MDM

MDM產(chǎn)品

• 所有產(chǎn)品(22)
• MDM抑制劑 (16)
• MDM激活劑 (1)
• MDM拮抗劑 (4)
• 新MDM產(chǎn)品

目錄號(hào)	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用	實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3是一種有效的，選擇性Mdm2(它自身和p53的環(huán)指依賴性泛素蛋白連接酶)拮抗劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為90 nM；可穩(wěn)定p53缺陷細(xì)胞中的p73。	Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82 iScience, 2025, 28(6):112635 Biomed Rep, 2025, 22(4):65
S8059	Nutlin-3a	Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性對(duì)映體，抑制p53/MDM2相互作用，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為90 nM。Nutlin-3a 可誘導(dǎo)p53依賴的自噬和細(xì)胞凋亡。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Bone Res, 2025, 13(1):62
S7030	RG-7112	RG7112 (RO5045337)是一種口服具有活性的選擇性p53-MDM2抑制劑，HTRF IC50為18 nM。	NPJ Aging, 2025, 11(1):6 Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948 bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
S2341	(-)-Parthenolide	(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制劑，可特異性地耗盡HDAC1蛋白，而不影響其他I/II類 HDACs。促進(jìn)MDM2的泛素化并激活p53的細(xì)胞功能。	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4 Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183 Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
S7205	Idasanutlin (RG7388)	Idasanutlin (RG7388)是一種有效的選擇性p53-MDM2抑制劑,其IC50為6 nM。其體外結(jié)合力和在細(xì)胞中的效力、選擇性都有極大的改善。	Nat Commun, 2025, 16(1):2229 Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S7649	SAR405838	MI-773 (SAR405838) 是一種口服生物有效的MDM2拮抗劑，Ki為0.88 nM。SAR405838 (CAS: 1303607-60-4) 是 MI-773 (CAS: 1303607-07-9) 的一個(gè)非對(duì)映異構(gòu)體。Phase 1。	Nat Genet, 2025, 57(1):140-153 Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50為2.5 μM，促進(jìn)p53穩(wěn)定/激活和DNA損傷，也調(diào)節(jié)MDM2（E3連接酶）。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S7875	NVP-CGM097	NVP-CGM097是一種高效的、選擇性的MDM2抑制劑， Ki值為1.3 nM。它與MDM2蛋白的p53結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，破壞其蛋白間相互作用，導(dǎo)致p53通路的激活。	Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879 Cell Death Dis, 2021, 12(1):98 Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
S8606	Siremadlin (HDM201)	Siremadlin (HDM201)是一種新型的、高效的、選擇性的p53-Mdm2 interaction抑制劑，對(duì)Mdm2的親合常數(shù)在皮摩爾范圍內(nèi)，對(duì)Mdm2的選擇性是對(duì)Mdm4的1000倍以上。	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):9 BMC Cancer, 2023, 23(1):47 Cell Genom, 2023, 3(7):100321
S8065	Nutlin-3b	Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一種p53/MDM2拮抗劑或抑制劑，IC50值為13.6μM，是Nutlin-3的（+）-對(duì)映體，比(-)-對(duì)映體Nutlin-3a作用效果低150倍。	Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157 Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
S8403	MX69	MX69是MDM2/XIAP抑制劑，其結(jié)合MDM2 RING 蛋白的Kd值為2.34 μM。用于治療癌癥。	Cell Death Dis, 2024, 15(9):662 Cells, 2021, 10(4)742
S7489	YH239-EE	YH239-EE,YH239乙酯,是一種強(qiáng)效的 p53-MDM2 拮抗劑和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑。	Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556
S8546	Alrizomadlin	Alrizomadlin(APG-115, AA-115)是一種高效的 MDM2 抑制劑，與 MDM2 結(jié)合，IC50 為 3.8 nM。 它具有有效的抗增殖和凋亡活性，還可顯著降低 AML 異種移植模型的腫瘤負(fù)荷并延長(zhǎng)生存期。
E0051	SJ-172550	SJ 172550是第一個(gè)與MDMX可逆結(jié)合的MDMX抑制劑，可有效地殺死MDMX表達(dá)被擴(kuò)增的視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤細(xì)胞。
S0167	RO8994	RO8994是一種高效選擇性MDM2抑制劑，在 HTRF 結(jié)合試驗(yàn)中的 IC50 值為 5 nM，在 MTT 增殖試驗(yàn)中的 IC50 值為 20 nM。
E1537	MMRi62	MMRi62 是一種鐵死亡誘導(dǎo)劑，靶向 MDM2-MDM4，Kd 值為 1.39 μM。 它對(duì)胰腺導(dǎo)管腺癌細(xì)胞 (PDAC) 表現(xiàn)出不依賴于 P53 的促凋亡活性并誘導(dǎo)自噬。
S8703	Milademetan (DS-3032)	Milademetan(RAIN-32, DS-3032) 是一種口服的、選擇性的 MDM2-p53 復(fù)合物抑制劑，可重新激活 p53 來(lái)誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡并表現(xiàn)出抗腫瘤作用。
S3604	Triptolide	Triptolide是一種三環(huán)氧二萜類化合物,是從中草藥雷公藤中提取的免疫抑制劑。它是一種NF-κB抑制劑，抑制NF-κB轉(zhuǎn)錄活性，破壞p65/CBP的相互作用，減少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通過一個(gè)p53非依賴性通路來(lái)誘導(dǎo)凋亡。	Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00316-8 Mol Cell, 2025, 85(15):2839-2853.e8 Chin Med, 2025, 20(1):122
S7426	AMG 232 ( KRT-232 )	AMG 232 (Navtemadlin)是一種潛在的MDM2 - p53相互作用的選擇性抑制劑，IC50為0.6 nM，與MDM2結(jié)合的Kd為0.045 nM。在體內(nèi)對(duì)多種不同遺傳背景的腫瘤類型也顯示出抗腫瘤活性。
E1491	Brigimadlin	Brigimadlin(BI 907828) 是一種口服的強(qiáng)效 E3 泛素蛋白連接酶 MDM-2 抑制劑。Brigimadlin 可抑制 MDM-2 對(duì)腫瘤抑制因子 p53 的抑制。它可促進(jìn)細(xì)胞凋亡并增強(qiáng) BT48、BT67 和 BT73 細(xì)胞中 p21 和 PUMA 等 p53 靶標(biāo)的轉(zhuǎn)錄。
S6900	MD-224	MD-224 是一種高效降解人類鼠雙微體 2 (MDM2) 蛋白的藥物，該蛋白是腫瘤抑制因子p53的主要細(xì)胞抑制劑。它可強(qiáng)烈抑制野生型p53白血病細(xì)胞系中的細(xì)胞生長(zhǎng)，并在 RS4;11 異種移植腫瘤模型中誘導(dǎo)腫瘤完全且持久消退。
S0901	SP141	SP141是一種新的MDM2抑制劑，可促進(jìn)MDM2的自體泛素化和降解，并降低胰腺癌細(xì)胞系中MDM2的水平，以及它們?cè)诼闶笾械脑鲋澈托纬赡[瘤的能力。SP141以一種獨(dú)立于p53的方式抑制人胰腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50小于0.5 μM(0.38–0.50 μM)。
S8059	Nutlin-3a	Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3)是Nutlin-3的活性對(duì)映體，抑制p53/MDM2相互作用，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為90 nM。Nutlin-3a 可誘導(dǎo)p53依賴的自噬和細(xì)胞凋亡。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf627 Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284 Bone Res, 2025, 13(1):62
S7030	RG-7112	RG7112 (RO5045337)是一種口服具有活性的選擇性p53-MDM2抑制劑，HTRF IC50為18 nM。	NPJ Aging, 2025, 11(1):6 Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3948 bioRxiv, 2024, 2024.10.09.617493
S7205	Idasanutlin (RG7388)	Idasanutlin (RG7388)是一種有效的選擇性p53-MDM2抑制劑,其IC50為6 nM。其體外結(jié)合力和在細(xì)胞中的效力、選擇性都有極大的改善。	Nat Commun, 2025, 16(1):2229 Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50為2.5 μM，促進(jìn)p53穩(wěn)定/激活和DNA損傷，也調(diào)節(jié)MDM2（E3連接酶）。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S7875	NVP-CGM097	NVP-CGM097是一種高效的、選擇性的MDM2抑制劑， Ki值為1.3 nM。它與MDM2蛋白的p53結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合，破壞其蛋白間相互作用，導(dǎo)致p53通路的激活。	Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2022.280879 Cell Death Dis, 2021, 12(1):98 Eur J Cancer, 2020, 126:93-103
S8606	Siremadlin (HDM201)	Siremadlin (HDM201)是一種新型的、高效的、選擇性的p53-Mdm2 interaction抑制劑，對(duì)Mdm2的親合常數(shù)在皮摩爾范圍內(nèi)，對(duì)Mdm2的選擇性是對(duì)Mdm4的1000倍以上。	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):9 BMC Cancer, 2023, 23(1):47 Cell Genom, 2023, 3(7):100321
S8403	MX69	MX69是MDM2/XIAP抑制劑，其結(jié)合MDM2 RING 蛋白的Kd值為2.34 μM。用于治療癌癥。	Cell Death Dis, 2024, 15(9):662 Cells, 2021, 10(4)742
S8546	Alrizomadlin	Alrizomadlin(APG-115, AA-115)是一種高效的 MDM2 抑制劑，與 MDM2 結(jié)合，IC50 為 3.8 nM。 它具有有效的抗增殖和凋亡活性，還可顯著降低 AML 異種移植模型的腫瘤負(fù)荷并延長(zhǎng)生存期。
E0051	SJ-172550	SJ 172550是第一個(gè)與MDMX可逆結(jié)合的MDMX抑制劑，可有效地殺死MDMX表達(dá)被擴(kuò)增的視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤細(xì)胞。
S0167	RO8994	RO8994是一種高效選擇性MDM2抑制劑，在 HTRF 結(jié)合試驗(yàn)中的 IC50 值為 5 nM，在 MTT 增殖試驗(yàn)中的 IC50 值為 20 nM。
E1537	MMRi62	MMRi62 是一種鐵死亡誘導(dǎo)劑，靶向 MDM2-MDM4，Kd 值為 1.39 μM。 它對(duì)胰腺導(dǎo)管腺癌細(xì)胞 (PDAC) 表現(xiàn)出不依賴于 P53 的促凋亡活性并誘導(dǎo)自噬。
S8703	Milademetan (DS-3032)	Milademetan(RAIN-32, DS-3032) 是一種口服的、選擇性的 MDM2-p53 復(fù)合物抑制劑，可重新激活 p53 來(lái)誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡并表現(xiàn)出抗腫瘤作用。
S3604	Triptolide	Triptolide是一種三環(huán)氧二萜類化合物,是從中草藥雷公藤中提取的免疫抑制劑。它是一種NF-κB抑制劑，抑制NF-κB轉(zhuǎn)錄活性，破壞p65/CBP的相互作用，減少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通過一個(gè)p53非依賴性通路來(lái)誘導(dǎo)凋亡。	Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00316-8 Mol Cell, 2025, 85(15):2839-2853.e8 Chin Med, 2025, 20(1):122
S7426	AMG 232 ( KRT-232 )	AMG 232 (Navtemadlin)是一種潛在的MDM2 - p53相互作用的選擇性抑制劑，IC50為0.6 nM，與MDM2結(jié)合的Kd為0.045 nM。在體內(nèi)對(duì)多種不同遺傳背景的腫瘤類型也顯示出抗腫瘤活性。
E1491	Brigimadlin	Brigimadlin(BI 907828) 是一種口服的強(qiáng)效 E3 泛素蛋白連接酶 MDM-2 抑制劑。Brigimadlin 可抑制 MDM-2 對(duì)腫瘤抑制因子 p53 的抑制。它可促進(jìn)細(xì)胞凋亡并增強(qiáng) BT48、BT67 和 BT73 細(xì)胞中 p21 和 PUMA 等 p53 靶標(biāo)的轉(zhuǎn)錄。
S0901	SP141	SP141是一種新的MDM2抑制劑，可促進(jìn)MDM2的自體泛素化和降解，并降低胰腺癌細(xì)胞系中MDM2的水平，以及它們?cè)诼闶笾械脑鲋澈托纬赡[瘤的能力。SP141以一種獨(dú)立于p53的方式抑制人胰腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50小于0.5 μM(0.38–0.50 μM)。
S2341	(-)-Parthenolide	(-)-Parthenolide, Nuclear Factor-κB抑制劑，可特異性地耗盡HDAC1蛋白，而不影響其他I/II類 HDACs。促進(jìn)MDM2的泛素化并激活p53的細(xì)胞功能。	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00353-4 Biomed Pharmacother, 2025, 188:118183 Cell Death Discov, 2025, 11(1):286
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3是一種有效的，選擇性Mdm2(它自身和p53的環(huán)指依賴性泛素蛋白連接酶)拮抗劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為90 nM；可穩(wěn)定p53缺陷細(xì)胞中的p73。	Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82 iScience, 2025, 28(6):112635 Biomed Rep, 2025, 22(4):65
S7649	SAR405838	MI-773 (SAR405838) 是一種口服生物有效的MDM2拮抗劑，Ki為0.88 nM。SAR405838 (CAS: 1303607-60-4) 是 MI-773 (CAS: 1303607-07-9) 的一個(gè)非對(duì)映異構(gòu)體。Phase 1。	Nat Genet, 2025, 57(1):140-153 Pharmaceutics, 2023, 15(4)1274 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.03.10.531074
S8065	Nutlin-3b	Nutlin-3b ((+)-Nutlin-3) 是一種p53/MDM2拮抗劑或抑制劑，IC50值為13.6μM，是Nutlin-3的（+）-對(duì)映體，比(-)-對(duì)映體Nutlin-3a作用效果低150倍。	Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101157 Electrophoresis, 2015, 36(24):3101-4
S7489	YH239-EE	YH239-EE,YH239乙酯,是一種強(qiáng)效的 p53-MDM2 拮抗劑和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑。	Cell Stem Cell, 2018, 23(4):544-556

信號(hào)通路圖