UK-371804 HCl

目錄號(hào)：S8457 Purity: 99.03%

UK-371804是一種有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制劑，Ki為10 nM，其選擇性良好，對(duì)uPA的選擇性比對(duì)tPA高4000倍，比對(duì)plasmin高2700倍。

UK-371804 HCl Chemical Structure

CAS: 256476-36-5

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1204.59	現(xiàn)貨
25mg	3661.58	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.03%

99.03

UK-371804 HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Leupeptin Hemisulfate PMSF Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Sivelestat sodium tetrahydrate Alvelestat (AZD9668) Gabexate Mesylate	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫泛素化化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

uPA ^[1]
(Cell-free assay)

10 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外，UK-3718046能夠抑制人類慢性傷口液中的外源性u(píng)PA，IC50為0.89 μM^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在急性切除傷口模型（豬）中，UK-3718046能夠滲透進(jìn)入傷口、抑制外源性u(píng)PA活性，而對(duì)傷口愈合沒有其他副作用^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	豬（急性切除傷口模型）
	Dosages	10 mg/mL
	Administration	局部給藥（topical delivery）

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06349590	Not yet recruiting	Colorectal Cancer	University of Chicago	April 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05286710	Recruiting	Deep Vein Thrombosis	RenJi Hospital\|First People''s Hospital of Hangzhou\|The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University\|Affiliated Hospital of Nantong University\|Chengdu University of Traditional Chinese Medicine\|Second Affiliated Hospital of Suzhou University\|Liuzhou Workers Hospital\|Shanghai Pudong New Area People''s Hospital\|Zhejiang University	October 26 2022	Not Applicable
NCT05356767	Recruiting	Pharmacomechanical Thrombolysis\|Deep Vein Thrombosis	Chengdu University of Traditional Chinese Medicine	April 1 2022	--
NCT04705766	Recruiting	SARS-CoV Infection\|Covid19\|Corona Virus Infection\|Acute Kidney Injury\|Kidney Injury	University of California San Francisco\|Rush University Medical Center\|University of Michigan\|University of California	March 1 2021	--
NCT04796493	Active not recruiting	Mesenteric Traction Syndrome	Rigshospitalet Denmark	March 16 2021	--

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17447747/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17447747/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	422.29	分子式	C₁₄H₁₆ClN₅O₄S.HCl
CAS號(hào)	256476-36-5	SDF	Download UK-371804 HCl SDF
Smiles	CC(C)(C(=O)O)NS(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)C(=CN=C2N=C(N)N)Cl.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 16 mg/mL ( (37.88 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (118.4 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 17 mg/mL ( (40.25 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.850mg/ml (2.01mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL17mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.850mg/ml (2.01mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 17mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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