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Sofosbuvir
別名: GS-7977, PSI-7977 中文名稱：索非布韋，索氟布韋
Sofosbuvir是一種 HCV的NS5B polymerase抑制劑，用于治療慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。
Sofosbuvir Chemical Structure
CAS: 1190307-88-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
Sofosbuvir相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Sofosbuvir是一種 HCV的NS5B polymerase抑制劑，用于治療慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 作為HCV NS5B聚合酶抑制劑, PSI-7977比PSI-7976更有效抑制HCV RNA復(fù)制,EC50分別為92 nM 和 1.07 μM，EC90 分別為0.29 μM和 2.99 μM, 相應(yīng)地，克隆A細(xì)胞與 PSI-7977 溫育，比克隆A細(xì)胞與 PSI-7976溫育，產(chǎn)生更高濃度PSI-7409。PSI-7977是CatA的有效底物，形成 PSI-352707，比PSI-7976效果高30多倍。[1] S282T NS5B 聚合酶突變型而不是S96T 突變型抗PSI-7977，EC90從0.42 μM 提高到7.8 μM。在 8天 細(xì)胞毒性檢測中， PSI-7977作用于Huh7, HepG2, BxPC3, 和CEM細(xì)胞沒有毒性，即使?jié)舛雀哌_100 μM。PSI-7977處理HepG2細(xì)胞14天，抑制mtDNA和rDNA, IC90分別為72.1 μM和 68.6 μM。[2] PSI-7977有效抑制基因型(GT) 1a, 1b, 和 2a復(fù)制，以及含GT 2a, 2b,和3a NS5B聚合酶的嵌合復(fù)制。 JFH-1 NS5B 區(qū)序列分析說明 選擇在 S282T出現(xiàn)前后的其他氨基酸變化,包括T179A, M289L, I293L, M434T, 和H479P, 必需抗PSI-7977。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | Huh7, HepG2, BxPC3, 和 CEM | ||
| 濃度 | 溶于DMSO, 終濃度為~100 μM | |||
| 孵育時間 | 8 天 | |||
| 方法 | 使用不同濃度PSI-7977處理細(xì)胞8天。在生長末期,每孔中加入CellTiter 96 AQueous One Solution 細(xì)胞增殖檢測試劑盒中的MTS染料，實驗板再溫育2小時。使用 Victor3 酶標(biāo)儀在490 nm處測定吸光值。通過含細(xì)胞和PSI-7977的孔中吸光值與未處理對照細(xì)胞組吸光值，而測定IC50值。 | |||
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05992077 | Recruiting | HCV Infection |
ANRS Emerging Infectious Diseases |
August 7 2023 | Not Applicable |
| NCT05140941 | Recruiting | Hepatitis C Chronic|Pregnancy; Infection |
Catherine Anne Chappell|Gilead Sciences|University of Pittsburgh |
April 4 2022 | Phase 4 |
| NCT04852614 | Recruiting | Hepatitis C Virus Infection |
Ain Shams University |
December 1 2020 | -- |
| NCT04773756 | Completed | Covid19 |
Alexandria University |
November 1 2020 | Phase 4 |
| NCT04382404 | Completed | Hepatitis C Chronic |
Catherine Anne Chappell|Gilead Sciences|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)|University of Pittsburgh |
October 22 2020 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 529.45 | 分子式 | C22H29FN3O9P |
| CAS號 | 1190307-88-0 | SDF | Download Sofosbuvir SDF |
| Smiles | CC(C)OC(=O)C(C)NP(=O)(OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=O)NC2=O)(C)F)O)OC3=CC=CC=C3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (188.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (188.87 mM) Water : 11 mg/mL (20.77 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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