NSC 207895

別名: XI-006

目錄號：S2678 Purity: 99.05%

NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50為2.5 μM，促進p53穩(wěn)定/激活和DNA損傷，也調(diào)節(jié)MDM2（E3連接酶）。

NSC 207895 Chemical Structure

CAS: 58131-57-0

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1399.73	現(xiàn)貨
10mg	2636.08	現(xiàn)貨
50mg	7951.41	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.05%

99.05

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相關(guān)靶點	MDM2 MDMX p53-MDM2 interaction	點擊展開
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生物活性

產(chǎn)品描述

NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50為2.5 μM，促進p53穩(wěn)定/激活和DNA損傷，也調(diào)節(jié)MDM2（E3連接酶）。

靶點

MDMX ^[1]

2.5 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	NSC-207895減少MCF-7細胞中MDMX mRNA和蛋白質(zhì)。NSC-207895劑量依賴性誘導(dǎo)MCF-7細胞中p53，以及充分表征的p53-靶基因，p21 和 MDM2的表達。在MCF-7細胞中的環(huán)己酰亞胺追蹤試驗表明，NSC-207895將p53的半衰期從20-30分鐘延長到3小時以上。在LNCaP 前列腺癌和A549肺癌細胞中，NSC-207895也會活化p53，并誘導(dǎo)p21 和MDM2表達。在MCF-7細胞中，NSC-207895劑量依賴性增加促凋亡基因，包括PUMA，BAX，和PIG3的mRNA水平。在A549和LNCaP 細胞中，NSC-207895也會導(dǎo)致超過40%的細胞死亡，并降低細胞活性。^[1] NSC-207895抑制L1210細胞中核酸和蛋白質(zhì)的合成。^[2] 在三個物種(S. cerevisiae，S. pombe 和 H. sapiens)中，NSC-207895與DNA修復(fù)相互作用以激活DNA損傷修復(fù)通路。^[3] NSC-207895在G/R-luc星形細胞瘤細胞系中是一種細胞毒性劑，GI50 為117 nM。^[4]
細胞實驗	細胞系	MCF-7 細胞
	濃度	1-10 μM
	孵育時間	2天
	方法	用二甲基亞砜(DMSO)，nutlin-3a，或NSC-207895處理的MCF-7細胞與冷的70%乙醇滲透過夜，用包含50 μL/mL碘化丙啶和20μL/mL RNase A在37℃下著色20分鐘。然后將細胞進行流式細胞術(shù)分析。使用FlowJo軟件計算每個細胞周期的細胞百分比。對于終端脫氧核苷酸轉(zhuǎn)移酶介導(dǎo)的dUTP缺口末端標記(TUNEL)著色，NSC-207895處理2天的MCF-7細胞用4%多聚甲醛固定1小時，然后使用In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red根據(jù)制造商方案進行dUTP標記。對于定量，至少隨機選擇300個細胞，計數(shù)TUNEL陽性細胞的數(shù)量。

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21075910/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664715/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21075910/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664715/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	279.25	分子式	C₁₁H₁₃N₅O₄
CAS號	58131-57-0	SDF	Download NSC 207895 SDF
Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C3=NO[N+](=C23)[O-])[N+](=O)[O-]
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

5%TFA : 6 mg/mL (21.48 mM)

DMSO : 0.4 mg/mL ( (1.43 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL ( (128.91 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.800mg/ml (6.45mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL36mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.125mg/ml (0.45mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 2.5mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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