| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
|
Leupeptin Hemisulfate是溶酶體絲氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制劑。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM)，對chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin沒有作用。
|
-
Adv Mater, 2025, e18445.
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
|
|
| S3025 |
PMSF
|
PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一種不可逆的絲氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制劑。 |
-
Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
-
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
-
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
|
|
| S1811 |
Amiloride HCl
|
Amiloride HCl是一種選擇性的T-type calcium channel阻滯劑，epithelial sodium channel（ENaC）阻滯劑，urokinase plasminogen activator (uPA)抑制劑，Ki=7 μM。 |
-
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
-
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
-
Virus Res, 2024, 339:199258
|
|
| S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
|
Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的絲氨酸蛋白酶抑制劑，在血液透析中被用作是一種抗凝血劑。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治療選擇的研究中。Nafamostat Mesylate 可減弱炎癥和凋亡。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
-
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
|
|
| S8136 |
Sivelestat
|
Sivelestat 是中性白細胞彈性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制劑，IC50為44 nM，它對其他蛋白酶沒有活性。 |
-
Redox Biol, 2025, 87:103881
-
J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813
-
Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340
|
|
| S7378 |
AEBSF HCl
|
AEBSF HCl 是廣譜的,不可逆的serine protease抑制劑。
|
-
Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
-
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
-
Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
|
|
| S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
|
Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) 是人中性粒細胞彈性蛋白酶的競爭性抑制劑，同樣抑制兔、大鼠、倉鼠和小鼠中的白細胞彈性蛋白酶。 |
-
J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
-
J Immunol, 2021, 206(4):797-806
-
Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
|
|
| S2101 |
Gabexate Mesylate
|
Gabexate Mesylate(FOY)是一種絲氨酸蛋白酶抑制劑，IC50為0.19 μM，用于治療胰腺炎和彌散性血管內(nèi)凝血。 |
-
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
|
|
| S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
|
Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度選擇性neutrophil elastase (NE)抑制劑，IC50和Ki分別為12 nM和9.4 nM,其選擇性超過其他絲氨酸蛋白酶至少600倍。
|
-
Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
-
Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
|
|
| S8457 |
UK-371804 HCl
|
UK-371804是一種有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制劑，Ki為10 nM，其選擇性良好，對uPA的選擇性比對tPA高4000倍，比對plasmin高2700倍。 |
-
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
-
Front Genet, 2021, 12:651882
|
|
| S7377 |
Aprotinin
|
Aprotinin是一種絲氨酸蛋白酶的抑制劑 (對bovine β-trypsin的Kd值為0.06 pM)，用于降低圍手術(shù)期的失血和輸血。 |
-
Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Elife, 2021, 10e65962
|
|
| E7249 |
Ulinastatin
|
Ulinastatin (Uristatin) 是水解酶和絲氨酸蛋白酶的主要抑制劑，可抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶和其他胰腺蛋白酶。它可以通過介導炎癥通路抑制炎癥因子的產(chǎn)生和釋放，同時調(diào)節(jié)細胞凋亡、酶活性、凝血和免疫反應。它可有效預防和控制胰腺炎、腦水腫、急性呼吸窘迫、循環(huán)衰竭、膿毒癥和全身炎癥反應綜合征等疾病。 |
|
|
| S0042 |
Fulacimstat
|
Fulacimstat (BAY1142524) 是一種 chymase 的口服抑制劑，對人類和倉鼠的chymase enzyme 的IC50值分別為4 nM和3 nM。 |
|
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| S3511 |
FOY251
|
FOY251 是 camostat mesilate 的活性代謝產(chǎn)物，是 synthetic serine protease 的抑制劑。 FOY251 可抑制 SARS-CoV-2 感染。 |
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|
| E1342 |
Sebetralstat
|
Sebetralstat(KVD900)是一種血漿激肽釋放酶抑制劑。 |
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| E6013 |
Sivelestat sodium
|
Sivelestat sodium (ONO-5046, Sodium sivelestat, LY544349 sodium) 是一種強效、特異性且靜脈內(nèi)有效的 中性粒細胞彈性蛋白酶 抑制劑，IC50 值為 44 nm。它是一種有用的藥物，可用于研究中性粒細胞彈性蛋白酶在動物疾病模型中的作用，例如 COVID-19 中的肺氣腫、成人呼吸窘迫綜合征、感染性休克和彌漫性血管內(nèi)凝血。 |
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|
| E1014 |
Upamostat (WX-671)
|
Upamostat (WX-671)是一種新型的絲氨酸蛋白酶尿激酶（serine protease urokinase）抑制劑，抑制尿激酶型纖溶酶原激活劑(uPA)系統(tǒng)。 |
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| S0479 |
ZK824859
|
ZK824859 是一種有效的、選擇性的和口服生物利用的 urokinase plasminogen activator (uPA) 的抑制劑，對人類uPA，tPA和纖溶酶的IC50值分別為79nM，1580nM和1330nM。 |
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| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
|
Leupeptin Hemisulfate是溶酶體絲氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制劑。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM)，對chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin沒有作用。
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- Adv Mater, 2025, e18445.
- Nat Commun, 2025, 16(1):4069
- J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
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| S3025 |
PMSF
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PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一種不可逆的絲氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制劑。 |
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
- Cell Biosci, 2023, 13(1):9
- Cell Biosci, 2023, 13(1):9
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| S1811 |
Amiloride HCl
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Amiloride HCl是一種選擇性的T-type calcium channel阻滯劑，epithelial sodium channel（ENaC）阻滯劑，urokinase plasminogen activator (uPA)抑制劑，Ki=7 μM。 |
- J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
- J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
- Virus Res, 2024, 339:199258
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| S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
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Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的絲氨酸蛋白酶抑制劑，在血液透析中被用作是一種抗凝血劑。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活，并用于COVID-19的治療選擇的研究中。Nafamostat Mesylate 可減弱炎癥和凋亡。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
- CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
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| S8136 |
Sivelestat
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Sivelestat 是中性白細胞彈性蛋白酶（neutrophil elastase）的有效抑制劑，IC50為44 nM，它對其他蛋白酶沒有活性。 |
- Redox Biol, 2025, 87:103881
- J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813
- Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340
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| S7378 |
AEBSF HCl
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AEBSF HCl 是廣譜的,不可逆的serine protease抑制劑。
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- Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
- Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
- Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
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| S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
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Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) 是人中性粒細胞彈性蛋白酶的競爭性抑制劑，同樣抑制兔、大鼠、倉鼠和小鼠中的白細胞彈性蛋白酶。 |
- J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
- J Immunol, 2021, 206(4):797-806
- Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
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| S2101 |
Gabexate Mesylate
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Gabexate Mesylate(FOY)是一種絲氨酸蛋白酶抑制劑，IC50為0.19 μM，用于治療胰腺炎和彌散性血管內(nèi)凝血。 |
- Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
- iScience, 2024, 27(10):110862
- Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
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| S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
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Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度選擇性neutrophil elastase (NE)抑制劑，IC50和Ki分別為12 nM和9.4 nM,其選擇性超過其他絲氨酸蛋白酶至少600倍。
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- Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
- Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
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| S8457 |
UK-371804 HCl
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UK-371804是一種有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制劑，Ki為10 nM，其選擇性良好，對uPA的選擇性比對tPA高4000倍，比對plasmin高2700倍。 |
- PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
- Front Genet, 2021, 12:651882
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| S7377 |
Aprotinin
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Aprotinin是一種絲氨酸蛋白酶的抑制劑 (對bovine β-trypsin的Kd值為0.06 pM)，用于降低圍手術(shù)期的失血和輸血。 |
- Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Elife, 2021, 10e65962
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| E7249 |
Ulinastatin
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Ulinastatin (Uristatin) 是水解酶和絲氨酸蛋白酶的主要抑制劑，可抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶和其他胰腺蛋白酶。它可以通過介導炎癥通路抑制炎癥因子的產(chǎn)生和釋放，同時調(diào)節(jié)細胞凋亡、酶活性、凝血和免疫反應。它可有效預防和控制胰腺炎、腦水腫、急性呼吸窘迫、循環(huán)衰竭、膿毒癥和全身炎癥反應綜合征等疾病。 |
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| S0042 |
Fulacimstat
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Fulacimstat (BAY1142524) 是一種 chymase 的口服抑制劑，對人類和倉鼠的chymase enzyme 的IC50值分別為4 nM和3 nM。 |
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| S3511 |
FOY251
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FOY251 是 camostat mesilate 的活性代謝產(chǎn)物，是 synthetic serine protease 的抑制劑。 FOY251 可抑制 SARS-CoV-2 感染。 |
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| E1342 |
Sebetralstat
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Sebetralstat(KVD900)是一種血漿激肽釋放酶抑制劑。 |
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| E6013 |
Sivelestat sodium
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Sivelestat sodium (ONO-5046, Sodium sivelestat, LY544349 sodium) 是一種強效、特異性且靜脈內(nèi)有效的 中性粒細胞彈性蛋白酶 抑制劑，IC50 值為 44 nm。它是一種有用的藥物，可用于研究中性粒細胞彈性蛋白酶在動物疾病模型中的作用，例如 COVID-19 中的肺氣腫、成人呼吸窘迫綜合征、感染性休克和彌漫性血管內(nèi)凝血。 |
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| E1014 |
Upamostat (WX-671)
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Upamostat (WX-671)是一種新型的絲氨酸蛋白酶尿激酶（serine protease urokinase）抑制劑，抑制尿激酶型纖溶酶原激活劑(uPA)系統(tǒng)。 |
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| S0479 |
ZK824859
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ZK824859 是一種有效的、選擇性的和口服生物利用的 urokinase plasminogen activator (uPA) 的抑制劑，對人類uPA，tPA和纖溶酶的IC50值分別為79nM，1580nM和1330nM。 |
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