NVP-CGM097

別名: CGM-097

目錄號：S7875 Purity: 99.34%

NVP-CGM097是一種高效的、選擇性的MDM2抑制劑， Ki值為1.3 nM。它與MDM2蛋白的p53結(jié)合位點結(jié)合，破壞其蛋白間相互作用，導致p53通路的激活。

NVP-CGM097 Chemical Structure

CAS: 1313363-54-0

規(guī)格	價格	庫存
2mg	1204.77	現(xiàn)貨
5mg	2211.78	現(xiàn)貨
25mg	7125.5	現(xiàn)貨
100mg	20230.14	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S787502 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.34%

99.34

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	活性描述
SJSA1 cells	Function assay	Inhibition of cell proliferation of human SJSA1 cells, GI50=0.35 μM
HCT116 cells	Function assay	Inhibition of cell proliferation of human HCT116 cells expressing p53, IC50=0.454 μM
PC3 cells	Function assay	Inhibition of mTORC2 in human PC3 cells assessed as inhibition of AKT phosphorylation at S473 after 1 hr, IC50=0.022 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

NVP-CGM097是一種高效的、選擇性的MDM2抑制劑， Ki值為1.3 nM。它與MDM2蛋白的p53結(jié)合位點結(jié)合，破壞其蛋白間相互作用，導致p53通路的激活。

靶點

MDM2 ^[1]
(Cell-free assay)

1.7 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在不同物種間，NVP-CGM097與MDM2的結(jié)合能力有所差異。NVP-CGM097對p53:MDM2相互作用的選擇性是對p53:MDM4相互作用的1176倍，是對Ras:Raf相互作用的3000倍，而對Bcl-2:Bak, Bcl-2:Bad, Mcl-1:Bak, Mcl-1:NOXA, XIAP:BIR3, c-IAP:BIR3的相互作用沒有活性，因此，NVP-CGM097對p53:MDM2具有高選擇性。NVP-CGM097能夠顯著地促進野生型p53進入細胞核，IC50為0.224 μM, 說明它能在活細胞中抑制p53:MDM2的相互作用。NVP-CGM097促進p53如核，從而導致細胞p53依賴性的生長抑制^[1]。
細胞實驗	細胞系	Bon1 cells, NCI-H727 cells, Got1 cells
	濃度	0.1 nM-2500 nM
	孵育時間	48 hrs, 96 hrs, 144 hrs 或 216 hrs
	方法	將細胞按照合適的密度接種于96孔板，在含血清/抗生素的完全培養(yǎng)基中培養(yǎng)24小時。第二天，用不同濃度的NVP-CGM097(0.1 nM-2500 nM)、5-fluorouracil (100 nM-100 μM)、streptozotocin (1 nM-100 μM)、temozolomide (1 μM-1 mM)、everolimus (10 nM)或octreotide (100 nM-10 μM)對細胞進行處理（化合物溶解于不含抗生素、含10% FBS的培養(yǎng)基中）。48、96、144或216小時后，測定細胞的代謝活性、增殖情況。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	靜脈注射后，NVP-CGM097的血清清除率在小鼠中為5 mL/min/kg, 在大鼠中為7 mL/min/kg, 在狗中為3 mL/min/kg, 在猴子中為4 mL/min/kg。與肝血流量相比，NVP-CGM097在所有物種中的血清清除率都比較低（通常為5-10%肝血流量）。NVP-CGM097在嚙齒類動物和猴子中的半衰期為6-12小時；而在狗中的半衰期為20小時，相對來說更長。進行口服給藥后，NVP-CGM097能夠很好地被吸收，在給藥后1-4.5小時中在體內(nèi)達到最高濃度。其在小鼠、大鼠和狗中，口服生物活性利用率比較高，而在猴子中相對較低。在體內(nèi)MDM2擴增的SJSA-1人類腫瘤模型中，NVP-CGM097能夠抑制p53和MDM2的相互作用，并重新激活p53通路。在給藥30 mg/kg的攜瘤小鼠中，p21的mRNA水平升高。對小鼠進行每日給藥，將劑量依賴性地顯著抑制SJSA-1腫瘤的生長^[1]。
動物實驗	Animal Models	Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	1 mg/kg
	Administration	靜脈注射

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26181851/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27871087/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26181851/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27871087/

化學信息&溶解度

分子量	659.26	分子式	C₃₈H₄₇ClN₄O₄
CAS號	1313363-54-0	SDF	Download NVP-CGM097 SDF
Smiles	CC(C)OC1=C(C=C2CC(=O)N(C(C2=C1)C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC=C(C=C4)N(C)CC5CCC(CC5)N6CCN(C(=O)C6)C)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (151.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (151.68 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (7.58mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.830mg/ml (1.26mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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