Siremadlin (HDM201)

別名: NVP-HDM201 中文名稱：思瑞德林

目錄號：S8606 Purity: 99.83%

Siremadlin (HDM201)是一種新型的、高效的、選擇性的p53-Mdm2 interaction抑制劑，對Mdm2的親合常數(shù)在皮摩爾范圍內(nèi)，對Mdm2的選擇性是對Mdm4的1000倍以上。

Siremadlin (HDM201) Chemical Structure

CAS: 1448867-41-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2940.21	現(xiàn)貨
1mg	877.07	現(xiàn)貨
5mg	2678.65	現(xiàn)貨
更大包裝
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.83%

99.83

Siremadlin (HDM201)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Nutlin-3 Nutlin-3a RG-7112 Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Nutlin-3b YH239-EE MX69	點擊展開
相關(guān)化合物庫	自噬化合物庫凋亡分子化合物庫鐵死亡化合物庫細(xì)胞焦亡化合物庫線粒體靶向化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

p53-MDM2 interaction ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	HDM201與Mdm2蛋白的p53結(jié)合位點結(jié)合，破壞兩個蛋白之間的相互作用，從而導(dǎo)致p53通路的激活^[1]。在人源p53野生型的腫瘤細(xì)胞中，HDM201能夠誘導(dǎo)強(qiáng)效的、依賴于p53的細(xì)胞周期阻滯和凋亡。在多種癌癥細(xì)胞系中，HDM201具有高選擇性^[2]。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	DUSP6 / p53 / p-p53 / MDM2 / p21		30577494

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在動物模型中，HDM201具有良好的藥代動力學(xué)、藥效學(xué)特性和口服生物利用度。在多種攜有野生型p53的人類癌癥移植瘤模型中，用多種劑量時間表給藥，能夠引起依賴于p53的藥效生物標(biāo)志物快速、持續(xù)的激活，從而腫瘤消退^[2]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05447663	Terminated	Acute Myeloid Leukemia\|Allogeneic Stem Cell Transplantation	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	February 23 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05155709	Active not recruiting	Acute Myeloid Leukemia	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 17 2022	Phase 1
NCT05180695	Recruiting	Advanced Soft-tissue Sarcoma\|Metastatic Soft-tissue Sarcoma	Centre Leon Berard\|Novartis\|National Cancer Institute France	April 15 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT03940352	Active not recruiting	Acute Myeloid Leukemia (AML)\|High-risk Myelodysplastic Syndrome (MDS)	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	June 24 2019	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/1239 [2]http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/4855 [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35008180/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31927215/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/1239
[2]http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/4855
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35008180/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31927215/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	555.41	分子式	C₂₆H₂₄Cl₂N₆O₄
CAS號	1448867-41-1	SDF	--
Smiles	CC(C)N1C2=C(C(=O)N(C2C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=CC(=CN(C4=O)C)Cl)N=C1C5=CN=C(N=C5OC)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (180.04 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (5.4 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (180.04 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (180.04 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (9.00mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.250mg/ml (2.25mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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