RG-7112

別名: RO5045337

目錄號(hào)：S7030 Purity: 99.96%

RG7112 (RO5045337)是一種口服具有活性的選擇性p53-MDM2抑制劑，HTRF IC50為18 nM。

RG-7112 Chemical Structure

CAS: 939981-39-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1941.03	現(xiàn)貨
5mg	1600.36	現(xiàn)貨
25mg	4832.1	現(xiàn)貨
100mg	12039.3	現(xiàn)貨
1g	52334.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.96%

99.96

RG-7112相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Nutlin-3 Nutlin-3a Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b YH239-EE MX69	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	自噬化合物庫凋亡分子化合物庫鐵死亡化合物庫細(xì)胞焦亡化合物庫線粒體靶向化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
SJSA1	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human SJSA1 cells expressing wild type p53 assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 0.3 μM.	24900694
RKO	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human RKO cells expressing wild type p53 assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 0.4 μM.	24900694
HCT116	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 0.5 μM.	24900694
SJSA1	Antiproliferative assay	1 hr	Antiproliferative activity against human SJSA1 cells assessed as inhibition of EdU incorporation after 1 hr by Click-iT EdU HCS assay in presence of 10% human serum, IC50 = 0.581 μM.	24456472
SJSA1	Cytotoxicity assay	16 hrs	Cytotoxicity against human SJSA1 cells assessed as growth inhibition after 16 hrs by EdU incorporation assay in presence of 10% human serum, IC50 = 0.581 μM.	24601644
MDA-MB-435	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells expressing p53 mutant assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 9.9 μM.	24900694
SW480	Cytotoxicity assay	5 days	Cytotoxicity against human SW480 cells expressing p53 mutant assessed as cell viability after 5 days by MTT assay, IC50 = 16.6 μM.	24900694
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生物活性

產(chǎn)品描述

RG7112 (RO5045337)是一種口服具有活性的選擇性p53-MDM2抑制劑，HTRF IC50為18 nM。

靶點(diǎn)

MDM2 ^[1] (Cell-free assay)	p53-MDM2 interaction ^[1] (Cell-free assay)
11 nM(Kd)	18 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	RG7112是有效的選擇性MDM2拮抗劑，是一種Nutlin家族成員，目前處于I期臨床研究。RG7112以高親和力結(jié)合MDM2(K_D為10.7 nM)，阻斷其與p53在體外的相互作用。RG7112–MDM2復(fù)合物的晶體結(jié)構(gòu)表明，小分子結(jié)合到MDM2的p53口袋，模擬重要p53氨基酸殘基的相互作用。RG7112治療表達(dá)野生型p53的癌細(xì)胞，能夠激活p53通路，導(dǎo)致細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞凋亡。RG7112對(duì)一組腫瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出有效的抗腫瘤活性。然而，其抗凋亡活性大相徑庭，在MDM2基因擴(kuò)增的骨肉瘤細(xì)胞中觀察到最優(yōu)反應(yīng)。^[1]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	MDM2 / PARP / Cleaved PARP p-TP53 / PUMA / Survivin		30022047
	Immunofluorescence	p53 / p21		30022047
	Growth inhibition assay	Cell viability		30022047

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	RG7112激活體內(nèi)p53途徑，并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。RG7112對(duì)負(fù)荷人異種移植物的小鼠在無毒性濃度下口服給藥引起增殖/凋亡生物標(biāo)志物劑量依賴性改變，以及腫瘤抑制和退化。值得注意的是，在LNCaP 異種移植腫瘤中，RG7112與化學(xué)去勢(shì)具有高度協(xié)同作用。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	SJSA-1，SJSA-1luc2，和 MHM 異種移植的 Balb/c 裸鼠
	Dosages	25–200 mg/kg
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900694/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900694/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	726.28	分子式	C₃₈H₄₈Cl₂N₄O₄S
CAS號(hào)	939981-39-2	SDF	Download RG-7112 SDF
Smiles	CCOC1=C(C=CC(=C1)C(C)(C)C)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCN(CC3)CCCS(=O)(=O)C)(C)C4=CC=C(C=C4)Cl)(C)C5=CC=C(C=C5)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (137.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (137.68 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (137.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (137.68 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (137.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (137.68 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊(cè)

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RG-7112

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