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826743/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8713783/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8029816/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826743/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	539.58	分子式	C₁₉H₁₇N₅O₂.2CH₄O₃S
CAS號(hào)	82956-11-4	SDF	Download Nafamostat mesilate (FUT-175) SDF
Smiles	CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC=C1C(=O)OC2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=N)N)N=C(N)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (185.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (185.32 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (185.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 33 mg/mL (61.15 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (185.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 60 mg/mL (111.19 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (185.32 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (185.32 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):