Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride

別名: PRT2070 hydrochloride

目錄號(hào)：S7634 Purity: 99.66%

Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一種具有口服活性的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑，對(duì)JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分別為12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能夠抑制測(cè)試的其他19種激酶，IC50均低于200 nM。

Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride Chemical Structure

CAS: 1369761-01-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1285.83	現(xiàn)貨
10mg	1181.63	現(xiàn)貨
50mg	3664.23	現(xiàn)貨
200mg	8154.64	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.66%

99.66

Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	AZD1480 WP1066 Momelotinib (CYT387) Filgotinib (GLPG0634) AT9283 Gandotinib (LY2784544) TG101209 NVP-BSK805 2HCl Pacritinib WHI-P154 FLLL32 CEP-33779 Decernotinib (VX-509) AZ 960 ZM 39923 HCl Cerdulatinib (PRT062070) BMS-911543 XL019 Curcumol Solcitinib Oclacitinib?maleate Pyridone 6 Creatine Ritlecitinib (PF-06651600) Itacitinib (INCB39110) Deucravacitinib (BMS-986165) Peficitinib (ASP015K) FM-381 WHI-P97 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane JANEX-1 Brepocitinib (PF-06700841) Selective JAK3 inhibitor 1 SAR-20347 BD750 Brevilin A	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 JAK-STAT信號(hào)通路庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

TYK2 ^[1] (Cell-free assay)	MST1 ^[1] (Cell-free assay)	ARK5 ^[1] (Cell-free assay)	MLK1 ^[1] (Cell-free assay)	Fms ^[1] (Cell-free assay)	點(diǎn)擊更多
0.5 nM	4 nM	4 nM	5 nM	5 nM	點(diǎn)擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	來自正常供體的人全血中，Cerdulatinib通過對(duì)SYK和JAK的雙重抑制，影響B(tài)CR介導(dǎo)的B細(xì)胞活化。作為雙SYK/JAK抑制劑，Cerdulatinib顯著降低一部分NHL細(xì)胞系的細(xì)胞活性，并誘導(dǎo)具有BCR信號(hào)的NHL細(xì)胞系凋亡。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	純化的激酶測(cè)定
激酶實(shí)驗(yàn)	純化的SYK的效力通過熒光共振能量轉(zhuǎn)移測(cè)定。調(diào)查更廣泛的270種純化激酶組，PRT062070以300 nM的固定濃度測(cè)試。純化的激酶和肽底物以及激酶Km濃度下的[³³P]ATP進(jìn)行培養(yǎng)后，測(cè)量[³³P]標(biāo)記的底物。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Ramos RA-1，Daudi，Toledo，SU-DHL4 和 SU-DHL6 細(xì)胞
	濃度	~15 μM
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	細(xì)胞系(Ramos RA-1，Daudi，Toledo，SU-DHL4 和 SU-DHL6)在RPMI培養(yǎng)基中培養(yǎng)，用10%胎牛血清進(jìn)行補(bǔ)充。細(xì)胞用指示濃度的PRT062070，SYK選擇性抑制劑1，或載體對(duì)照(0.5% 二甲基亞砜)處理72小時(shí)。細(xì)胞活性測(cè)定使用CellTiter Glo在384孔板中進(jìn)行。細(xì)胞以5000細(xì)胞每孔的密度接種。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	Mcl-1 / PARP p-SYK / SYK / p-BTK / BTK p-JAK1 / JAK1 / p-JAK3 / JAK3 / p-STAT6 / STAT6 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3		28088788
	Growth inhibition assay	Cell metabolic activity		26575169

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎模型中，Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.)顯著改善滑膜的炎性侵潤和關(guān)節(jié)軟骨的完整性。此外，Cerdulatinib也會(huì)阻斷小鼠體內(nèi)BCR誘導(dǎo)的B細(xì)胞活化和脾腫大。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	大鼠膠原誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎模型
	Dosages	~5 mg/kg，每天兩次
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04103060	Completed	Vitiligo	Dermavant Sciences GmbH\|Dermavant Sciences Inc.	September 27 2019	Phase 2
NCT01994382	Completed	Follicular Lymphoma (FL/Indolent NHL)\|Aggressive NHL (a NHL)\|Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL) / Small Lymphocytic Lymphoma (SLL)\|T-cell Lymphoma (PTCL and CTCL)\|B-cell Non Hodgkin Lymphoma (NHL)	Alexion Pharmaceuticals Inc.\|Portola Pharmaceuticals	August 30 2013	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25253883/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25253883/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	482	分子式	C₂₀H₂₈ClN₇O₃S
CAS號(hào)	1369761-01-2	SDF	Download Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride SDF
Smiles	CCS(=O)(=O)N1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4CC4)C(=O)N.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 20 mg/mL ( (41.49 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 12 mg/mL ( (24.89 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.000mg/ml (6.22mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL60mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (2.07mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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