Latanoprost

別名: Xalatan, PhXA41, PHXA-41 中文名稱：拉坦前列素

目錄號：S4709 Purity: 99.00%

Latanoprost (Xalatan, PhXA41) 是前列腺素F2α的類似物，是前列腺素類選擇性FP受體的激動劑。Latanoprost增加葡萄膜鞏膜外流，因而減少眼壓。

Latanoprost Chemical Structure

CAS: 130209-82-4

規(guī)格（液體）	價(jià)格	庫存
5mg	1122.17	現(xiàn)貨
25mg	4070.5	現(xiàn)貨
100mg	10402.28	現(xiàn)貨
1g	40868.27	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S470904 DMSO]87 mg/mL]false]Ethanol]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.00%

99.00

Latanoprost相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Cl-amidine (S,S)-TAPI-1 Bindarit Tempol Sinomenine Tranilast Anti-mouse CD8α-InVivo Geniposidic acid GI254023X CORM-3 Bestatin (Ubenimex) Oxymatrine Acacetin Germacrone Gastrodin Y-320 Atractylenolide I Sinomenine hydrochloride Thymoquinone Laquinimod Flufenamic acid Lupeol Demethylzeylasteral (T-96) Quercitrin Fenamic acid Iguratimod Punicalagin Sanguinarine Calycosin Z-Guggulsterone Tiragolumab (anti-TIGIT) VGX-1027 Pranlukast Umbelliferone Thymopentin Lysionotin Thymol Lentinan Tiaprofenic acid Liensinine Salvianolic acid A Sinigrin Buddlejasaponin IVb Ginsenoside CK Wogonoside Carnosol Anwuligan Jujuboside A Isoliensinine Astragalin Linarin Isoliquiritin Platycodin D Madecassic acid Tryptanthrin Isovitexin 6-Shogaol Acetylharpagide Pipecolic acid Eicosapentaenoic Acid (EPA) PMX-53 Ginkgetin	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Latanoprost (Xalatan, PhXA41) 是前列腺素F2α的類似物，是前列腺素類選擇性FP受體的激動劑。Latanoprost增加葡萄膜鞏膜外流，因而減少眼壓。

靶點(diǎn)

retinoid X receptor α ^[2]

PGF-prostanoid receptor ^[3]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Latanoprost是AMP激活蛋白激酶的間接激活劑，也是一個(gè)選擇性PXRα拮抗劑^[2]。Latanoprost在體外實(shí)驗(yàn)中誘導(dǎo)人類腎癌細(xì)胞（HCS）的形態(tài)異常和活力減弱、細(xì)胞周期阻滯。它還誘導(dǎo)了HCS細(xì)胞質(zhì)膜的異常改變、DNA斷裂、超微結(jié)構(gòu)的異常以及Caspase的激活。Latanoprost破壞HCS細(xì)胞中MTP、減少脂肪生成、促進(jìn)脂肪酸氧化、增強(qiáng)脂肪細(xì)胞和肌小管的GLUT4的轉(zhuǎn)移和葡萄糖的吸收^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人角膜基質(zhì)細(xì)胞（HCS）
	濃度	50 mg/l-0.78125 mg/l
	孵育時(shí)間	4, 8, 12 h
	方法	將HCS細(xì)胞接種于24孔板，用含10%的DMEM/F12培養(yǎng)基、置于37℃細(xì)胞培養(yǎng)箱進(jìn)行培養(yǎng)。當(dāng)細(xì)胞長至對數(shù)期時(shí)，將細(xì)胞培養(yǎng)基更換為含latanprost的培養(yǎng)基。按前所述條件繼續(xù)培養(yǎng)，每4小時(shí)觀察一次他們的形態(tài)變化及生長狀態(tài)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Latanoprost是一種用于治療開角型青光眼和高眼壓的臨床用藥。在兩種Ⅱ型糖尿病小鼠模型中，能有效改善其葡萄糖和血脂異常。它能改善葡萄糖耐量。慢性給藥可減少血脂、增強(qiáng)白色脂肪組織和骨骼肌中的胰島素通路。Latanoprost能有效激活A(yù)MPK，調(diào)節(jié)糖尿病小鼠中的血糖血脂代謝相關(guān)基因^[2]。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	db/db 或 ob/ob 小鼠
	Dosages	10 或 40 mg/kg
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05333419	Completed	Open Angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	PolyActiva Pty Ltd	March 4 2022	Phase 1
NCT02622334	Completed	Glaucoma	Hoffmann-La Roche	December 29 2015	Phase 1
NCT00941525	Completed	Open Angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	Aristotle University Of Thessaloniki	September 2009	Phase 4

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27749098/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23989723/ http://www.jbc.org/content/280/41/35028.full

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27749098/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23989723/
http://www.jbc.org/content/280/41/35028.full

化學(xué)信息&溶解度

分子量	432.59	分子式	C₂₆H₄₀O₅
CAS號	130209-82-4	SDF	Download Latanoprost SDF
密度	1.093 g/mL
Smiles	CC(C)OC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1CCC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O
儲存條件(自收到貨起)	2年 -20°C 液體	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	2年 -20°C 液體	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 87 mg/mL ( (201.11 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 87 mg/mL (201.11 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.350mg/ml (10.06mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL87mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.350mg/ml (10.06mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 87mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):