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TIC10 Analogue
TIC10 Analogue是一種TIC10的類似物，其抑制Akt和ERK活性，通過FoxO3a誘導(dǎo)TRAIL，具有優(yōu)越的耐藥性，可以穿透血腦屏障，具有超強的穩(wěn)定性，和改善的藥代動力學(xué)。Phase 1/2。
TIC10 Analogue Chemical Structure
CAS: 41276-02-2
產(chǎn)品質(zhì)控
TIC10 Analogue相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | TIC10 Analogue是一種TIC10的類似物，其抑制Akt和ERK活性，通過FoxO3a誘導(dǎo)TRAIL，具有優(yōu)越的耐藥性，可以穿透血腦屏障，具有超強的穩(wěn)定性，和改善的藥代動力學(xué)。Phase 1/2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | TIC10導(dǎo)致TRAIL mRNA增加，這種作用存在劑量依賴性，誘導(dǎo)TRAIL蛋白按p53非依賴性的方式定位在一些腫瘤細(xì)胞系的細(xì)胞表面。TIC10在體外對多種惡性腫瘤具有廣譜活性，并誘導(dǎo)sub-G1 DNA含量增加，說明TRAIL敏感的HCT116 p53?/?細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞死亡，但是按同等劑量處理正常的成纖維細(xì)胞，不改變細(xì)胞周期譜。TIC10降低了腫瘤細(xì)胞系的克隆存活。TIC10增加腫瘤細(xì)胞中sub-G1 DNA的百分比，這種作用存在p53非依賴性 和Bax依賴性。TIC10誘導(dǎo)TRAIL上調(diào)，這種作用是Foxo3a依賴性的，也上調(diào)TRAIL死亡受體DR5，這可能使一些抗TRAIL的腫瘤細(xì)胞致敏。TIC10使激酶Akt和細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)的激酶（ERK）失活，導(dǎo)致Foxo3a易位到細(xì)胞核中，結(jié)合到TRAIL啟動子上， 上調(diào)基因轉(zhuǎn)錄。TIC10是一種有效的抗腫瘤治療劑，作用于腫瘤細(xì)胞及其微環(huán)境，提高內(nèi)源性腫瘤抑制劑TRAIL的濃度。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | TIC10和TRAIL處理HCT116 p53?/?移植瘤，導(dǎo)致腫瘤衰退。TIC10也誘導(dǎo)MDA-MB-231人類三陰性乳腺癌移植瘤衰退，而TRAIL處理，使腫瘤增長。TIC10處理DLD-1結(jié)腸癌移植瘤，處理一周后誘導(dǎo)腫瘤生長停滯，而TRAIL單劑量處理腫瘤后，導(dǎo)致腫瘤增長。TIC10單劑量處理SW480移植瘤，誘導(dǎo)腫瘤持續(xù)衰退，腹腔處理或口服處理具有同等效果，說明TIC10具有良好的口服生物利用度。TIC10通過TRAIL介導(dǎo)的直接和旁觀者效應(yīng)，造成腫瘤特異性細(xì)胞死亡。TIC10作用于人多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，是一種有效的抗腫瘤劑。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雌性nu/nu裸鼠 |
| Dosages | 25, 50, 100 mg/kg | |
| Administration | 腹腔處理/口服處理 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 386.49 | 分子式 | C24H26N4O |
| CAS號 | 41276-02-2 | SDF | Download TIC10 Analogue SDF |
| Smiles | CC1=CC=CC=C1CN2C3=C(CN(CC3)CC4=CC=CC=C4)C(=O)N5C2=NCC5 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 11 mg/mL ( (28.46 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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