Sivelestat

別名: ONO-5046, LY544349, EI546 中文名稱(chēng)：西維來(lái)司他

目錄號(hào)：S8136 Purity: 99.32%

Sivelestat 是中性白細(xì)胞彈性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制劑，IC50為44 nM，它對(duì)其他蛋白酶沒(méi)有活性。

Sivelestat Chemical Structure

CAS: 127373-66-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	現(xiàn)貨
10mg	794.7	現(xiàn)貨
50mg	2842.46	現(xiàn)貨
1g	16298.34	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.32%

99.32

Sivelestat相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Leupeptin Hemisulfate PMSF Nafamostat mesilate (FUT-175) AEBSF HCl Sivelestat sodium tetrahydrate Alvelestat (AZD9668) Gabexate Mesylate UK-371804 HCl	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
BEAS2B	Function assay	100 uM	12 hrs	Inhibition of human neutrophil elastase-induced desquamation expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity at 100 uM after 12 hrs by trypan blue staining-based bright field microscopic analysis	23350733
BEAS2B	Function assay	100 uM		Inhibition of human neutrophil elastase-induced cell morphological changes expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity at 100 uM incubated 12 to 24 hr by trypan blue staining-based bright field microscopic analysis	23350733
BEAS2B	Function assay	100 uM		Inhibition of human neutrophil elastase-induced antiproliferative activity expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotectivity at 100 uM by MTT assay	23350733
BEAS2B	Function assay		6 hrs	Inhibition of human neutrophil elastase-induced decrease in mICAM1 level expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity after 6 hrs by Western blotting analysis	23350733
BEAS2B	Function assay		6 hrs	Inhibition of human neutrophil elastase-induced increase in sICAM1 level in culture medium expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity after 6 hrs	23350733
BEAS2B	Function assay		3 hrs	Inhibition of human neutrophil elastase-induced cell morphological changes expressed in BEAS2B cells assessed as cytoprotective activity after 3 hrs by trypan blue staining-based bright field microscopic analysis	23350733
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生物活性

產(chǎn)品描述

Sivelestat 是中性白細(xì)胞彈性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制劑，IC50為44 nM，它對(duì)其他蛋白酶沒(méi)有活性。

靶點(diǎn)

neutrophil elastase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Sivelestat通過(guò)抑制NF-kB降低炎癥介質(zhì)表達(dá)水平^[3]。它抑制由NE引起的TGF-α的釋放，抑制了胃癌細(xì)胞生長(zhǎng)^[2]。Sivelestat還可在促炎細(xì)胞因子所刺激的肝細(xì)胞中抑制iNOS基因表達(dá)水平^[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	TMK-1胃癌細(xì)胞
	濃度	0.1-1000 μg/mL
	孵育時(shí)間	24, 48 或 72 h
	方法	胃癌細(xì)胞在含有5%FBS的RPMI-1640培養(yǎng)液中孵育24小時(shí)，再用不同濃度(0.1-1.0 µg/mL)的NE對(duì)細(xì)胞進(jìn)行處理，或是用不同濃度的(0.1-1000 µg/mL)sivelestat，或是在1 µg/mL NE的前提下加入10和100 ng/mL的anti-TGF-α抗體進(jìn)行孵育處理（24, 48 or 72 h）。處理完成后，向每孔內(nèi)加入10µL MTT溶液，37°C孵育3小時(shí)。然后將其中生長(zhǎng)培養(yǎng)基換成150 µL DMSO，測(cè)量其在540 nm時(shí)的吸光值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Sivelestat在大鼠中可緩解（減弱）與敗血癥相關(guān)的腎臟損傷^[1]。它抑制GAPDH/Siah1^[5]。在小鼠中進(jìn)行sivelestat的處理治療可減緩急性肺損傷后的肺纖維化。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Male Sprague-Dawley rats
	Dosages	50 or 100 mg/kg
	Administration	腹膜腔內(nèi)注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27430552/ http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1349-7006.2006.00278.x/pdf https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19169649/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21221803/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27256506/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22148910/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27430552/
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1349-7006.2006.00278.x/pdf
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19169649/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21221803/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27256506/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22148910/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	434.46	分子式	C₂₀H₂₂N₂O₇S
CAS號(hào)	127373-66-4	SDF	Download Sivelestat SDF
Smiles	CC(C)(C)C(=O)OC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)NCC(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 87 mg/mL ( (200.24 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (18.41 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (197.94 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL (18.41 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 87 mg/mL ( (200.24 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (27.62 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	3.250mg/ml (7.48mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL65mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (2.30mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	1.860mg/ml (4.28mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL37.1mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	2% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	3.600mg/ml (8.29mM)	以 1 mL 工作液為例,取20 μL 180mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400 μL PEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50 μL Tween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入530 μL ddH2O定容至1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):