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SAR-020106
SAR-020106是ATP競爭性的、有效的、選擇性的CHK1抑制劑，IC50為13.3 nM.
SAR-020106 Chemical Structure
CAS: 1184843-57-9
產(chǎn)品質(zhì)控
SAR-020106相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Chk1 Chk2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | AZD7762 Rabusertib (LY2603618) MK-8776 (SCH 900776) CHIR-124 Prexasertib HCl (LY2606368) PF-477736 BML-277 (Chk2 Inhibitor II) Prexasertib (LY2606368) CCT245737 (SRA737) GDC-0575 | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HT-29 cells | Function assay | Antimitotic activity in etoposide-induced human HT-29 cells assessed as induction of M-phase phosphoprotein 2 expression by ELISA, IC50=0.055 μM | |||
| HEK cells | Function assay | Inhibition of human ERG overexpressed in HEK cells, IC50=5 μM | |||
| SW620 cells | Function assay | Inhibition of CHK1 in human SW620 cells assessed as potentiation of gemcitabine-induced cytotoxicity after 24 to 48 hrs | |||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SAR-020106是ATP競爭性的、有效的、選擇性的CHK1抑制劑，IC50為13.3 nM. | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SAR-020106取消etoposide誘導的G2期細胞阻滯，在HT29細胞中IC50為55 n。在體外幾個結(jié)腸癌細胞系中，顯著地增強gemcitabine和SNS38的細胞殺傷能力，這一作用依賴于p53。SAR-020106抑制具有細胞毒性作用藥物所誘導的CHK1在S296位點的自身磷酸化、阻滯CDK1在Y5位的磷酸化[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | SW620結(jié)腸癌細胞 | ||
| 濃度 | 5 μM | |||
| 孵育時間 | 24 h | |||
| 方法 | 用SN38 (100 nM)、SAR-020106(5 μM)或兩者的結(jié)合（SN38固定濃度為100 nM, SAR-020106濃度依次升高）來處理細胞，處理24小時。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | SAR-020106在體內(nèi)可增強irinotecan和gemcitabine的抗腫瘤活性，毒性作用小[1]。盡管其在小鼠中的口服生物利用度小（F=5%），在通過腹腔注射的給藥途徑注射40 mg/kg時，SAR-020106足以在腫瘤組織中抑制CHK1、抑制irinotecan誘導的CHK1在S296位點上的自身磷酸化。在SW620異種移植瘤小鼠模型中，單獨SAR-020106的給藥沒有活性，當SAR-020106和irinotecan結(jié)合使用時，SAR-020106能增強此基因毒性藥物的抗腫瘤活性[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | BALB/c小鼠 |
| Dosages | 40 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 382.85 | 分子式 | C19H19ClN6O |
| CAS號 | 1184843-57-9 | SDF | Download SAR-020106 SDF |
| Smiles | CC(CN(C)C)OC1=NC(=CN=C1C#N)NC2=NC=C3C(=C2)C=CC=C3Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (52.23 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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