SAR405838

別名: MI-77301, MI-773

目錄號：S7649 Purity: 99.68%

MI-773 (SAR405838) 是一種口服生物有效的MDM2拮抗劑，K_i為0.88 nM。SAR405838 (CAS: 1303607-60-4) 是 MI-773 (CAS: 1303607-07-9) 的一個非對映異構(gòu)體。Phase 1。

SAR405838 Chemical Structure

CAS: 1303607-60-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1875.51	現(xiàn)貨
5mg	1603.55	現(xiàn)貨
25mg	6532.89	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.68%

99.68

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生物活性

產(chǎn)品描述

MI-773 (SAR405838) 是一種口服生物有效的MDM2拮抗劑，K_i為0.88 nM。SAR405838 (CAS: 1303607-60-4) 是 MI-773 (CAS: 1303607-07-9) 的一個非對映異構(gòu)體。Phase 1。

靶點

MDM2 ^[1] (Cell-free assay)	MDM2 ^[1]
0.88 nM(Ki)	8.2 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MI-773可以和MDM2結(jié)合，其Ki值為0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、和HCT-116腫瘤細胞的增殖，IC50值分別為0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773對p53突變或敲除的腫瘤細胞系表現(xiàn)出高選擇性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53^-/-)細胞系，IC50值分別大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。^[1]
激酶實驗	熒光偏振結(jié)合法
激酶實驗	使用熒光偏振結(jié)合法檢測MDM2抑制劑和p53肽與MDM2蛋白的親和性；MI-773與Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1和 β-catenin的親和性用競爭性熒光偏振結(jié)合法檢測；與MDMx的親和性用BioLayer干涉技術檢測。
細胞實驗	細胞系	SJSA-1、RS4;11、LNCaP、SAOS-2、PC-3、SW620、HCT-116和HCT-116(p53^-/-)細胞系
	濃度	100 μM
	孵育時間	~48 小時
	方法	細胞增殖抑制實驗用水溶性四氮唑鹽法檢測，細胞死亡用臺盼藍染色法檢測。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴細胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116結(jié)腸癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制腫瘤生長，其抑制效果為劑量依賴性。^[1]
動物實驗	Animal Models	負荷SJSA-1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴細胞白血病和HCT-116結(jié)腸癌的雌性SCID小鼠，負荷LNCaP前列腺癌的雄性SCID小鼠。
	Dosages	~200毫克/千克
	Administration	口服給藥

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01985191	Completed	Neoplasm Malignant	Sanofi\|Merck KGaA Darmstadt Germany	November 2013	Phase 1
NCT01636479	Completed	Neoplasm Malignant	Sanofi	July 13 2012	Phase 1

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25145672/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25145672/

化學信息&溶解度

分子量	562.50	分子式	C₂₉H₃₄Cl₂FN₃O₃
CAS號	1303607-60-4	SDF	--
Smiles	CC(C)(C)CC1C2(C(C(N1)C(=O)NC3CCC(CC3)O)C4=C(C(=CC=C4)Cl)F)C5=C(C=C(C=C5)Cl)NC2=O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (177.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 31 mg/mL (55.11 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (177.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 31 mg/mL (55.11 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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