MX69

目錄號(hào)：S8403 Purity: 99.99%

MX69是MDM2/XIAP抑制劑，其結(jié)合MDM2 RING 蛋白的Kd值為2.34 μM。用于治療癌癥。

MX69 Chemical Structure

CAS: 1005264-47-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1204.16	現(xiàn)貨
25mg	4071.42	現(xiàn)貨
100mg	12040.23	現(xiàn)貨
1g	40868.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S840301 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]41 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.99%

99.99

MX69相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Nutlin-3 Nutlin-3a RG-7112 Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b YH239-EE	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	自噬化合物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 鐵死亡化合物庫(kù) 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) 線粒體靶向化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

MX69是MDM2/XIAP抑制劑，其結(jié)合MDM2 RING 蛋白的Kd值為2.34 μM。用于治療癌癥。

靶點(diǎn)

MDM2 ^[1]
(Cell-free assay)

2.34 μM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MX69以時(shí)間和劑量依賴性的方式抑制MDM2和XIAP的表達(dá)。在癌細(xì)胞中，MX69誘導(dǎo)內(nèi)源性MDM2的泛素化。MX69通過(guò)誘導(dǎo)MDM2的自我泛素化和降解來(lái)下調(diào)MDM2。MDM2在對(duì)照組的EU-1細(xì)胞中的半衰期大于90分鐘，而MX69的處理將降低MDM2的半衰期，MDM2的半衰期在MX69的處理下小于30分鐘。在穩(wěn)定轉(zhuǎn)染了WT-MDM2或突變型MDM2-C464A的SK-N-SH細(xì)胞中，MX69顯著地抑制WT-MDM2的表達(dá)、增加MDM2翻轉(zhuǎn)、增強(qiáng)p53的半衰期，但對(duì)MDM2-C464A沒(méi)有此影響。在MX69處理過(guò)的細(xì)胞中，p53被穩(wěn)定下來(lái)并積累。MX69所介導(dǎo)的XIAP的抑制也是依賴于MDM2的。MX69激活caspases3, 7, 9以及促進(jìn)PARP的分裂。MX69還可在ALL和NB細(xì)胞中發(fā)揮顯著的細(xì)胞毒性作用，特別是過(guò)表達(dá)MDM2和WTp53的細(xì)胞中。MX69所誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡主要是凋亡。MX69誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡和死亡作用依賴于MDM2、p53以及XIAP的表達(dá)。在體外，MX69對(duì)正常的人類骨髓的抑制作用很小^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	6種ALL細(xì)胞系(EU-1, EU-3, EU-6, EU-8, SUP-B13和UOC-B1)以及6種NB細(xì)胞系(NB-1691, NB-1643, SH-EP1, IMR-32, SK-NSH和LA1-55N)
	濃度	0-10 μM
	孵育時(shí)間	24 h
	方法	用WST試驗(yàn)檢測(cè)先導(dǎo)物的毒性作用。將培養(yǎng)于96孔板的細(xì)胞，用不同濃度的化合先導(dǎo)物進(jìn)行處理，處理20小時(shí)。將25mgWST加入到每孔，繼續(xù)孵育4小時(shí)。然后讀取吸光值。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，MX69在表達(dá)MDM2的癌細(xì)胞中發(fā)揮其促凋亡、抗增殖的作用。MX69在動(dòng)物中耐受良好，因?yàn)檎＜?xì)胞/組織表達(dá)很少或不表達(dá)MDM2。100 mg/kg的MX69處理沒(méi)有毒性作用。在正常細(xì)胞中，MX69對(duì)正常靶標(biāo)（如p53的誘導(dǎo)）或脫靶信號(hào)通路沒(méi)有激活效應(yīng)。所以，特異性的MDM2抑制劑MX69可能是靶向治療表達(dá)高水平MDM2的前列腺癌的非常有潛力的候選化合物^[1]。

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27666947/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27666947/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	474.57	分子式	C₂₇H₂₆N₂O₄S
CAS號(hào)	1005264-47-0	SDF	Download MX69 SDF
Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NS(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)NC(C4C3C=CC4)C5=CC=C(C=C5)C(=O)O)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (200.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 41 mg/mL (86.39 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.75mg/ml (10.01mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL95mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.675mg/ml (1.42mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 13.5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):